informasiobat.com

MIKONAZOL

NAMA GENERIK
Mikonazol

NAMA KIMIA
Mikonazol, 1-[2,4-dikloro--(2,4-diklorobenziloksi)phenetil]imidazol. . Mikonazol nitrat .

STRUKTUR KIMIA
C18H14C14N2O;C18H14N2O,HNO3

GB STRUKTUR KIMIA
243

SIFAT FISIKOKIMIA
Mikonazol (USP 29) serbuk putih atau hampir berwarna putih. Dapat menunjukkan terjadinya polimorfisme. Titik leleh78 hingga 88. Tidak larut dalam air, larut 1 bagian dalam 9,5 bagian dalam alkohol, larut 1 bagian dengan 2 bagian kloroform, 1 bagian dalam 15 eter, 1 bagian dalam 4 bagian isopropil alkohol, 1 dalam 5.3 metil alkohol dan 1bagian dalam 9 bagian propilen glikol, mudah larut dalam aseton dan dimetilformamid. Penyimpanan : pada temperatur 25 dan terlindung dari cahaya.

SUB KELAS TERAPI
Antifungi

KELAS TERAPI
Antiinfeksi

NAMA DAGANG
Benoson M, Brentan, Daktarin, Daktazol, Fungares, Micoskin, Micrem, Moladem, mycorine, sporend, Zolagel.4

INDIKASI
infeksi jamur pada saluran pencernaan dan mulut dermatophyta, candidiasis kutan dan candidiasis vulvovaginal.

DOSIS PEMBERIAN OBAT
Untuk pencegahan dan pengobatan Oral : (Dewasa) 5-10 mL setelah makan 4 kali sehari ; tempatkan didekat luka pada mulut sebelum ditelan. (Anak) usia dibawah 2 tahun diberikan 2.5 mL 2 kali sehari ; 2-6 tahun 5 mL 2 hari sekali ; diatas 6 tahun 5 mL 4 kali sehari ; pengobatan dilanjutkan selama 48 jam setelah luka sembuh. Untuk luka terlokalisasi : usapkan pada area yang terinfeksi dengan menggunakan jari yang bersih 4 kali sehari selama 5-7 hari ; pengobatan dilanjutkan hingga 48 jam setelah luka sembuh.;Untuk pengobatan tinea versicolor, tinea pedis, tinea cruris atau tinea corporis krim mikonazol dioleskan 1 kali sehari. Sementara untuk candidiasis cutan dioleskan dua kali sehari. Pengobatan dilakukan selama 2 minggu untuk candidiasis kutan, tinea cruris dan tinea corporis. untuk tinea pedis pengobatan selama 1 bulan untuk mengurangi kemungkinan timbul kembali. Untuk candidiasis vulvovaginal, 200 mg supositoria melalui vagina digunakan sekali sehari pada malam hari sebelum tidur selama 3 hari atau 100 mg supositoria melalui vagina sekali sehari sebelum tidur selama 7 hari. untuk mengobati rasa gatal dan iritasi dapat dioleskan krim mikonazol nitrat 2% pada daerah yang terinfeksi dua kali sehari di waktu pagi dan malam selama 7 hari atau sesuai dengan yang dibutuhkan.

FARMAKOLOGI
Absorpsi : sejumlah kecil mikonazol dapat terabsorbsi secara sistemik ketika obat digunakan melalui vaginal.lkatan dengan protein:90% Waktu paruh eliminasi:24 jam Waktu untuk mencapai kadar puncak dalam serum: 4 jam setelah pemberian dosis 1 g perhari. Ekskresi:urin 10-20% dalam bentuk metabolit, dalam waktu 6 hari. sekitar 50% dieksresi di feses dalam bentuk tak berubah.

STABILITAS PENYIMPANAN
Sediaan mikonazol harus disimpan dalam wadah yang tertutup rapat pada suhu 15-30C.

KONTRA INDIKASI
Penderita gangguan hati. Penggunaan antikoagulan seperti warfarin. Pasien yang hipersensitivitas terhadap obat atau salah satu kandungan dalam sediaan.

EFEK SAMPING
Pada penggunaan oral : mual, muntah, dan diare. Dapat terjadi reaksi alergi, dan juga hepatitis. Pada penggunaan topikal : iritasi lokal dan reaksi sensitivitas.

INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data

INTERAKSI OBAT
Mikonazol dapat menghambat metabolisme obat yang dimetabolisme oleh sitokrom P450 isoenzim CYP3A4 dan CYP2C9. Mikonazol dapat meningkatkan efek dari antikoagulan yang digunakan oral seperti sulfonilurea hipoglisemik, atau fenitoin. Dapat terjadi efek yang tidak diinginkan jika digunakan bersama carbamazepin. Terdapat resiko terjadinya aritmia jantung jika mikonazol digunakan bersama dengan astemizole, cisapride, atau terfenadine. Mikonazol dapat menurunkan kadar tobramisin dalam darah. Penggunaan amfoterisin bersamaan dengan mikonazole dapat lebih berkhasiat dibanding amfoterisin tunggal. Mikonazol dapat meningkatkan kadar pentobarbital dan juga siklosporin dalam darah. '

PENGARUH ANAK
Penggunaan sediaan topikal mikonazol nitrat pada pasien dibawah 2 tahun harus berada dibawah pengawasan dokter. Penggunaan sediaan topikal pada anak-anak usia 2-11 tahun berada dalam pengawasan orang dewasa. Untuk pengobatan mandiri, anak-anak dibawah 12 tahun sebaiknya tidak menggunakan supositoria vagina atau krim.

PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data

PENGARUH KEHAMILAN
Dikarenakan mikonazol nitrat dapat terabsorpsi dari vagina sebaiknya tidak menggunakan mikonazol pada trimester pertama kehamilan kecuali penggunaan obat sangat penting demi keselamatan pasien. Untuk pengobatan mandiri, sebaiknya tidak menggunakan mikonazol ketika sedang hamil kecuali atas anjuran dokter. Faktor risiko C

PENGARUH MENYUSUI
Belum diketahui apakah mikonazol nitrat terdistribusi pada ASI, namun mikonazol harus digunakan dengan hati-hati pada pasien ibu menyusui.

PARAMETER MONITORING
Tidak ada data

BENTUK SEDIAAN
Krim 5 gram, Gel oral 10 dan 20 gram, aerosol topikal 1% dan 2 %, serbuk aerosol 2%, losion 2%, serbuk 2%, supositoria 100 mg dan 200 mg.

PERINGATAN
Pada pengobatan mandiri, jika terjadi iritasi atau penyakit kulit pada pasien tidak ada perubahan setelah penggunaan selama 2 minggu untuk tinea cruris atau 4 minggu untuk tinea pedis atau corporis,maka pengobatan harus dihentikan dan pasien harus berkonsultasi dengan dokter. Sementara untuk candidiasis vulvovaginal jika tidak ada perubahan dalam waktu 3 hari atau 7 hari ( pada pengobatan mandiri), atau jika gejalanya timbul kembali dalam jangka waktu 2 bulan setelah pengobatan, pasien sebaiknya berkonsultasi dengan dokter. Basis minyak sayur terhidrogenasi yang terkandung dalam supositoria vagina mikonazol nitrat dapat berinteraksi dengan produk lateks tertentu seperti alat kontrasepsi pada vagina, pada situasi ini sebaiknya penggunaan supositoria digantikan oleh krim vagina mikonazol.; Pada pengobatan mandiri, penggunaan mikonazol sebaiknya dihentikan jika pasien mengalami gejala nyeri abdomen, demam, atau kondisi yang lebih parah dari vulvovagina candidiasis terjadi dan kemudian konsultasikan dengan dokter. Begitu pula jika pada penggunaan pertama supositoria vagina atau krim vagina terjadi ketidaknyamanan atau pruritus pada vagina. Hindari kontaksediaan mikonazol dengan mata.

KASUS TEMUAN
Mikonazol dinyatakan tidak aman bagi pasien dengan porphyria karena telah terbukti adanya porphyrinogenik dalam sistem in vitro.

INFORMASI PASIEN
Mikonazol nitrat digunakan topikal dalam bentuk serbuk, krim, atau serbuk aerosol, atau melalui vagina sebagai krim atau supositoria. Serbuk atau serbuk aerosol mikonazol tidak dianjurkan untuk digunakan pada kuku atau tengkorak kepala.

MEKANISME AKSI
mikonazol nitrat memberikan aktivitas antifungi dan antibakteri melalui mekanisme merusak permeabilitas sel membran namun sasaran aksi pada sel membran belum diketahui. Namun gangguan ini menyebabkan membran sel tidak dapat berfungsi sebagai barier selektif, sehingga kalium dan konstituen sel lainnya dapat keluar dan hilang.

MONITORING
Tidak ada data

DAFTAR PUSTAKA
1. Martindale The Complete Drug Reference 35th edition p.488 2. AHFS Drug Information 2008 p3523-3525 3. Drug Interactions 5th Edition p.118,120,247,247,288,295,316,523,539,784. 4. MIMS vol 8 2007 p.439,440,456-459.