informasiobat.com

AMLODIPIN

NAMA GENERIK
Amlodipin

NAMA KIMIA
3-methyl 5-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)1.4 dihydro-6-methylpyridine-3.5-dicarboxylate monobenzenesulphonate

STRUKTUR KIMIA
C20H25ClN2O5,C6H6O3S

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal berwarna putih atau hampir putih. Sedikit larut dalam air dan isopropil alkohol,larut sebagian dalam alkohol dehidrasi, larut baik dalam metil alkohol

SUB KELAS TERAPI
Obat Kardiovaskuler

FARMAKOLOGI
Onset 30-50 menit. Puncak efek : 6-12 jam. Durasi : 24 jam. Diabsorpsi dengan baik.;Ikatan dengan protein 93-98%. Metabolisme : > 90% dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif.;Bioavailibilitas : 64-90%. Waktu paruh eliminasi 30-50 jam, meningkat pada pasien disfungsi hati. ;Eliminasi : obat utuh dan metabolitnya diekskresikan melalui ginjal, 10% diekskresikan dalam ;bentuk tidak berubah di dalam urin, 60% dalam bentuk metabolit.

STABILITAS PENYIMPANAN
Disimpan dalam suhu kamar (15 30C)

KONTRA INDIKASI
Hipersensitivitas terhadap amlodipine atau komponen lain dalam sediaan.

EFEK SAMPING
> 10%: Efek pada kardiovaskuler: edema perifer (2-5% tergantung dosis). ;1-10%: Kardiovaskuler : flushing (1-3%), palpitasi (1-4%); SSP: sakit kepala (7,3%), pusing (1-3%)fatigue (4%), palpitasi (1-4%); Dermatologi : rash (1-2%), pruritus (1-2%); ;Endokrin dan metabolisme : disfungsi seksual pada pria (1-2%); ;Gastrointestinal : mual (2,9%), sakit perut (1-2%), dyspepsia (1-2%), hiperplasia gingival ; ;Neuromuskular dan skeletal : kram otot (1-2%), lemah (1-2%); pernapasan : dyspnea (1-2%), edema pulmonary (15%). ;<1%: gangguan tidur, agitasi alopesia, amnesia, ansietas, apathy, aritmia, ataksia, bradikardi, gagal jantung, depersonalisasi, depresi, eritema multiforma,dermatitis eksfoliatif, symptom ekstrapiramidal, gastritis,ginekomastia,;hipotensi, leukositoclastik vaskulitis, migrain, purpura non trombositopenik , parasthesia,iskemik periferal, fotosensitivitas, hipotensi postural, purpura, rash, perubahan warna kulit,;sindrom Stevens-Johnson, sinkope, trombositopenia, tinnitus, urtikaria, vertigo, xerophtalmia.;Overdosis/toksikologi: gejala primer pada kardiak, meliputi hipotensi dan bradikardi. Hipotensi disebabkan oleh vasodilatasi periferal, depresi myo cardiak dan bradikardi. ;Bradikardi dihasilkan dari sinus bradikardi,blok ventrikular II atau III atau sinus arrest with junctional rhytm. ;Konduksi intraventricular biasanya tidak berpengaruh, sehingga durasi QRS normal (verapamil memperpanjang interval P-R dan bepridil memperpanjang interval QT dan mungkin dapat menyebabkan aritmia ventrikular ;termasuk torsade de pointes). Noncardiac symptom termasuk kebingungan, stupor, mual, muntah, asidosis metabolik dan hiperglikemia. Dapat diatasi dengan dekontaminasi lambung, ;jika memungkinkan berikan kalsium secara berulang sehingga kontraktilitas jantung menurun.

INTERAKSI MAKANAN
Peningkatan efek/ Toksisitas: ;Jus grape fruit dapat meningkatkan kadar amlodipin. St. wort mungkin dapat menurunkan level amlodipin. ;Hindari dong quai (karena mempunyai efek estrogen.Hindari efedra, yohimbe dan ginseng (dapat memperparah efek hipotensif). ;Hindari bawang putih (dapat menurunkan efek antihipertensi) Penurunan efek : Makanan tinggi kalsium dapat mengurangi efek hipotensif dari calsium chanel bloker.

INTERAKSI OBAT
Amlodipin meningkatkan level/efek dari aminofilin, flufoksamin, meksiletin, mirtazipin, ropinirol,teofilin, trifluoroperazin dan substrat CYP1A2 lain. Level/efek amlodipin dapat ditingkatkan oleh ;antifungi golongan azol, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, isoniazid,nefodazon, nikardipin, propofol, inhibitor protease, kuinidin, telitromisin, verapamil dan substrat;inhibitor CYP3A4 lain. Kadar siklosporin dapat ditingkatkan oleh amlodipin.;Penurunan efek: kalsium dapat menurunkan efek hipotensif dari bloker saluran kalsium.;Level/efek amlodipin dapat diturunkan oleh aminoglutetimida, karbamazepin, nafsilin, nevirapin,fenobarbital, fenitoin, rifamisin dan induser CYP3A4 lain.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C. ;Implikasi pada kehamilan: teratogenik dan efek embriotoksik yang dipercobakan pada binatang kecil. belum ada penelitian terkontrol pada wanita hamil. ;Digunakan pada kehamilan hanya pada saat yang jelas dibutuhkan dan jika keuntungan lebih besar dibanding bahayanya pada fetus.

PENGARUH MENYUSUI
Distribusi amlodipin dalam air susu tidak diketahui, tidak direkomendasikan.

PARAMETER MONITORING
Denyut jantung, tekanan darah

BENTUK SEDIAAN
Tablet 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

PERINGATAN
Penggunaan dengan perhatian dan titrasi dosis untuk pasien dengan penurunan fungsi ginjal dan fungsi hati, digunakan hati-hati pada pasien gagal jantung kongestif, sindrom sick sinus sitis, disfungsi ventrikel kiri yang parah, ;kardiomiopati hipertrofi, terapi penyerta dengan beta bloker atau digoksin, edema, atau peningkatan tekanan intrakranial dengan tumor otak, pada lansia mungkin dapat mengalami hipotensi atau konstipasi.

INFORMASI PASIEN
Gunakan sesuai yang diresepkan, jangan menghentikan obat tanpa konsultasi dengan dokter.;Pasien mungkin akan mengalami sakit kepala (jika tidak dapat diatasi konsultasi ke dokter), mual dan muntah (makan sejumlah kecil makanan mungkin dapat membantu), atau konstipasi. ;Dapat menyebabkan mengantuk, digunakan dengan hati-hati pada saat menyetir atau menjalankan mesin. ;Sebelum menggunakan obat; perhatikan kondisi yang mempengaruhi penggunaan, khususnya penggunaan pada orang lanjut usia (waktu paruh obat meningkat, lebih sensitif terhadap efek hipotensi),gigi (risiko terjadi hiperplasia gingival),;obat lain, kondisi kesehatan lain, khususnya gangguan hipotensi.;Kesesuaian penggunaan obat; kepatuhan terhadap terapi (penting untuk tidak menggunakan obat melebihi jumlah yang diresepkan). Kesesuaian dosis : bila lupa minum obat maka diminum;sesegera mungkin, jangan diminum bila telah mendekati pemberian dosis selanjutnya, jangan menggandakan dosis. Kesesuaian penyimpanan obat :untuk penggunaan sebagai antihipertensi, ;mungkin memerlukan kontrol berat badan dan diet khususnya pemasukan natrium.;Pasien mungkin tidak mengetahui/mengalami gejala dari hipertensi, penting untuk tetap menggunakan obat walaupun sudah merasa sehat untuk membantu mengontrol hipertensi. ;Mungkin memerlukan terapi seumur hidup. Konsekuensi serius dari hipertensi yang tidak dikontrol.

MEKANISME AKSI
Menghambat ion kalsium ketika memasuki saluran lambat atau area sensitif tegangan selektif pada otot polos vaskuler dan miokardium selama depolarisasi, menghasilkan relaksasi otot polos vaskuler koroner dan vasodilatasi koroner, ;meningkatkan penghantaran oksigen pada pasien angina vasospastik

MONITORING
Determinasi tekanan darah, pembacaan EKG dan kecepatan denyut jantung (terutama disarankan selama titasi dosis atau saat dosis ditingkatkan dari tingkat dosis pemeliharaan yang stabil, juga dianjurkan saat obat lain ditambahkan dimana obat tersebut;mempengaruhi konduksi jantung atau tekanan darah. Dianjurkan untuk melakukan determinasi tekanan darah secara berkala untuk memonitor keefektifan dan keamanan terapi amlodipin; pasien tertentu mungkin dapat dilatih untuk mengukur tekanan;darah sendiri di rumah dan melaporkan hasilnya secara teratur pada dokter)

{BOTTOM}