informasiobat.com

AMPISILIN

NAMA GENERIK
Ampisilin

NAMA KIMIA
Asam (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-fenilacetamido]-3-3-dimetil-7-okso- 4-tia-1-azabisiklo[3,2,0]-heptana-2-karboksilat [69-53-4] (Trihidrat [7177-48-2])

STRUKTUR KIMIA
C16H19N3O4S

KETERANGAN
Ampisilin adalah aminopenisilin. Perbedaan struktur ampisilin dengan penicillin G hanya terletak pada posis gugus amino pada alpha cincin benzena yang terletak pada R dalam inti penisilin.

SIFAT FISIKOKIMIA
Ampisilin berbentuk anhidrat atau trihidrat mengandung tidak kurang dari 900 µg tiap milligram C16H19N3O4S dihitung terhadap zat anhidrat.
Secara komersial, sediaan ampisilin tersedia dalam bentuk trihidrat untuk sediaan oral dan garam natrium untuk sediaan injeksi.
Potensi ampisilin trihidrat dan natrium penisilin dihitung berdasarkan basis anhidrous. Ampisilin trihidrat berwarna putih, praktis tidak berbau , serbuk kristal, dan larut dalam air.
Ampisilin trihidrat mempunyai kelarutan dalam air sekitar 6 mg/mL pada suhu 200C dan 10 mg/mL pada suhu 40 0C.
Ampisilin sodium berwarna hampir putih, praktis tidak berbau, serbuk kristal, serbuk hidroskopis, sangat larut dalam air, mengandung 0.9% natrium klorida.
Pelarutan natrium ampicilin dengan larutan yang sesuai, maka 10 mg ampicilin per mL memiliki pH 8-10.
Jika dilarutkan secara langsung ampisillin trihidrat oral suspensi memiliki pH antara 5-7.5

SUB KELAS TERAPI
Anti Infeksi

NAMA DAGANG
Akrotalin

Ambripen

Amcillin

Ampi

Arcocillin

Actesin inj

Bannsipen

Bimapen

Binotal

Biopenam

Broadapen

Cinam

Corsacillin

Dancillin

Decapen

Erphacillin

Etabiotic

Hufam

Etrapen

Kalpicillin

Kemocil

Lactapen

Medipen

Megapen

Metacillin

Mycill

Opicillin

Parpicillin

Penbiotic

Penbritin

Pincyn

Polypen

Primacillin

Pampicillin

Ronexol

Sanpicillin

Standacillin

Unasyn

Varicillin

Viccillin

Xepacillin

INDIKASI
Pengobatan infeksi yang peka (non-betalaktamase-producting organisme)

bakteri yang peka yang disebabkan oleh streptococci, pneumococci nonpenicillinase-producting staphilocochi, listeria, meningococci

turunan H.Influenzae, salmonella, Shigella, E.coli, Enterobacter, dan Klebsiella

FARMAKOLOGI
Absorbsi: oral: 50%.
Distribusi: empedu, dan plasma jaringan
menembus ke cairan serebrospinal terjadi hanya ketika terjadi inflamasi meningitis.
Ikatan protein: 15 – 25%
T˝ eliminasi:
Anak – anak dan dewasa: 1-1.8 jam.
Anuria/ARF:7-20 jam.
T max: Oral: 1-2 jam
Eksresi: urin (90% bentuk utuh) dalam 24 jam.
Dialisis: Moderat diálisis melalui Hemo atau peritonial dialisis: 20-50%

STABILITAS PENYIMPANAN
Ampisilin kapsul, serbuk oral suspensi disimpan pada wadah kedap dengan suhu antara 15-30°C, setelah mengalami pencampuran, ampisilin trihidrat disimpan dalam lemari pendingin dengan suhu antara 2-8°C dan akan bertahan
selama 14 hari, tapi jika disimpan dalam suhu ruangan maka akan bertahan selama 7 hari.
Ampisilin injeksi, setelah mengalami pelarutan sebaiknaya digunakan kurang dari 1 jam setelah pencampuran. Stabilitas ampisilin injeksi setelah dilarutkan tergantung kenaikan konsentrasinya, ampisillin peka sekali dengan cairan yang mengandung dextrose,
karena akan mengakibatkan efek katalitik dan menghidrolisis obat.

KONTRA INDIKASI
Kontraindikasi untuk pasien yang hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau komponen lain dalam sediaan.

EFEK SAMPING
SSP : Demam, penisilin encephalitis, kejang.

Kulit : Erythema multifom, rash, urticaria.

GI : Lidah hitam berambut, diare, enterochollitis, glossitis, mual, pseudomembranouscollitis, sakit mulut dan lidah, stomatitis, muntah.

Hematologi : Agranulositosis, anemia, hemolitik anemia, eosinophilia, leukopenia, trombocytopenia purpura.

Hepatik : AST meningkat.

Renal : Interstisisal nephritin (jarang)

Respiratory : Laringuela stidor

Miscellaneous : Anaphilaxis.

INTERAKSI MAKANAN
Makanan dapat menurunkan tingkat absorbsi ampisillin, sehingga kemungkinan akan menurunkan kadar ampisillin.

INTERAKSI OBAT
Meningkatkan efek toksik:
1. Disulfiran dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar ampisilin.
2. Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar ampisilin
3. Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan efek ruam.
Menurunkan efek:
1. Dicurigai ampisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral.

PENGARUH ANAK
Data tentang keamanan masih establish

PENGARUH HASIL LAB
Berpengaruh terhadap hasil pengukuran : Hematologi dan hepar.

PENGARUH KEHAMILAN
Data keamanan penggunaan pada ibu hamil belum ada sehingga CDC (center for disease controle and prevention) memasukannya pada Kelas faktor risiko B

PENGARUH MENYUSUI
CDC mengklasikasikan keamananya kategori B Karena amoksisilin terdistribusi kedalam ASI (air susu ibu) maka dikhawatirkan amoksisilin dapat menyebabkan respon hipersensitif untuk bayi, sehingga monitoring perlu dilakukan ;selama menggunakan obat ini pada ibu menyusui.

PARAMETER MONITORING
Pengamatan rutin terhadap :;Fungsi ginjal (ClCr);Fungsi Hepar (SGPT, SGOT);Hematologi. (Hb);Indikator infeksi.(Suhu badan, kultur )

BENTUK SEDIAAN
Kapsul, Serbuk Kering Suspensi Oral, Serbuk Injeksi

PERINGATAN
Pada pasien yang mengalami gagal ginjal, perlu penyesuaian dosis.;Tingkat kejadian ruam akibat penggunaan ampisilin pada anak – anak sebanyak 5 – 10% kebanyakan muncul pada 7-14 hari setelah penggunaan obat.

INFORMASI PASIEN
Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya amoksisilin digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan.

Obat digunakan dalam keadaan perut kosong (1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan).

Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas.

Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker.

Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter.

MEKANISME AKSI
Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan penisilin-protein (PBPs – Protein binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatan pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam ;dinding sel bakteri, akibatnya biosintesis dinding sel terhambat dan sel bakteri menjadi pecah (lisis).

MONITORING
Lamanya penggunaan obat;Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat.;Mengamati kemungkinan adanya efek anafilaksis pada pemberian dosis awal