informasiobat.com

ARTEMISININ

NAMA GENERIK
Artemisinin

GB STRUKTUR KIMIA
259

KETERANGAN
Artemisinin merupakan obat antimalaria, efektif terhadap strain plasmodium falciparum yang resisten terhadap antimalaria yang lain. Obat ini dapat disintesa dari arteminisic acid. Secara fisik obat ini memiliki bioavailabilitas yang rendah sehingga kurang efektif, dan kemudian dikembangkan derivat semisintetik artemisinin yaitu artemether dan artesunate. Namun kedua obat ini memiliki masa kerja yang pendek, setelah 1-2 jam efektivitasnya akan menurun. ;Guna mengatasi hal ini, artemisinin dikombinasi dengan lumefantrin untuk pengobatan malaria. Lumefantrin sendiri memiliki waktu paruh 3-6 hari. Pengobatan kombinasi ini disebut artemisinin-based combination therapy (ACT); contoh lain adalah artemether-lumefantrine, artesunate-mefloquine, artesunate-amodiaquine, dan artesunate-sulfadoxine/pyrimethamine. Bukti terbaru memperlihatkan efektivitas ACT lebih dari 90%, dengan masa recovery setelah 3 hari, terutama terhadap P falciparum yang resisten terhadap klorokuin.

SIFAT FISIKOKIMIA
Artemisinin agak sukar larut dalam air maupun dalam minyak. Artemisinin merupakan sesquiterpene dengan berat molekul 282 Artemisinin memiliki struktur tetrasiklik dengan cincin trioxane dan cincin lactone.

SUB KELAS TERAPI
Antiprotozoa

KELAS TERAPI
Antiinfeksi

NAMA DAGANG
Tidak ada data

INDIKASI
Merupakan pengobatan yang aman dan efektif terhadap malaria berat (sebagai alternatif dari kinin) Pengobatan malaria, khususnya yang resisten terhadap berbagai obat malaria

DOSIS PEMBERIAN OBAT
Dewasa dan anak-anak: 20mg/kg pada hari pertama, diikuti dengan 10mg/kg pada hari kedua dan ketiga, dikombinasi dengan mefloquine (15mg/kg) dosis tunggal pada hari kedua atau ketiga. Di daerah tertentu, mungkin diperlukan dosis mefloquin yang lebih tinggi (25mg/kg). Pemberian mefloquine pada hari kedua atau ketiga dimaksudkan untuk mengurangi risiko muntah sehingga kondisi klinisnya cepat membaik.

FARMAKOLOGI
Derivat Artemisinin diabsorpsi dengan baik melalui pemberian intramuskuler atau per oral. Obat mengalami metabolisme dan metabolitnya (dihydroartemisinin), juga memiliki efek anti parasit. Obat ini dieliminasi melalui empedu. Konsentrasi plasma puncak 3-11 jam setelah pemberian oral dan rektal

STABILITAS PENYIMPANAN
Tidak ada data

KONTRA INDIKASI
Tidak ada data

EFEK SAMPING
•Efek samping yang umum terjadi adalah sakit kepala, mual, muntah, nyeri perut, diare (jarang). Surveilens terhadap penggunaan artemisinin pada ibu hamil masih perlu dilanjutkan, dan untuk semua pasien yang mendapat obat ini, terutama efeknya terhadap penekanan (sementara) retikulosit dan neurotoksisitas.

INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data

INTERAKSI OBAT
Tidak ada data

PENGARUH ANAK
Artemisinin dapat ditoleransi dengan baik pada anak-anak. WHO merekomendasikan, derivat artemisinin dapat digunakan untuk anak-anak > 6 bulan

PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data

PENGARUH KEHAMILAN
Artemisinin sebaiknya dihindari pada trimester pertama kehamilan, namun pada kasus yang berat bisa dipertimbangkan rasio keuntungan-risikonya. Tidak ditemukan malformasi kongenital pada enam anak yang lahir dari ibu yang mendapat artemisinin IM pada kehamilan 17 - 27 minggu.

PENGARUH MENYUSUI
Tidak diketahui apakah artemisinin didistribusikan ke dalam ASI

PARAMETER MONITORING
Tidak ada data

BENTUK SEDIAAN
Tablet

PERINGATAN
Tidak ada data

KASUS TEMUAN
Artemisinin dalam riset awal dicoba untuk terapi kanker. Dalam strukturnya terdapat kelompok lakton peroksida. Logikanya, bila peroksida ini kontak dengan sel yang memiliki konsentrasi besi tinggi (misalnya pada sel kanker), molekulnya menjadi tidak stabil dan melepaskan oksigen reaktif. Hal ini ditunjukkan dengan berkurangnya angiogenesis dan faktor pertumbuhan endotelial vaskuler pada kultur jaringan.

INFORMASI PASIEN
Obat ini tidak digunakan untuk pencegahan

MEKANISME AKSI
Aktivitas sebagai antimalaria diperantarai oleh adanya besi pada jembatan peroksida dan radikal bebas. Interaksi antara artemisinin dengan haem (yang mengikat besi) pada parasit berfungsi sebagai katalisator. Adanya alkilasi akan meryebabkan kematian parasit. Artemisinin juga dapat mengurangi gametocytogenesis, sehingga mengurangi penularan malaria, dan secara signifikan mencegah penyebaran strain yang resisten. Mekanisme lain menyebutkan obat ini menghambat P falciparum-encoded sarcoplasmic-endoplasmic reticulum calcium ATPase, dan tidak dengan menghambat jalur metabolik haem seperti yang selama ini diyakini.

MONITORING
Tidak ada data

DAFTAR PUSTAKA
http://apps.who.int/malaria/docs/artrep.htm