informasiobat.com

ARTESUNATE

NAMA GENERIK
Artesunate

GB STRUKTUR KIMIA
258

KETERANGAN
Dapat menghilangkan parasitemia lebih cepat dibanding quinine; artemether parenteral lebih aman dibanding quinine IV; artemether (larut dalam minyak) dan artesunate (larut dalam air) secara klinis ekivalen terhadap P falciparum yang resisten, namun artesunate lebih efektif dibanding artemether malaria yang parah.

SIFAT FISIKOKIMIA
Artesunate mudah larut dalam air. Artesunate merupakan derivat artemisinin (qinghaosu), suatu komponen dari tanaman wormwood (Artemisia annua). Obat yang sejenis adalah artemether. Baik artemether maupun artesunate poten terhadap Plasmodium falciparum, namun obat ini harus digunakan dalam bentuk kombinasi dengan antimalaria lain yang masa kerjanya panjang untuk mencegah terjadinya resistensi.

SUB KELAS TERAPI
Antiprotozoa

KELAS TERAPI
Antiinfeksi

NAMA DAGANG
Tidak ada

INDIKASI
efektif untuk malaria yang disebabkan oleh Plasmodium falciparum yang resisten terhadap chloroquine atau mefloquine; dan karena adanya kemungkinan recrudescence, obat ini harus dikombinasi dengan obat antimalaria yang lain

DOSIS PEMBERIAN OBAT
Pada anak-anak: of 4 mg/kg diberikan sekali atau tiga hari berturut-turut, bersama sulfadoksin-pirimetamin. Dapat juga diberikan tiga hari berturut-turut dikombinasi dengan mefloquine.Pada tablet kombinasi Artesunate 50 mg dengan amodiaquine 200 mg, dosis untuk dewasa dan anak > 15 th adalah 1X sehari masing-masing 4 tablet selama 3 hari, umur 10-14 tahun: 1X sehari maing-masing 3 tablet selama 3 hari, umur 5-9 tahun: 1X sehari 2 tablet selama 3 hari, 1-4 tahun: 1X sehari 1 tablet selama 3 hari.

FARMAKOLOGI
Data farmakokinetika pada manusia terbatas, tidak diketahui seberapa luas absorpsinya atau distribusinya. Setelah pemberian parenteral, artesunate dengan cepat terhidrolisa menjadi metabolit aktif dihydroartemisinin. Sediaan oral kemungkinan terhidrolisa penuh sebelum memasuki sirkulasi sistemik. Kadar puncak terjadi dalam satu jam dengan durasi selama 4 jam. Setelah pemberian intravena, waktu paruh eliminasi adalah 45 menit. Dihydroartemisinin memiliki waktu paruh kurang dari 2 jam, hal ini akan memperlambat terjadinya resistensi artesunate.

STABILITAS PENYIMPANAN
Tidak ada data

KONTRA INDIKASI
Obat ini dikontraindikasikan pada pasien yang hipersensitif terhadap derivat artesunate atau artemisinin. Artesunate PO tidak boleh diberikan pada trimester pertama kehamilan

EFEK SAMPING
Umumnya dapat ditoleransi, namun pernah dilaporkan dapat menyebabkan gangguan jantung (heart block) derajat satu, peningkatan enzim hepar, nyeri perut dan diare.

INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data

INTERAKSI OBAT
Tidak ada data

PENGARUH ANAK
Artesunate dapat ditoleransi dengan baik pada anak-anak. WHO merekomendasikan, derivat artemisinin dapat digunakan untuk anak-anak > 6 bulan

PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data

PENGARUH KEHAMILAN
Artesunate sebaiknya dihindari pada trimester pertama kehamilan, namun pada kasus yang berat bisa dipertimbangkan rasio keuntungan-risikonya.

PENGARUH MENYUSUI
Tidak diketahui apakah artesunate didistribusikan ke dalam ASI

PARAMETER MONITORING
Tidak ada data

BENTUK SEDIAAN
tablet

PERINGATAN
Tidak ada data

KASUS TEMUAN
Tidak ada data

INFORMASI PASIEN
Obat ini tidak digunakan untuk pencegahan

MEKANISME AKSI
Skizontisidal; mekanisme pasti tidak diketahui, kemungkinan melibatkan radikal bebas untuk merusak sistem membran pada parasit; menghambat pertumbuhan parasit dan mencegah cytoadherence dan rosetting dengan onset yang cepat dan belum ditemukan adanya resistensi.

MONITORING
Tidak ada data

DAFTAR PUSTAKA
BNF, AHFS