informasiobat.com

ASIKLOFIR

NAMA GENERIK
Asiklofir

NAMA KIMIA
9-[(2-hidroksietoksi)metal]guanine

STRUKTUR KIMIA
C8H11N5O3

GB STRUKTUR KIMIA
62

SIFAT FISIKOKIMIA
Mengandung tidak kurang dari 98.0% dan tidak lebih dari 101.0% C8H11N5O3 dihitung terhadap zat anhidrat.;Asiklovir berupa serbuk kristal putih dan mempunyai tingkat kelarutan 2.5 mg/mL dalam air pada suhu 25C. pKa 2.27 dan 9.25.;Secara komersial, obat tersedia juga dalam bentuk injeksi dengan bentuk asiklovir natrium dengan bentuk serbuk kristal putih, larut dalam air.;Maksimum kelarutan obat adalah >100 mg/mL pada air dengan suhu 25C, tetapi pada pH psiologis dan suhu normal tubuh 37C obat hampir tidak mengalami ionisasi sehingga maksimum kelarutan obat adalah 2.5 mg/mL.;Asiklovir natrium mengandung 4.2 mEq natrium per gram asiklovir.

SUB KELAS TERAPI
Anti Infeksi

FARMAKOLOGI
Absorbsi: oral: 15-30%;Distribusi: Vd: 0,8 L/kg (63.6 L) tersebar luas (otak, ginjal, paru-paru, hati, uterus, vagina, CSF);Ikatan protein: 9-33%.;Metabolisme: diubah oleh enzim virus menjadi asiklovir monofosfat dan kemudian diubah menjadi difosfat kemudian trifosfat (bentuk aktif) oleh enzim sel.;Bioavailabilitas: oral: 10-20% pada keadaan fungsi ginjal masih normal (bioavailabilitas menurun seiring peningkatan dosis obat).;T (waktu paruh): terminal: bayi; 4 jam, anak-anak 1-12 tahun : 2-3 jam, dewasa : 3 jam;T max; dalam serum: antara 1.5-2 jam.;Ekskresi: Urin (62-90% sebagian dalam bentuk utuh dan metabolitnya)

STABILITAS PENYIMPANAN
Kapsul, tablet: simpan pada suhu kamar, yaitu suhu antara 15-25C (59-77F) hindarkan dari udara lembab dan sinar matahari langsung.;Cream, suspensi: simpan pada suhu kamar, yaitu suhu antara 15-25C (59-77F) hindarkan dari udara lembab dan sinar matahari langsung.;Ointment: simpan pada suhu kamar, yaitu suhu antara 15-25C (59-77F) simpan pada tempat kering.;Injeksi: simpan serbuk obat pada suhu kamar, yaitu suhu antara 15-25C (59-77F) hindarkan dari udara lembab dan sinar matahari langsung.;Pencampuran: asiklovir 500 mg dengan SWFI 10mL; jangan menggunakan air yang bebas bakteri yang terkontaminasi dengan benzil alkohol dan paraben. ;Untuk infus intravena: dilarutkan dalam cairan dengan konsentrasi <=7mg/ml. Konsentrai > 10mg/ml dapat meningkatkan potensi terjadinya plebitis.;Hasil rekonstitusi obat akan dapat bertahan selama 12 jam pada suhu kamar. Jangan menggunakan hasil pengenceran obat jika terdapat endapan. Satu pencampuran dalam infus dapat digunakan kurang dari 24 jam.

KONTRA INDIKASI
Kontraindikasi buat pasien yang mengalami reaksi hipersensitifitas pada asiklovir dan turunannya.

EFEK SAMPING
Sistemik Oral : ;> 10% :;CNS : Malaise (12%);GI : Mual (2-5%), muntah (3%), diare (2-3%).;1% - 10% :;Sistemik Parentral :;Dermatologi : Gatal-gatal dengan bintik-bintik merah (hives) (2%); gatal-gatal (itch) (2%); ruam (rash) (2%). GI : mual dan muntah (7%).;Hepatic : Dapat meningkatkan hasil pada parameter pemeriksaan laboratorium (1-2%);Local : Inflamasi pada tempat injeksi (plebitis) (9%).;Renal : Peningkatan BUN (5-10%), peningkatan kreatinin (5-10%), gagal ginjal akut.;Topikal :;> 10% : Dermatologi : Nyeri sedang, rasa terbakar, seperti tersengat.;1-10% : Dermatologi : Pruritus, itching;Bentuk sedaan lain :;< 1%. Nyeri perut, agitasi, alopecia, anafilaksis, anemia, angiodema, anoreksia, ataksia, koma, bingung, penurunan konsentrasi, delirium, desquamation, diare, intravascular coagulopathy, rasa malas, bibir kering, dysarthria, ;encephalopaty, erythema multiform, fatigue, fever, gangguan GI, halusinasi, hematuria, hemolisis,hepatitis, hyperbilirubinemia, hypotensi, insomnia, jaundice, leukocytoclastic vaskulitis, leukositosis, leukopenia, necrosis jaringan lokal, ;myalgia, neutropilia, parestesia, peripheral edema, fotosensitisasi, pruritos, psikosis, gagal ginjal, seizure, somnolence, sakit tenggorokan, sindrom Stevens Johnson, trombositopenia, toksik epidermal nekrolisis, tremor, urticaria, ;lymfadenopati, depresi mental, gangguan penglihatan visual.

INTERAKSI MAKANAN
Makanan tidak mengganggu absorbsi asiklovir.

INTERAKSI OBAT
Anti jamur: ampoterisin B melawan efek asiklovir (pseudorabies) jika diberikan secara bersamaan, ketokonazol dan aciclovir mempunyai efek sinergis untuk melawan virus herpes tipe 1 dan 2.;Probenezid: jika diberikan bersamaan dengan asiklovir t obat dan meningkatkan konsentrasi dari asiklovir, karena terjadi penurunan pengeluaran asiklovir lewat ginjal.;Interveron: berefek sinergisme terutama untuk mengobati virus herpes tipe 1, tetapi efeknya secara klinis belum diketahui.;Metotreksat: penggunaan asiklovir IV bersamaan dengan metotreksat harus mendapatkan perhatian.;Zidavudin: jika diberikan secara bersamaan, dapat meningkatkan efek toksis dari asiklovir.

PENGARUH ANAK
Keamanan, dan efikasi asiklovir untuk anak dibawah 2 tahun belum diketahui secara pasti.

PENGARUH HASIL LAB
Renal : meningkatkan nilai BUN dan konsentrasi serum kreatinin.;Hematologi : trombositopenia, anemia, leukositosis vaskulitis, leukopenia.;Hasil tes lain : meningkatnya hasil uji fungsi liver, hiperbilirubinemia

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : B;Obat ini mampu menembus plasenta, tetapi pada hewan uji tidak menunjukkan adanya efek teratogenik.

PENGARUH MENYUSUI
Dari hasil penelitian antara tahun 1984-1999, tidak menunjukkan efek yang signifikan berpengaruh pada kehamilan. Dapat diberikan saat ibu menyusui, tetapi dengan pengawasan dan jika benar benar dibutuhkan.

PARAMETER MONITORING
Urinalisis; BUN; Serum Kreatinin; Enzim hati; CBC

BENTUK SEDIAAN
Kapsul, Tablet, Suspensi, Krem, Ointment, Injeksi

PERINGATAN
Hati hati jika diberikan pada pasien dengan keadaan immunocompromi; trombocytopenia purpura / hemolitic uremia sndrome (TTP/HUS) karena belum banyak informasi yang tersedia. ;Hati hati untuk pasien lanjut usia, gangguan ginjal, atau pasien yang mendapatkan obat nefropati lainnya.

INFORMASI PASIEN
Menganjurkan pasien untuk menggunakan obat sesuai yang tertera dalam etiket obat atau sesuai yang telah dianjurkan oleh dokter dan apoteker.;Mengenali munculnya ESO, seperti rasa mual (untuk IV dan oral), serta munculnya gejala gejala kelainan pada kulit jika obat digunakan untuk penggunaan topikal.;Menggunakan obat sesuai jadwal yang telah diberikan jika obat digunakan dengan obat lain yang berpotensi memicu munculnya interaksi obat yang merugikan

MEKANISME AKSI
Asiklovir diubah menjadi asiklovir monofosfat oleh virus spesifik timidinekinase, yang kemudian lebih lanjut mengubahnya menjadi asiklovir triphosfat oleh enzim selular lainya. ;Asiklovir trifosfat kemudian bekerja menghambat sintesis DNA dan replikasi virus dengan cara berkompetisi dengan dioksiguanosis trifosfat pada DNA polimerase virus dan kemudian menyatu kedalam DNA virus.

MONITORING
Jadwal dan kepatuhan pasien menggunakan obat.;Lamanya pasien menggunakan obat.;Munculnya ESO dan keluhan lain selama pasien menggunakan obat.

{BOTTOM}