informasiobat.com

AZATRIOPRIN

NAMA GENERIK
Azatrioprin

NAMA KIMIA
6-(1-methyl-4-nitroimidazole-5-ylthio) purine.

STRUKTUR KIMIA
C9H7N7O2S

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk berwarna kuning pucat.Praktis tidak larut dalam air dan alkohol, larut pada pelarut Natrium hidroksida, sebagian larut dalam pelarut asam mineral.

SUB KELAS TERAPI
Antineoplastik, Imunosupresan dan obat untuk terapi paliatif

NAMA DAGANG
Azatioprin

Imuran

INDIKASI
Terapi tambahan untuk prevensi dari penolakan transplantasi ginjal, aktif rheumatoid arthritis.

FARMAKOLOGI
Distribusi: Melewati plasenta
Ikatan protein: ~ 30%
Metabolisme: Hati, menjadi 6-mercaptopurin (6-MP), kemungkinan dengan Glutation S-transferase (GST). Metabolisme selanjutnya di GMP lewat 3 jalur mayor: hiposantin guanin fosforibositransferase dan tiopurin metil transferase (TPMT) dimana bentuk 6-metil
T eliminasi: obat asal: 12 menit, mercaptopurin 0.7-3 jam
Stage renal disease: cenderung lebih lama
Waktu puncak plasma: 1-2 jam
Ekskresi: Urin (metabolit).

STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet : disimpan pada suhu kamar, 15-25C.Hindari dari sinar mataharilangsung.
Serbuk untuk injeksi : disimpan pada suhu kamar, 15-25C dan hindari sinar matahari langsung. Campuran parenteral stabil pada suhu kamar 15-25C selama 24 jam dan stabil pada suhu 40C selama 16 hari.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitifitas pada azatioprin dan komponen lain dari sediaan, kehamilan.

EFEK SAMPING
Tergantung dosis, durasi, dan obat lain yang digunakan

SSP: Demam, malaise

Dermatologi: Alopesia, rash

GI: Diare, mual, muntah, pankreatitis.

Hematology: Pendarahan, leucopenia, anemia makrositis, pansitopenia, trombositopenia

Hati: Hepatotoksisitas, hepatik vena-okulsif, steatorrhea

Otot dan skeletal: Arthalgia, myalgia

Pernafasan: Penumositis interstitial

Miscelleneous: Hipersensitivitas, infeksi sekunder imunosupresan neoplasia

INTERAKSI MAKANAN
Hindari Cats claw, Echinacea (mempunyai propertis imunosupresan)

INTERAKSI OBAT
Peningkatan efek/toksisitas: Alopurinol dapat meningkatkan level serum metabolit aktif azatioprin (merkaptopurin). Kurangi dosis azatioprin 1/3 dari dosis normal. ACE-inhibitor dan Azatioprin menyebabkan anemia dan leukopenia hebat.
Aminosalisilat (olsalazin, mesalamin, sulfasalazin) menghambat TPMT, meningkatkan toksisitas / myelosupresi azatioprin.
Penurunan efek: Menurunkan efek warfarin

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : D

PENGARUH MENYUSUI
Azatioprin didistribusikan ke dalam air susu sehingga penggunaannya tidak direkomendasikan pada ibu menyusui.

PARAMETER MONITORING
CBC, jumlah platelet,total bilirubin, tes fungsi liver

BENTUK SEDIAAN
IV;Tablet 50 x 20, 500 x 50;Kapsul 250 x 10 x 10

PERINGATAN
Imunosupresan kronik meningkatkan risiko neoplasia dan infeksi serius. Azatioprin mempunyai potensi mutagenik pada pria dan wanita dan kemungkinan toksisitas hematologi. ;GI toksisitas terjadi selama beberapa minggu dan reversibel. Simptom meliputi mual hebat, muntah, diare, demam, ruam, myalgia, malaise, hipotensi, abnormal enzim level. ;Pasien dengan penyakit liver, perbaikan ginjal: monitor fungsi hematologi. Pasien dengan defisiensi genetik dari TPMT atau terapi bersamaan dengan dengan obat yang menghambat TPMT bisa sensitif terhadap efek myelosupresi.

MEKANISME AKSI
Azatioprin adalah turunan imidazolil dari merkaptopurin; mengantagonis metabolisme purin dan mungkin menghambat sintesis DNA, RNA dan protein; juga dapat mempengaruhi metabolisme selular dan menghambat mitosis. ;Nukleotida 6-thioguanine dapat menjadi media timbulnya efek imunosupresif utama dan efek toksik azatioprin.