informasiobat.com

BLEOMISIN

NAMA GENERIK
Bleomisin

NAMA KIMIA
Blemomycin sulfat

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk berwarna putih, sampai putih kekuningan, sangat larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol terhidrasi.

SUB KELAS TERAPI
Antineoplastik, Imunosupresan dan obat untuk terapi paliatif

FARMAKOLOGI
Absorpsi: I.M dan intrapleural: 30% sampai 50% dari konsentrasi serum; Intraperitonial dan subkutan menghasilkan konsentrasi serum setara dengan IV;Distribusi: Vd: 22L/m2, konsentrasi tertinggi di kulit, ginjal, paru, jantung, kensentrasi rendah di testes dan GI, tidak dapat melewati sawar otak.;Ikatan protein: 1%;Metabolisme: Melewati beberapa jaringan termasuk hepatik, saluran GI, kulit, pulmonari, ginjal, dan serum;T eliminasi: Biphasic (tergantung fungsi ginjal):; Fungsi ginjal normal: Awal: 1-3 jam, terminal 9 jam; End-stage ginjal: Awal: 2 jam; terminal 30 jam;Waktu puncak, serum: I.M.: Sekitar 30 menit;Ekskresi : Urin (50%-70% sebagai zat aktif).

STABILITAS PENYIMPANAN
Serbuk yang telah direkonstitusi dalam 1-5 ml WFI stabil dalam temperatur kamar atau di lemari es selama 28 hari.;Larutan infus dalam 50-1000 mL NS atau Dex 5% stabil 96 jam dalam suhu kamar atau 14 hari di lemari es.;Inkompatibel dengan: Larutan asam amino,aminofilin, asam askorbat, sefazolin, cisplatin, sitarabin, furosemid, diazepam, hidrokortison, metotreksat, mitomisin, nafcillin, penicillin G;Kompatibel dengan: amikasin, siklofosfamida, deksametason, difenilhidramin, doksorubisin, fluorourasil, gentamisin, heparin, hidrokortison, mesna, fenitoin, natrium fosfat, streptomisin, tobramisin, vinblastin, vinkristin.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitifitas terhadap bleomisin sulfat atau komponen lain dalam sediaan, penyakit pulmonari hebat, kehamilan.

EFEK SAMPING
> 10%;Kardiovaskular: Fenomena Raynaud;Dermatologi: Nyeri pada lokasi tumor, plebitis. Sekitar 50% pasein mengalami eritema, indurasi, hiperkeratosis, dan pengelupasan pada kulit terutama pada bagian permukaan palmar dan plantar tangan dan kaki. ;Hiperpigmentasi (50%), alopesia, perubahan pada kuku juga bisa terjadi. Efek yang terjadi tergantung dosis dan bersifat reversibel jika obat dihentikan.;GI: Stomatitis dan mukositis (30%), anoreksia, kehilangan berat badan.;Pernafasan: Tachypenia, akut atau kronik interstitial pneumositis dan pulmonari fibrosis (5%-10%), hipoksia dan kematian (1%).;Gejala meliputi batuk, sesak nafas, dan infiltrasi biletral pulmonari. Patogenisisnya tidak pasti, tetapi mungkin berhubungan dengan kerusakan pulmonary, vaskular, atau konektif jaringan. ;Respons dengan terapi steroid bervariasi dan beberapa masih kontroversial.;Miscelleneous: Reaksi demam akut (25%-50%), reaksi anafilaktik dengan karakter sebagai berikut:hipotensi, bingung, demam, menggigil, dan wheezing. Onset bisa langsung atau tertunda beberapa jam.;1% - 10%:;Dermatologi: Kemerahan (8%), penipisan kulit , difusi skleroderma, onikolisis.;Miscellanoues: Reaksi anafilaktik akut.;< 1% (terbatas sampai life-threatening): Angioedema, kecelakaan cerebrovaskular, hepatotoksik, ;MI, mual, muntah; myelosupresif (jarang); Onset: 7 hari, nadir: 14 hari, recovery: 21 hari.

INTERAKSI OBAT
Peningkatan efek/toksisitas: Lomustin dapat memperparah leukopenia. Cisplatin bisa menurunkan eliminasi bleomisin.;Penurunan efek : bleomisin menurunkan level plasma digoksin. Pemberian bersama dengan fenitoin menghasilkan penurunan kadar fenitoin dalam darah.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko ; D

PENGARUH MENYUSUI
Distribusi bleomisin dalam air susu tidak diketahui,bleomisin tidak direkomendasikan untuk ibu menyusui.

PARAMETER MONITORING
Tes fungsi paru-paru (total volume paru-paru, kapasitas total paru-paru, difusi karbonmonoksida).

BENTUK SEDIAAN
Injeksi, Berupa Serbuk Yang Siap Dilarutkan 15 unit/10 mL dan 30 unit

PERINGATAN
FDA merekomendasikan untuk prosedur penanganan yang memadai dan pembuangan limbah antineoplastik harus diperhatikan. ;Kejadian pulmonari fibrosis tinggi pada pasien geriatri, pada pasien yang menerima dosis > 400 unit total, perokok dan pasien dengan terapi radiasi sebelumnya. ;Reaksi idiosinkratik hebat berupa: hipotensi, konfusi mental, demam, chills dan wheezing (sama dengan anafilaksis) pernah dilaporkan pada 1% pasien limfoma yang mendapat terapi dengan bleomisin. ;Jika reaksi ini terjadi setelah dosis pertama atau kedua, monitoring harus lebih hati-hati. Periksa kondisi paru setiap sebelum mulai terapi . ;Direkomendasi untuk pemberian O2 selama operasi pada pasien yang menerima bleomisin.

MEKANISME AKSI
Menghambat sintesis DNA, ikatan-ikatan DNA untuk selanjutnya terjadinya pemutusan untai tunggal dan ganda.

{BOTTOM}