informasiobat.com

BROMOKRIPTIN

NAMA GENERIK
Bromokriptin

NAMA KIMIA
Bromokriptin mesilat;

STRUKTUR KIMIA
C32H40BrN5O5.CH4O3S; BM= 750,7

GB STRUKTUR KIMIA
207

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal putih hingga kuning pucat. Praktis tidak larut dalam air, sangat sukar larut dalam diklorometana dan mudah larut dalam metil alkohol.1

KELAS TERAPI
Antiparkinson.

NAMA DAGANG
Parlodel, Cripsa

INDIKASI
Untuk pengobatan hiperprolaktinemia yang berhubungan dengan amenorea dengan atau tanpa galaktorea, infertilitas, atau hipogonadisme; pengobatan adenoma, akromegali, penyakit parkinson.

DOSIS PEMBERIAN OBAT
Anak : Hiperprolaktinemia : 11-15 tahun : dosis awal 1,25-2,5 mg setiap hari, dosis dapat ditingkatkan jika dapat ditoleransi untuk mendapatkan respon terapetik ( range dosis 2,5-10 mg sehari) ≥ 16 tahun : merujuk pada dosis dewasa. Dewasa : - Penyakit parkinson : 1,25 mg dua kali sehari, ditingkatkan menjadi 2,5 mg/hari dalam interval 2-4 minggu ( dosis lazim : 30-90 mg/hari dalam 3 dosis terbagi; maksimum 100 mg/hari), untuk pasien lebih tua biasanya diberikan dosis yang lebih rendah. - Akromegali ; dosis awal : 1,25 -2,5 mg setiap hari ditingkatkan 1,25 -2,5 mg sehari jika diperlukan setiap 3-7 hari, dosis lazim : 20 -30 mg/hari ( maksimal 100mg/hari. - Hiperprolaktinemia : dosis awal : 1,25-2,5 mg: dapat sitingkatkan menjadi 2,5 mg/hari sebagaimana bisa ditoleransi setiap 2-7 hari sampai tercapai respon yang optimal (range: 2,5-15 mg/hari).3

FARMAKOLOGI
Ikatan protein : 90-96%, Metabolisme : melalui jalur hepatik melalui CYP3A, melalui biotransformasi lintas pertama, Bioavailabilitas : 28%, waktu paruh eliminasi : Bifasik : terminal 15 jam ( range 8-20jam, waktu paruh puncak : serum : 1-3 jam, Eksresi : feses : urin ( 2%-6% dalam bentuk obat tidak berubah dan metabolit).3

STABILITAS PENYIMPANAN
Kapsul dan tablet bromokriptin mesilat sebaiknya disimpan pada wadah kedap,terlindung cahaya pada suhu <25C.4

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap bromokriptin, alkaloid ergot, beberapa komponen dalam formula antifungal azol, beberapa antibiotik makrolida hipertensi yang tidak terkontrol, penyakit jantung iskemia atau gangguan otot perifer, kehamilan ( risiko dan keamanannya harus dipertimbangkan ).3

EFEK SAMPING
Pusing, sakit kepala, konstipasi, mual, hipotensi, kelelahan, kram perut, anoreksia, diare, muntah, xerostamia.3

INTERAKSI MAKANAN
Etanol dapat meningkatkan efek samping pada saluran pencernaan ( atau etanol intolerans).3

INTERAKSI OBAT
Peningkatan efek : Efek/toksisitas bromokriptin akan meningkat dengan adanya α agonis atau simpatomimetik, antijemur (turunan azole), antibiotik makrolida, dan inhibitor protease. Bromokriptin dapat meningkatkan efek sibutramin dan modulator serotonin lainnya ( sindrom serotonin). Inhibitor CYP3A4 dapat meningkatkan level/efek bromokriptin, contoh inhibitor ini adalah anti jamur azole, klaritromisun, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, isoniazid, nefazodon, nikardipin, propofol, inhibitor protease, kuinidin, telitromisin dan verapamil. Pemggunaan bersama bromokriptin dengan antihipertensi dapat meningkatkan risiko risiko hipotensi. penggunaan bersama dengan levodopa dapat meningkatkan risiko halusinasi ( tergantung dosis). Turunan ergotamin dapat meningkatkan efek vasokonstriksi dopamin. Penurunan efek : Efek bromokriptin dapat hilang dengan adanya antipsikosis dan metoklopramida. Turunan ergotamin dapat menurunkan efek vasodilator nitrogliserin.

PENGARUH ANAK
Keamanan dan efektivitas pada pasien pediatrik belum diketahui.

PENGARUH HASIL LAB
Evaluasi secara periodik fungsi hepatik, hematopoietik, kardiovaskular. Monitoring visual direkomendasikan, tes kehamilan selama periode amoneria, hormon pertumbuhan dan level prolaktin.3

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko B

PENGARUH MENYUSUI
Masuk dalam ASI,dikontraindikasikan.3

PARAMETER MONITORING
Pembesaran pituitari, Evaluasi utk menentukan dosis terendah yg menghasilkan respon terapeutik.

BENTUK SEDIAAN
Kapsul 5 mg,tablet 2.5, 5 mg.1

PERINGATAN
Gunakan hati-hati pada pasien dengan gangguan pencernaan, dimensia, psikosis atau penyakit kardiovaskular ( infark miokardial, aritmia).3

KASUS TEMUAN
Tidak ada data

INFORMASI PASIEN
Diminum bersama makanan. Pusing atau pingsan mungkin terjadi terutama pada dosis pertama, oleh sebab itu minum dosis pertama dalam keadaan duduk atau berbaring, jangan berubah ke posisi tegak secara tiba-tiba.

MEKANISME AKSI
Menghambat sekresi prolaktin pada manusia dg sedikit/tanpa efek pada hormon pituitary,kec pd pasien dg akromegali. Bromokriptin menghasilkan efek terapetik pd pengobatan penyakit Parkinson dg menstimulasi scr langsung reseptor dopamin pd corpus striatum. 1

MONITORING
Monitor tekanan darah, hematopoetik dan fungsi kardiovaskuler, test kehamilan selama periode amenorhea, pertumbuhan hormon dan tingkat prolaktin.3

DAFTAR PUSTAKA
1.Martindaleth edition hal 1200-1201. 2. Drug Facts and Comparisons 3. DIH, hal 224-225. 4.AHFS 2005.