informasiobat.com

DESFERIOKSAMIN MESILAT (DEFEROKSAMIN MESILAT)

NAMA GENERIK
Desferioksamin Mesilat (Deferoksamin Mesilat)

NAMA KIMIA
Desferioksamin: 30-Amino-3,14,25-trihydroxy-3,9,14,20,25-penta-azatriacontane-2,10,13,21,24-pentaone methanesulphonate; N-{5-[(4-{[5-(Acetylhydroxyamino)pentyl]amino}-1,4-dioxobutyl)hydroxyamino]pentyl}-N-(5-aminopentyl)-N-hydroxy-butanediamide monomethanesulphonate; atau (IUPAC) N-{5-[acetyl(hydroxy)amino]pentyl}-N-[5-({4-[(5-aminopentyl)(hydroxy)amino]-4-oxobutanoyl}amino)pentyl]-N-hydroxysuccinamide. Desferioksamin mesilat: Kode ATC: V03AC01

STRUKTUR KIMIA
C25H48N6O8.CH3SO3H.1

GB STRUKTUR KIMIA
219

KETERANGAN
Keracunan zat besi paling sering terjadi pada anak-anak dan biasanya merupakan suatu kecelakaan. Gejalanya adalah mual, muntah, nyeri abdomen, diare, muntah darah (haematemesis) dan berak darah (perdarahan rektum). Gejala hipotensi, koma, dan nekrosis hepatoseluler timbul kemudian. Mortalitas keracunan zat besi diperkecil dengan terapi intensif dan spesifik dengan desferioksamin yang akan mengkelasi besi. Perut harus dikosongkan segera dengan bilas lambung.5 Desferioksamin memiliki afinitas terhadap logam trivalen, misalnya ion besi, ion aluminium.1

SIFAT FISIKOKIMIA
Desferioksamin mesilat (Ph. Eur. 5.5, USP 29):serbuk berwarna putih atau hampir putih putih. Mudah larut dalam air, agak sukar larut dalam alkohol, metil alkohol. Penyimpanan: pada suhu 2 - 8C, dalam wadah tertutup rapat, dan terlindung dari cahaya.1 Inkompatibilitas:desferioksamin dinyatakan inkompatibel dengan heparin.1

SUB KELAS TERAPI
Khusus

KELAS TERAPI
Antidot dan Obat lain untuk Keracunan

DOSIS PEMBERIAN OBAT
Desferioksamin dapat diberikan melalui infus subkutan atau intravena, injeksi intramuskular, atau secara intraperitoneal. Keracunan zat besi akut: Dewasa: Intravena: 1 gram (laju infus maksimum 15 mg/kg/jam), kemudian setelah 4 - 6 jam, kurangi dosis menjadi 500mg dalam 4 jam sebanyak 2 dosis, dan jika perlu diberikan lagi 500mg dalam 4 - 12 jam (laju infus maksimum: 125mg/jam); Dosis total tidak lebih dari 80 mg/kg dalam 24 jam atau 6 gram per hari.1,2,5,6 Intramuskular: 2 gram sebagai dosis tunggal atau 1 gram, kemudian 500mg setiap 4 jam sebanyak 2 dosis, jika perlu diberikan lagi 500mg setiap 4 - 12 jam. Dosis maksimum: 6 gram per hari. Anak: Intravena: 15mg/kg/jam, kemudian setelah 4 - 6 jam, dosis dikurangi (laju infus maksimum 125 mg/jam). Dosis maksimum 80mg/kg dalam 24 jam atau 6 gram per hari.4 Intramuskular: 1 gram sebagai dosis tunggal atau 50mg/kg setiap 6 jam. Dosis maksimum: 6 gram per hari.1,2,6 Keracunan zat besi kronis: Dewasa: Dosis awal: infus intravena/subkutan 500mg dalam 8 - 12 jam atau pada beberapa pasien selama 24 jam. Dosis efektif: 20-60 mg/kg per hari, diberikan seminggu 3 - 7 kali tergantung pada tingkat keracunan zat besi. Injeksi intramuskular: Dosis awal: 0.5-1 g perhari sebagai dosis tunggal atau terbagi dua. Pada saat transfusi darah: ditambahkan infus intravena 2 gram per unit kantong darah. Dosis maksimum 6 gram per hari.1,2,6 Cara pemberian: Rekonstitusi: IV: Tambahkan 5 mL aqua pro injeksi kedalam 500 mg vial atau 20 mL aqua pro injeksi kedalam 2 g vial. Kadar deferoksamin dalam larutan injeksi: 10%. Kemudian tambahkan pelarut larutan NaCl 0,9%, glukosa, atau larutan Ringer Laktat. IM: Tambahkan 2 mL aqua pro injeksi kedalam 500 mg vial atau 8 mL aqua pro injeksi kedalam 2 g vial.2,6

FARMAKOLOGI
Absorpsi melalui subkutan atau intramuskular: cepat. Absorpsi saluran cerna: jelek. Metabolisme: terutama dalam plasma darah (mekanisme belum diketahui). Ekskresi: dalam bentuk kelat dengan ion besi (ferioksamin) bersama dengan urin atau bersama feses.1,2,6

STABILITAS PENYIMPANAN
Sebelum rekonstitusi, jangan disimpan diatas 25C (77F). Setelah rekonstitusi, dapat disimpan pada suhu kamar selama 7 hari, lindungi dari cahaya. Larutan rekonstitusi jangan disimpan di lemari pendingin.3

KONTRA INDIKASI
Gangguan fungsi ginjal parah atau anuria, hipersensitif terhadap deferoksamin atau komponen lain dalam sediaan.3

EFEK SAMPING
Pada pemberian injeksi intravena cepat: muka memerah, gatal, hipotensi, dan syok. Pada pemberian injeksi subkutan atau intramuskular: nyeri lokal di tempat suntikan. Pada pemberian injeksi subkutan dalam jangka waktu lama: gatal, kulit memerah dan bengkak. Gejala efek samping yang sering terjadi: nyeri di tempat suntikan, reaksi alergi/hipersensitivitas, gangguan penglihatan, gangguan pendengaran. Gejala efek samping yang serius: Kardiovaskular: hipotensi, syok, takikardia, dan komplikasi jantung. Pada dosis tinggi: gangguan saluran pernafasan.2,6 Pemakaian jangka panjang pada anak - anak: displasia tulang, dan gangguan pertumbuhan.1,6

INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data

INTERAKSI OBAT
In Vivo: 1. Pemakaian desferoksamin dan proklorperazin bersamaan akan meningkatkan toksisitas neuro-opthalmic desferoksamin yang dapat membahayakan jiwa dan menyebabkan kerusakan yang menetap.1,2,5 2. Vitamin C dapat meningkatkan absorpsi zat besi di saluran cerna.1 In Vitro: Ketidakcampuran larutan desferoksamin dengan heparin 1,2

PENGARUH ANAK
Pemberian desferioksamin jangka panjang pada anak - anak dapat mempengaruhi pertumbuhan.1,6

PENGARUH HASIL LAB
Dapat mempengaruhi hasil colorimetric iron assays (pemeriksaan kadar ion besi dalam darah) dan pemeriksaan kapasitas total ikatan ion besi dalam tubuh.1,2

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko C

PENGARUH MENYUSUI
(WHO) Tidak cukup data yang menunjang pemakaian desferoksamin pada ibu menyusui. (Thomson) Risiko terhadap janin tidak dapat diperkirakan.6

PARAMETER MONITORING
Fungsi ginjal, pemeriksaan kadar ion besi dalam darah, monitor ekskresi zat besi dalam urin; pemeriksaan mata, fungsi pendengaran, dan fungsi jantung. Pada anak - anak, monitor tinggi dan berat badan, karena desferioksamin dapat mengganggu pertumbuhan.1,2

BENTUK SEDIAAN
Vial: 500mg.2

PERINGATAN
Peringatan pemberian desferoksamin kepada (i) pasien yang mengalami gangguan penglihatan dan pendengaran, (ii) pasien yang kadar ferritin dalam darah rendah dan (iii) pemberian dosis desferoksamin yang tinggi dapat menyebabkan gangguan pertumbuhan pada anak - anak. Pemberian desferioksamin dapat menyebabkan urin berwarna coklat kemerahan.1,6

KASUS TEMUAN
Gejala overdosis desferoksamin: hipotensi, takikardi, gangguan saluran cerna, mata kabur, agitasi, sakit kepala, mual, nausea, pucat, depresi saraf pusat, koma, bradikardi, dan gagal ginjal akut. Tidak ada antidot untuk overdosis desferoksamin. Overdosis desferoksamin diatasi secara simptomatik, dan bila perlu dilakukan hemodialisa untuk mengeluarkan desferoksamin.2,6

INFORMASI PASIEN
Pasien diberi tahu bahwa pemakaian desferoksamin dapat menyebabkan urin berwarna coklat kemerahan. Pasien sebaiknya tidak atau menghindari mengemudi atau melakukan pekerjaan berbahaya lainnya karena pemakaian desferoksamin dapat menimbulkan reaksi efek samping pusing, gangguan penglihatan atau gangguan pendengaran. Pasien diminta untuk melaporkan munculnya tanda/gejala hipotensi atau takikardia.6

MEKANISME AKSI
Desferoksamin mempunyai afinitas yang tinggi terhadap ion besi. Desferioksamin berikatan dengan ion besi membentuk kelat atau kompleks larut air (ferioksamin) yang stabil. Desferoksamin dapat berikatan dengan bentuk bebas maupun bentuk terikat ion besi (haemosiderin dan ferritin) dalam tubuh dan meningkatkan ekskresi ion besi melalui urin dan empedu.1,2,6

MONITORING
Monitor kadar ion besi dalam darah, kondisi klinis pasien, tekanan darah, fungsi mata dan telinga. Pada anak - anak, monitor tinggi dan berat badan setiap 3 bulan. Pada pemberian dosis tinggi, monitor fungsi faal paru.6

DAFTAR PUSTAKA
1. Martindale The Complete Drug Reference 35th edition (p1295). 2.MIMS-Official Drug Reference for Indonesian Medical Proffesion. [Online]. http://www.mims.com/Page.aspx?menuid=mimssearch&searchcategory=DRUGNAME&searchstring=desferrioxamine. 3. Drug Information Handbook International (p 440). 4. BNF for children 2007 (p41). 5.IONI. [Online]. http://www.pom.go.id/nonpublic/ioni/default.asp. 6. Micromedex. 7.IPCS INTOX Databank. [Online]. http://www.intox.org/databank/documents/antidote/antidote/deferoxamine.htm.

{BOTTOM}