informasiobat.com

DIPENHIDRAMIN

NAMA GENERIK
Dipenhidramin

NAMA KIMIA
Diphenhydramine Hydrochloride

STRUKTUR KIMIA
C19H21NO.HCl

KETERANGAN
Difenhidramin merupakan antihistamin turunan etanolamin.

SIFAT FISIKOKIMIA
Difenhidramin berbentuk mikrokristalin berwarna putih yang tidak berbau. Adanya cahaya akan mengubah warna menjadi kecoklatan, mudah larut dalam air, dalam etanol dan dalam kloroform; ;agak sukar larut dalam aseton; sangat sukar larut dalam benzena dan dalam eter

SUB KELAS TERAPI
Antialergi

NAMA DAGANG
Arcodryl; Benadryl Capsule; Otede; Recodryl; Sidiadryl

INDIKASI
Pencegahan dan pengobatan rinitis alergi, selesma, pruritus, urtikaria atau reaksi alergi

FARMAKOLOGI
Onset : efek sedatif maksiimum : 1-3 jam. Durasi : 4-7 jam. Ikatan dengan protein : 78%. Metabolisme : sebagian besar di hati dan sedikit di paru dan ginjal. ;Bioavailabilitas : Oral : 40-60%. T eliminasi : 2-8 jam; usila : 13,5 jam, waktu serum puncak 2-4 jam. Ekskresi : urin (dalam bentuk tidak berubah).

STABILITAS PENYIMPANAN
Stabil dalam : dextran 6% dalam dextrose, dextran 6% dalam NS, D5LR, D51/4NS, D51/2NS, D5NS, D5W, D10W, emulsi lemak 10%, LR, 1/2NS, NS. ;Pemberian Y-site : ;Kompatibel : Asiklovir, aldesleukin, amifostine, amsacrine, aztreonam, ciprofloxacin, cisatracurium, cisplatin, cladribine, siklofosfamid, sitarabin, docetaxel, doxorubicin, doxorubicin liposome, ;etoposide phosphate, famotidine, filgrastim, fluconazole, fludarabine, gatifloxacin, gemcitabine, granisetron, heparin, hydrocortisone sodium succinate, idarubicin, linezolid, melphalan, meperidine, meropenem, methotrexate, ;ondansetron, paclitaxel, piperacillin/tazobactam, potassium chloride, propofol, remifentanil, sargramostim, sufentanil, tacrolimus, teniposide, thiotepa, vinorelbine, vitamin B complex dengan C. Incompatibel: Allopurinol, cefepime, foscarnet. ;Kompatibilitas dalam siring : ;Kompatibel : ;Atropine, butorphanol, chlorpromazine, cimetidine, diatrizoate meglumine, diatrizoate meglumine 34.3% and diatrizoate sodium 35%, diatrizoate sodium, diatrizoate sodium 75%, dimenhydrinate, ;droperidol, fentanyl, fluphenazine, glycopyrrolate, hydromorphone, hydroxyzine, iohexol, iopamidol, iothalamate meglumine, iothalamate meglumine 60%, iothalamate sodium 80%, meperidine, metoclopramide, midazolam, morphine, ;nalbuphine, pentazocine, perphenazine, prochlorperazine edisylate, promazine, promethazine, ranitidine, scopolamine, sufentanil. ;Inkompatibel : ;Diatrizoate meglumine 52% dan diatrizoate sodium 8%, diatrizoate sodium 60%, haloperidol, iodipamide meglumine, iodipamide meglumine 52%, ioxaglate meglumine 39.3% dan ioxaglate sodium 19.6%, pentobarbital, thiopental. ;Variabel, tergantung pada konsentrasinya, tidak ditemukan pengkristalan selama 20-24 jam pada suhu 24 derajad celcius dengan deksametason. ;Kompatibilitas pada pencampuran : ;Kompatibel : ;Amikacin, aminophylline, ascorbic acid injection, bleomycin, buprenorphine, colistimethate, erythromycin lactobionate, hydrocortisone sodium succinate, lidocaine, methyldopate, nafcillin, ;netilmicin, penicillin G potassium , penicillin G sodium, polymyxin B, vitamin B complex dengan C. ;Inkompatibel : ;Amobarbital, amphotericin B, dexamethasone sodium phosphate with lorazepam and metoclopramide, iodipamide meglumine, phenytoin, phenobarbital, thiopental.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap difenhidramin atau komponen lain dari formulasi; asthma akut karena aktivitas antikolinergik antagonis H1 dapat mengentalkan sekresi bronkial pada saluran pernapasan sehingga memperberat serangan asma akut; ;pada bayi baru lahir karena potensial menyebabkan kejang atau menstimulasi SSP paradoksikal.

EFEK SAMPING
Kardiovaskuler : Hipotensi, palpitasi, takikardia ;Sistem saraf pusat : Sedasi, mengantuk, pusing, gangguan koordinasi, sakit kepala, kelelahan, kejang paraksikal, insomnia, euforia, bingung. ;Dermatologi : Fotosensitif, kemerahan, angioedema, urtikaria. ;Gastrointestinal : Mual, muntah, diare, sakit perut, xerostomia, peningkatan nafsu makan, peningkatan berat badan, kekeringan mukosa, anoreksia.;Genitourinari : Retensi urin, sering atau sebaliknya, susah buang air kecil. ;Hematologi : Anemia hemolitika, trombositopenia, agranulositosis. ;Mata : Penglihatan kabur. ;Pernapasan : sekret bronki mengental.

INTERAKSI MAKANAN
Obat ini bisa diberikan tanpa terpengaruh oleh adanya makanan.

INTERAKSI OBAT
Penghambat CYP2D6 (sedang) : ;Obat Antikolinergik : Sindroma antikolinergik sentral dan/atau periferal dapat terjadi bila diminum bersama analgesik opioid, fenotiasin dan antipsikotik ;(terutama dengan aktivitas antikolinergik yang tinggi), antidepresan trisikllik, beberapa antiaritmia dan antihistamin. ;Atenolol : Obat dengan aktivitas antikolinergik tinggi dapat meningkatkan bioavailabilitas atenolol (dan mungkin beta bloker lain). ;Obat-obat Kolinergik : Obat dengan aktivitas antikolinergik tinggi dapat melawan efek terapi kolinergik, termasuk donepezil, rivastigmin dan takrin. ;Depresan SSP : Efek sedatif dapat bertambah dengan pemberian obat depresan SSP seperti : etanol, benzodiazepin, barbiturat, analgesik opioid, dan obat berefek sedatif lain. ;Substrat CYP2D6 : Difenhidramin dapat meningkatkan efek substrat CYP2D6, meliputi amfetamin, beta bloker tertentu, dekstrometorfan, fluoksetin, lidokain, mirtazapin, nefazodon, paroksetin, risperidon, ;ritonavir, tioridazin, antidepresan trisiklik, dan venlafaksin. ;Substrat prodrug CYP2D6 : Difenhidramin dapat menurunkan efek substrat prodrug CYP2D6 seperti codein dan tramadol. ;Digoksin : Obat dengan aktivitas antikolinergik tinggi dapat mengurangi motilitas lambung dan meningkatkan absorpsi digoksin melalui penundaan pengosongan lambung. ;Levodopa : Obat dengan aktivitas antikolinergik tinggi dapat meningkatkan motilitas lambung dan mengurangi absorpsi levodopa dengan cara penundaan pengosongan lambung. ;Neuroleptik : Obat dengan aktivitas antikolinergik tinggi melawan efek terapi neuroleptik. ;Etanol : Hindari etanol (dapat meningkatkan depresi SSP).

PENGARUH ANAK
Difenhidramin harus digunakan hati-hati pada anak-anak karena dapat menstimulasi SSP paradoksikal.

PENGARUH KEHAMILAN
Klasifikasi kehamilan kategori B. ;Biasanya digunakan difenhidramin parenteral untuk mengatasi reaksi alergi akut atau berat pada kehamilan. Penggunaan antagonis H1 secara rutin tidak direkomendasikan selama kehamilan. ;Difenhidramin hanya diberikan bila perlu, jangka pendek dan di bawah pengawasan dokter. Tidak direkomendasi penggunaan pada kehamilan trimester pertama kecuali jika secara medis bermanfaat. ;Metode non farmakologis lebih disarankan (istirahat, minum banyak cairan) untuk mengurangi gejala selesma atau alergi.

PENGARUH MENYUSUI
Antagonis H1 tidak direkomendasikan selama menyusui karena dapat menginduksi stimulasi SSP paradoksikal pada bayi atau kejang pada bayi prematur. Juga dapat terjadi penghambatan laktasi. ;Perlu dipertimbangkan pemberian pengganti ASI apabila diperlukan terapi difenhidramin pada ibu menyusui.

PARAMETER MONITORING
Pengurangan gejala

PERINGATAN
Dapat menyebabkan sedasi, hati-hati menjalankan mesin atau mengendarai kendaraan. Efek sedatif bertambah dengan pemberian bersama. depresan SSP atau etanol. ;Gunakan hati-hati pada pasien glaukoma sudut tertutup, obstruksi pyloroduodenal (termasuk ulkus peptik stenotik), obstruksi saluran kemih, hipertiroidisme, peningkatan tekanan intraokular, ;dan penyakit kardiovaskular (termasuk hipertensi dan takikardia). Difenhidramin memiliki efek sedasi yang besar dan bersifat antikolinergik, sehingga tidak disarankan penggunaan jangka waktu lama pada usila. ;Dapat menyebabkan eksitasi paradoksal pada pediatri dan dapat menyebabkan halusinasi, koma dan kematian jika over dosis. Beberapa preparat mengandung natrium bisulfit; dan bentuk sirup mengandung alkohol.

INFORMASI PASIEN
Minum obat sesuai anjuran, jangan minum melebihi dosis yang disarankan. Hindari penggunaan bersama dengan antidepresan, alkohol atau penenang tanpa sepengetahuan dokter. ;Anda mungkin akan mengalami pusing dan mengantuk (hati-hati berkendara atau menjalankan mesin) atau mulut kering, mual atau muntah.

MEKANISME AKSI
Difenhidramin berkompetisi dengan histamin bebas untuk mengikat reseptor H1. Difenhidramin bersifat antagonis kompetitif terhadap efek histamin pada saluran gastrointestinal, uterus, pembuluh darah besar, dan otot bronkial. ;Penghambatan reseptor H1 juga menekan pembentukan edema, panas dan gatal yang disebabkan oleh histamin.

MONITORING
EKG, Tes Fungsi Liver

DAFTAR PUSTAKA
AHFS