informasiobat.com

DOMPERIDON

NAMA GENERIK
Domperidon

NAMA KIMIA
5-Chloro-l-{l-[3-(2-oxobenzimidazolin-l-yl)propyl]-4-piperidyl}benzimidazolin-2-one.

STRUKTUR KIMIA
C22H24ClN5O2

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk warna putih atau hampir putih, polimorfisa. Praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol dan metanol, larut dalam dimetilforfamide.

SUB KELAS TERAPI
Obat Untuk Saluran Cerna

FARMAKOLOGI
Absorpsi (1) : Per oral : Bioavailabilitas 13-17%. Rendahnya bioavailabitas sistemik ini disebabkan oleh metabolisme lintas pertama di hati dan metabolisme pada dinding usus. ;Pengaruh metabolisme pada dinding usus jelas terlihat pada adanya peningkatan bioavailabilitas dari 13% ke 23% jika Domperidon tablet diberikan 90 menit sebelum makan dibandingkan jika diberikan dalam keadaan perut kosong. ;Konsentrasi puncak dicapai dalam waktu 30-110 menit. Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak lebih lama jika obat diminum sesudah makan. Per rektal : Bioavailabilitas 12%. Konsentrasi puncak dicapai dalam waktu 1 jam;Distribusi (1) : 91-93% terikat pada protein plasma. Volume distribusi : 5,71 L/kg;Metabolisme (1) : terutama di hati (metabolisme lintas pertama);Eliminasi (1,5) : waktu paruh eliminasi : 7-9 jam. Sekitar 30% dari dosis oral diekskresi lewat urine dalam waktu 24 jam. Hampir seluruhnya diekskresi sebagai metabolit.;Sisanya diekskresi dalam feses dalam beberapa hari, sekitar 10% sebagai bentuk yang tidak berubah

STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan dalam wadah terlindung dari cahaya.

KONTRA INDIKASI
Prolaktinoma, gangguan hati, dimana peningkatan motilitas gastro-intestinal dapat berbahaya;Hipersensitif terhadap Domperidon.

EFEK SAMPING
Gangguan gastrointestinal termasuk kram (jarang), efek ekstrapiramidal (sangat jarang), dan kemerahan pada kulit.;Hiperprolaktinemia / terjadi peningkatan konsentrasi prolaktin plasma, yang menyebabkan galactorrhoea atau gynaecomastia.

INTERAKSI OBAT
Analgesik opioid dan antimuskarinik memberikan efek antagonis terhadap efek prokinetik dari Domperidon.;Domperidon dimetabolisme melalui cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4; penggunaan bersama dengan Ketoconazole telah dilaporkan meningkatkan kadar plasma Domperidon 3 kali lipat dan sedikit penambahan panjang interval QT. ;Risiko aritmia pada Domperidon juga meningkat jika digunakan bersama Ketoconazol.3 Inhibitor CYP3A4 yang poten seperti Erythromycin atau Ritonavir juga meningkatkan konsentrasi Domperidon, sehingga sebaiknya kombinasi ini dihindari.;Absorpsi oral Domperidon menurun jika sebelumnya diberikan Cimetidine 300 mg atau larutan Sodium bikarbonat.Domperidon merupakan antagonis efek hipoprolaktinemia dari Bromkokriptin.

PENGARUH HASIL LAB
Meningkatkan serum Thyroid Stimulating Hormone.

PENGARUH KEHAMILAN
Kategori C.;Tidak diketahui apakah Domperidon melewati plasenta. Data pada manusia masih terbatas, namun data pada hewan menunjukkan adanya risiko. ;Toksisitas berat yang terkait dengan dosis telah dilaporkan terjadi pada orang dewasa dan obat ini tidak disetujui oleh FDA untuk digunakan di USA.;Pihak produsen menyarankan sebaiknya dihindari penggunaannya selama kehamilan.

PENGARUH MENYUSUI
Sejumlah kecil Domperidon diekskresikan melalui ASI, tetapi dilaporkan tidak ada efek samping pada bayi. Domperidon telah digunakan untuk menstimulasi produksi ASI karena kerjanya meningkatkan konsentrasi prolaktin. ;Data pada manusia masih terbatas. The American Academy of Pediatric menggolongkan obat ini dapat digunakan pada ibu menyusui. Meskipun demikian, karena Domperidon berpotensi menimbulkan toksisitas yang serius pada ibu, ;disarankan untuk memilih alternatif lain yang lebih aman.

BENTUK SEDIAAN
Tablet/Film Coated Tablet 10 mg, Suspensi 5 mg / 5 ml, Sirup 5 mg / 5 ml, Oral drops 5 mg/ml

PERINGATAN
Penyesuaian dosis diperlukan pada pasien yang mendapat Domperidon bersama dengan Simetidine;Tidak dianjurkan untuk pemakaian jangka panjang atau pencegahan rutin mual-muntah pasca operasi.

MEKANISME AKSI
Domperidon merupakan antagonis dopamin, yang memblok reseptor D1 dan D2. ;Dopamin memfasilitasi aktivitas otot halus gastrointestinal dengan menghambat dopamin pada reseptor D1 dan menghambat pelepasan asetilkolin netral dengan memblok reseptor D2.;Domperidon merangsang motilitas saluran cerna bagian atas tanpa mempengaruhi sekresi gastrik, empedu dan pankreas. Peristaltik lambung meningkat sehingga dapat mempercepat pengosongan lambung

{BOTTOM}