informasiobat.com

ERITROMICIN

NAMA GENERIK
Eritromicin

NAMA KIMIA
(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*, 13S*,14R*)-4-[(2,6-Dideoksi-3-C-metil-3-O-metil-a-L-ribo-hekso-piranosil)-oksi]-14-etil-7,12,13-trihidroksi-3,5,7,9,11,13-heksametil-6-[[3,4,6,trideoksi-3-(dimetilamino)--D-xilo-heksopiranosil ] oksi ] oksasiklotetradekana-2,10-dion[114-07-8]

STRUKTUR KIMIA
C37H67NO13

KETERANGAN
Eritromisin etilsuksinat : Eritromisin 2-(etilsuksinat)[41342-53-4;1264-62-6] ; C43H75NO16 ; BM: 862,06 ; Eritromisin stearat (garam) ; C37H67NO13.C18H36O2 ; BM: 1018,42

SIFAT FISIKOKIMIA
Pemerian : serbuk hablur putih atau agak kuning; tidak berbau, sedikit higroskopis.;Kelarutan : sukar larut dalam air; larut dalam etanol, dalam kloroform dan dalam eter

SUB KELAS TERAPI
Anti Infeksi

FARMAKOLOGI
Absorbsi: Oral : bervariasi tetapi akan lebih baik bila dalam bentuk sediaan garam jika dibandingkan dengan bentuk basanya ; 18 45%; absobsi kemungkinan akan meningkat jika digunakan bersamaan dengan makanan.;Distribusi: Menembus plasenta, masuk dalam ASI, berdifusi relatif dari darah ke dalam cairan serebrospinal. ;Ikatan protein: 75-90%.;Metabolisme: melalui hepar dengan proses dimetilasi.;T eliminasi: Puncak:1.5-2jam; Gagal ginjal: 5-6jam;T max: serum: normal 4 jam; ethilsuksinat 0.5 2.5 jam dan kemungkinan akan diperlambat oleh makanan karena terjadi perbedaan absorbsi obat.;Ekskresi: Utamanya melalui feses; urine (2-15% dalam bentuk utuh).

STABILITAS PENYIMPANAN
Injeksi: Eritromisin laktobionat setelah mengalami pengenceran dapat bertahan selama 2 minggu dalam lemari pendingin dan bertahan selama 24 jam pada suhu ruangan.;Oral: Granul suspensi setelah di larutkan dapat bertahan jika disimpan dalam almari pendingin selama 10 hari.;Serbuk suspensi oral; ertromicin etilsuksinat, setelah dilarutkan dapat bertahan selama 14 hari dalam suhu ruangan, sedangkan dalam bentuk drop, dapat bertahan selama 25 hari.;Tablet, topikal dan tetes mata disimpan dalam suhu ruangan.

KONTRA INDIKASI
Pasien yang hipersensitif terhadap eritromisin dan komponen lain dalam obat.;Pasien yang diketahui menderita penyakit liver.;Kontraindikasi jika digunakan bersamaan dengan turunan ergot, pimozide, dan cisapride.

EFEK SAMPING
Sistemik :;Cardiovascular : ventricular arritmia, perpanjangan QTc ventricular takikardia (jarang).;CNS : headache (8%), pain(2%), kejang, demam.;Dermatitis : ruam (3%), pruritus (1%).;Gastrointestinal: nyeri lambung (8%), kram, mual (8%), kandidiasis mulut, muntah (3%), diare (7%), dispepsia (2%), flatulence(2%), anoreksi, pseudomembranouscollitis, hipertropic pyloric stenosis, pancreatitis;Hematologi : Eosinophilia (1%).;Hepatic : Cholestatic joundice (kebanyakan jika bersamaan dengan estolate), meningkatkan parameter pemeriksaan hepar (2%).;Local : Plebitis pada tempat injeksi, tromboflebitis.;Neuromuscular dan skeletal : Malas (2%).;Respirasi : Dyspnea (1%), batuk (3%).;Lain-ain : Reaksi hipersensitifitas, reaksi alergi.;Topikal:;1-10% : dermatologi: erythema, desquamation, kulit kering, pruritos.

INTERAKSI MAKANAN
Etanol: hindarkan penggunaan dengan etanol karena akan menurunkan absorbsi eritromisin juga akan meningkatkan efek etanol.;Makanan: obat akan meningkat absorbsinya jika digunakan bersamaan dengan makanan; serum level eritromisin kemungkinan akan berubah jika diberikan dengan makanan

INTERAKSI OBAT
Meningkatkan efek toksik: ;Meningkatkan efek aritmia jika digunakan bersamaan dengan: cisapride, gatifloxacin, moxifloxacin, pimozide, sparfloxacin, thioridazine. Penggunaan dengan obatobat yang memperpanjang interval QTc meliputi tipe 1a (quinidine);dan tipe III obat antiarritmia, serta antipsikosis selektif (mesoridazin, thioridazin) harus dengan perhatian ekstra. Golongan ergot juga dikontraindikasikan penggunaannya bersamaan dengan eritromisin.;Eritromisin adalah inhibitor moderat CYP3A4, sehingga kemungkinan akan meningkatkan efek obat: benzodiazepin, Ca chanel blocker, cyclosporin, mirtazapine, netaglinide, nefazodone, quinidine, sildenafil, tacrolimus, fenlafaksine, ;cisapride, ergot alcaloide, HMG-CoA reductase inhibitor (lovastatin dan simvastatin), pimozide.;Efek obat yang memblokade neuromuskular dan warfarin akan ditingkatkan oleh eritromisin.;Efek eritromisin akan ditingkatkan oleh: antifungi, claritromisin, diklofenak, doxyciclin, imatinib, isoniazid, nefazodone, nicardipine, propofol, protease inhibitor, quinidine, verapamil, telithromicin dan penghambat CYP3A4 lainya.;Menurunkan efek:;Eritromisin kemungkinan menurunkan kadar obat zafirlukas.;Eritromisin kemungkinan mempunya efek antagonis dengan obat clindamisin dan lincomisin.;Kadar eritromisin kemungkinan akan diturunkan oleh: aminoglutethimide, karbamazepin, nafcilin, nevirapine, phenobarbital, phenithoin, rifampicin, dan induksi CYP3A4 lainnya.

PENGARUH ANAK
Hindari penggunaan eritromisin lactobionat, karena kemungkinan bahan pelarutnya terkontaminasi dengan benzil alkohol yang bersifat toksik pada bayi (neonatus)

PENGARUH HASIL LAB
Pada penggunaan Jangka panjang Kemungkinan Akan berpengaruh pada hasil pengukuran : Hepar, ginjal, CBC.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : B

PENGARUH MENYUSUI
Obat diekresi kedalan ASI (air susu ibu). AAP merekomendasikan pemberian obat pada ibu menyusui, tapi dengan hati-hati.

PARAMETER MONITORING
CBC (cell blood count);Renal (BUN, ClCr);Fungsi hepar (SGOT,SGPT)

BENTUK SEDIAAN
Kapsul, Gel, Topikal ; Granul, Untuk Suspensi Oral ; Serbuk Untuk Oral Suspensi ; Suspensi Oral; ;Tablet/Tablet Salud; Tablet Chewable; Injeksi; Ointment, opthalmic

PERINGATAN
Penggunaannya harus berhati hati pada pasien yang mengalami kerusakan hati baik dengan atau tanpa jaundice, karena hal ini akan meningkatkan terjadinya rasa malas, mual, muntah, kolik lambung, dan demam. ;Jika terjadi demikian, maka hentikan pengobatan.;Hindari penggunaan eritromisin pada bayi, karena kemungkinan adanya benzil alkohol pada formulasi obat yang bersifat toksik pada bayi.;Penggunaan pada bayi dapat memicu terjadinya hypertropic pyloric stenosis (HPS). ;Perlu di waspadai terjadinya suprainfeksi pada penggunaan obat dalam waktu lama.

INFORMASI PASIEN
Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya eritromisin digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan.;Obat digunakan dalam keadaan perut kosong (1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan).;Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas.;Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker.;Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter.

MEKANISME AKSI
Menghambat sintesis DNA-dependent protein bakteri sehingga akan mengubah perpanjangan tahapan sintesis; berikatan dengan 50S subunit ribosom yang akan menyebabkan penghambatan pada transpeptidase sel bakteri.

MONITORING
Lamanya penggunaan obat;Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat.;Memonitor Penggunaan dengan obat obat yang memperpanjang interval QTc meliputi tipe 1a (quinidine) dan tipe III obat antiaritmia, serta antipsikosis selektif (mesoridazin, thioridazin).

{BOTTOM}