informasiobat.com

ETOPOSID

NAMA GENERIK
Etoposid

NAMA KIMIA
(5S-5 Ar,8As,9R)-9(4,6,0-Ethylinide-Ŗ-D-glucopyranosyloxy)-5,8,8a,-9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5 dimethoxyphenyl)-isobenzopuro[5,6f][1.3]benzodioxol-6(5aH)one

STRUKTUR KIMIA
C29H32O13

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal berwarna putih atau hampir putih, praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol dan diklorometan, larut sebagian dalam metil alkohol

SUB KELAS TERAPI
Antineoplastik, Imunosupresan dan obat untuk terapi paliatif

FARMAKOLOGI
Penyimpanan dalam suhu kamar terlindung cahaya. Etoposid oral disimpan dalam lemari es. Stabilitas larutan 0.2 mg/mL pada D5% atau NS adalah 96 jam, dan larutan 0.4 mg/mL pada D5% atau NS adalah 24 jam.

STABILITAS PENYIMPANAN
Penyimpanan dalam suhu kamar terlindung cahaya. Etoposid oral disimpan dalam lemari es. Stabilitas larutan 0.2 mg/mL pada D5% atau NS adalah 96 jam, dan larutan 0.4 mg/mL pada D5% atau NS adalah 24 jam.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap etoposid dan zat lain dalam sediaan

EFEK SAMPING
> 10%;Dermatologi: Alopesia (8%-66%).;Endokrin dan metabolik: Kegagalan ovarian (38%), amenorrhea.;GI: Mual/muntah (31%-43%), anoreksia (10%-13%), diare (1%-13%), mukositis/esopagitis (dengan dosis tinggi).;Hematologi: Leukopenia (60%-90%; grade 4: 3%-17%; onset 5-7 hari; nadir 7-14 hari; recovery: 21-28 hari), trombositopenia (22%-41%; grade 3 atau 4 : 1%-20%; nadir 9-16 hari), anemia (sampai dengan 33%).;1%-10%;Kardiovaskular: Hipotensi (1%-2%; disebabkan karena infus cepat);GI: Stomatitis (1%-6%), nyeri abdominal (sampai 2%);Hepatik: Toksisitas hepatik (sampai 3%);Neuromuskular dan skeletal: Periferal neuropati (1%-2%);Miscellaneous: Reaksi seperti anafilaksis (Infus IV: 1% sampai 2%), termasuk rasa dingin, demam, takikardi, bronkospasme, sesak napas).;<1% (terbatas pada yang mengancam jiwa): siklus anovulatory, nyeri punggung: kebutaan (transien, kortikal): gagal jantung kongestif, konstipasi, batuk, sianosis, diaphoresis, dysphagia, eritema, ekstravasasi (induration, nekrosis, swelling),; fatique, demam, sakit kepala, toksisitas hepatik, hepatitis, hiperpigmentasi, hipersensitivitas berhubungan dengan apnea, hipomenorhea, pneumositis interstitial, laringospasme, rash makulopopular, malaise, asidosis metabolik,; MI, optik neuritis, perivasculitis, pruritus, fibrosis pulmonary, dermatitis radiasi-berulang, rash, seizure, somnolence, sindrom Stevens-Johnson, takikardi,tromboflebitis, tongue sweeling, toksik epidermal nekrolisis, urtikaria, kelemahan.;Kardiovaskular: Hipotensi ;Dermatologi: Lesi pada kulit resembling sindrom Stevens-Johnson, alopesia.;Endokrin dan metabolik: Metabolik asidosis.;GI: Mual hebat dan muntah, mukositis.;Hepatik: Hepatitis.;Miscellaneous: Malignansi sekunder, etanol intoksikasi.

INTERAKSI MAKANAN
Hindari penggunaan bersama St. Johnís wort, dapat menurunkan efek etoposid.;Hindari minuman beralkohol dapat meningkatkan iritasi lambung

INTERAKSI OBAT
Efek pada sitokrom P450: Substrat dari CYP1A2 (minor), 2E1 (minor), 3A4 (major); Inhibisi CYP2C8/9 (lemah), 3A4 (lemah);Efek meningkatkan/toksisitas: Siklosporin dapat meningkatkan level etoposid; diperlukan penurunan dosis etoposid sampai 50%. ;Etoposid dapat meningkatkan efek/toksisitas dari warfarin. Inhibitor CYP3A4 dapat meningkatkan level etoposid, misalnya antifungi golongan azol, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, isoniazid, nifezodon, nikardipin, ;propofol, protese inhibitor, kuinidin, verapamil, telithromisin.;Efek menurunkan: barbiturat dan fenitoin dapat menurunkan level/efek etoposid; monitor. Induser CYP3A4 dapat menurunkan level/efek etoposid; misal aminoglutetimid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, dan rifamisin

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : D

PENGARUH MENYUSUI
Etoposid didistribusikan ke dalam air susu sehingga etoposid dikontaindikasikan pada ibu menyusui.

PARAMETER MONITORING
CBC, jumlah platelet dan hemoglobin, tanda-tanda vital (tekanan darah), bilirubin dan tes fungsi ginjal.

BENTUK SEDIAAN
Kapsul, Larutan Injeksi

PERINGATAN
Zat berbahaya perlu penanganan untuk sitostatika yang benar. Myelosupresi hebat dengan infeksi atau pendarahan pernah terjadi. ;Pengobatan harus dihentikan untuk platelet < 50.000/mm3 atau jumlah neutofil total (ANC) <500/mm3 dapat menyebabkan reaksi anafilaksis manifestasi dengan rasa dingin, demam, takikardi, bronkospasmus, sesak nafas dan hipotensi. ;Pada anak-anak, penggunaan konsentrasi yang lebih tinggi dari yang dianjurkan, memungkinkan reaksi anafilaksis terjadi. Infus harus dihentikan dan pengobatan anafilaksis harus diberikan segera. ;Harus diarutkan; jangan beri I.V. bolus. Infus selama kurang lebih 30-60 menit; hipotensi sering terjadi pada infus cepat. Dilakukan penyesuaian dosis pada pasien dengan kerusakan ginjal dan hati. ;Formula injeksi mengandung polisorbat 80, jangan diberikan pada bayi prematur

MEKANISME AKSI
Etoposid bekerja untuk menunda transit sel melalui fase S dan menahan sel pada fase S lambat atau fase G2 awal. Obat mungkin menginhibisi transport mitokrondia pada level NADH dehidrogenase atau menginhibisi uptake nukleosida ke sel Hella. ;Etoposid merupakan inhibitor topoisomerase II dan menyebabkan rusaknya strand DNA.

{BOTTOM}