informasiobat.com

FLUFENASIN

NAMA GENERIK
Flufenasin

NAMA KIMIA
Flufenazina, 2-{4-[3-(2-trifluoromethylphenothiazine-10yl)propyl]piperazin-1-yl}

STRUKTUR KIMIA
C22H26F3N3OS.

SIFAT FISIKOKIMIA
Flufenazin HCl adalah kristal putih/hampir putih tidak berbau, Kelarutan dalam air 1:4, dalam alkohol1:6,7.

SUB KELAS TERAPI
Psikofarmaka

NAMA DAGANG
Prolixin

INDIKASI
Mengendalikan gangguan psikotik dan shcizofrenia.

FARMAKOLOGI
Onset kerja im.: sebagai HCl: sekitar 1 jam, ;Puncak efek : neuroleptik sebagai dekanoat : 48-86 jam. ;Durasi garam HCl : 6-8 jam, sebagai dekanoat : 24-72 jam. ;Absorbsi oral bervariasi dan tidak teratur. ;Distribusi : menembus plasenta, masuk ke ASI. ;Ikatan protein : 91% dan 99%. Metabolisme di hati. ;T eliminasi HCl : 33 jam, Dekanoat : 163-232 jam. ;Ekskresi lewat urin sebagai metabolit.

STABILITAS PENYIMPANAN
Hindari pembekuan, hindari sinar, dispensing dalam botol/vial amber atau buram. Larutan dapat diberikan bersama jus buah atau cairan tetapi harus diberikan segera.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap flufenazin atau komponen formulasi lainnya. Mungkin terjadi reaktivitas silang antara fenotiazin. Depresi SSP berat, koma, kerusakan otak subkortikal, diskrasia darah, penyakit hati.

EFEK SAMPING
KV : takikardia, tekanan darah berfluktuasi, hiper/hipotensi, aritmia, udem.;SSP : parkinsonisme, akathisia, distonia, diskinesia tardif, pusing, hiper refleksia, sakit kepala, udem serebral, mengantuk, lelah, gelisah, mimpi aneh, perubahan EEG, depresi, kejang, perubahan pengaturan pusat temperatur tubuh.;Kulit : dermatitis, eksim, eritema, fotosensitifitas, rash, seborea, pigmentasi, urtikaria. ;Metabolik & endokrin : perubahan siklus menstruasi, nyeri payudara, amenorea, galaktoria, ginekomastia, perubahan libido, peningkatan prolaktin, ;Saluran cerna : berat badan bertambah, kehilangan selera makan, salivasi, xerostomia, konstipasi, ileus paralitik, udem laring. ;Genitourinari : gangguan ejakulasi, impotensi, poliuria, paralisis kandung urin, enurisis, ;Darah : agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, nontrombositopenik purpura, eosinofilia, pansitopenia. ;Hati : cholestatic jaundice, hepatotoksik. ;Otot-saraf : tangan gemetar, sindroma lupus eritamatosus, spasme muka sebelah. ;Mata : retinopati pigmen, perubahan kornea dan lensa, penglihatan kabur, glaukoma, ;Pernafasan : kongesti hidung, asma.

INTERAKSI OBAT
InhibiCYP2D6 : chlorpromazin, delavirdin, fluoksetin, mikonazol, paroksetin, pergolid, kuinidin, kuinin, ritonavir, ropinirol meningkatkan efek flufenasin. Flufenasin memperkuat efek penekanan terhadap SSP dari analgesik narkotik, ;etanol, barbiturat, antidepresan siklik, antihistamin, hipnotik-sedatif. Flufenasin dapat meningkatkan efek/toksisitas antikolinergik, antihipertensif, litium, trazodon, asam valproat. ;Penggunaan bersama antidepresan trisklik dapt mengubah respons dan meningkatkan toksisitas. Kombinasi flufenasin dengan epinefrin akan dapt menimbulkan hipotensi. ;Kombinasi dengan antiaritmia, cisaprid, pimosid, sparfloksacin dan obat-obat yang memperpanjang interval QT akan dapat meningkatkan resiko aritmia. Kombinasi denagn metoklopramid akan dapt meningkatkan resiko gejala ekstrapiramidal. ;Fenotiasin akan menghambat aktivitas guanetidin, levodopa dan brokriptin. Barbiturat, merokok akan dapat meningkatkan metabolisme flufenasin di hati. flufenasin dan antipsikotik potensi rendah lainnya dapat menghambat efek presor epinefrin.

PENGARUH ANAK
Keamanan terhadap anak< 6 tahun belum ditetapkan

PENGARUH KEHAMILAN
Dicurigai bersifat teratogenik.

PENGARUH MENYUSUI
Masuk ke dalam ASI, tidak dianjurkan.

PARAMETER MONITORING
Gambaran vital : profil lipid, glukosa darah puasa/Hgb A1c, indeks berat badan, status mental, skala normal gerakan yang tidak disadari, gejala ekstrapiramidal.

BENTUK SEDIAAN
Injeksi Sebagai Dekanoat, 25 mg/ml, Tablet Sebagai HCl, 1 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

PERINGATAN
Hati-hati digunakan pada gangguan yang menunjukkan depresi SSP karena menimbulkan sedasi. Hati-hati penggunaan pada pasien penderita: penyakit Parkinson, hemodinamik tidak stabil, penekanan sumsum tulang, predisposisi kejang, ginjal, pernafasan. ;Hati-hati pada penderita yang berresiko menderita pneumonia (misalnya penyakit Alzheimer) karena kemungkinan terjadi dismotil esofagus dan aspirasi. Hati-hati pada penderita kanker payudara atau tumor yang dependen terhadap prolaktin ;karena mungkin meningkatkan kadar prolaktin. Mungkin mengubah pengaturan temperatur tubuh, atau menutupi efek toksik obat lain karena efek anti emetik. Mungkin mengubah hantaran di jantung;aritmia yang mengancam jiwa. ;Hipotensi dapat terjadi terutama pemberian secara im, hati-hati pada pasien dengan penyakit : serebrovaskuler, kardiovaskuler, atau obat yang menimbulkan penyakit-penyakit tersebut karena dapat menimbulkan hipotensi ortostatik.;Pemberian injeksi depo dapat memperpanjang reaksi yang tidak dikehendaki.

INFORMASI PASIEN
Obat ini untuk mengobati gangguan emosi, mental dan kecemasan. Katakan ke dokter bila pernah alergi dengan obat ini atau dengan obat atau makanan lain. Gunakan obat sesuai anjuran dokter. ;Kadang obat ini harus digunakan beberapa minggu sebelum efek penuh dicapai. Bila lupa meminum obat ini yang aturan pakainya satu tablet pada malam hari, jangan meminumnya pagi hari kecuali setelah berkonsultasi dengan dokter. ;Bila digunakan lebih dari satu dosis/tablet per hari, segera minum obat bila lupa, tetapi bila sudah dekat dengan waktu minum kedua, tinggalkan dosis pertama dan mulai dengan dosis reguler. Jangan hentikan minum obat tanpa berkonsultasi dengan dokter. ;Konsultasikan dengan dokter bila memakan obat lain. Bila merasakan reaksi yang tidak menyenangkan/menganggu karena memakan obat ini konsultasikan dengan dokter. Simpan obat ini jauh dari jangkauan anak-anak.

MEKANISME AKSI
Memblok reseptor dopaminergik D1 dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak. ;Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis