informasiobat.com

FLUKONAZOL

NAMA GENERIK
Flukonazol

NAMA KIMIA
2,4-Difluoro-1-bis(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl) benzyl alcohol; 2,4-Difluoro-?alfa, alfa?1- bis(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl) benzyl alcohol; ? a -(2,4-Difluorophenyl) - a?-(1H-1,2,4-triazol-1-yl methyl)-1H-1,2,4-triazole-1-ethanol

STRUKTUR KIMIA
C13H12F2N6O

GB STRUKTUR KIMIA
72

KETERANGAN
Fluconazole adalah sintetik derivatif triazol, suatu senyawa antifungal azol. ;Struktur kimia yang mengandung cincin imidazol dengan cincin triazol menyebabkan meningkatnya aktivitas antifungi dan memperluas aktivitas spectrum antifungi.

SIFAT FISIKOKIMIA
Flukonazol merupakan serbuk kristal putih, dan sedikit larut dalam air dengan kelarutan 8 mg/ml pada suhu 37C. Obat mempunyai kelarutan 25 mg/ml dalam alkohol pada temperatur kamar.;Obat ini larut dalam metanol dan kloroform. Flukonazol mempunyai pKa 1.76 pada suhu 24C dalam 0.1 M NaCl.

SUB KELAS TERAPI
Anti Infeksi

FARMAKOLOGI
Distribusi : terdistribusi secara luas dalam tubuh dengan penetrasi yang baik ke dalam cairan serebrospinal, mata , cairan peritoneal, sputum, kulit dan urin ;Difusi relatif dari darah ke dalam cairan serebrospinal : adekuat dengan atau tanpa inflamasi ;CSF : blood level ratio : normal meninges : 70% hingga 80% ; inflamasi meninges : > 70% hingga 80%;Ikatan protein plasma : 11% hingga 12%;Bioavailabilitas : Oral : > 90%;T eliminasi pada fungsi ginjal normal ~ 30 jam ;Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: pemberian oral : 1-2 jam;Ekskresi : Urin (80% dalam bentuk obat yang tidak berubah)

STABILITAS PENYIMPANAN
Serbuk untuk suspensi oral : simpan serbuk kering pada suhu < 30C. Setelah dilakukan rekonstitusi simpan pada 5C hingga 30C. Buang sediaan yang tidak digunakan setelah 2 minggu. Hindari pembekuan (freezing);Injeksi : simpan injeksi dalam kemasan gelas pada suhu 5C hingga 30C. Hindari pembekuan (freezing). Jangan dibuka kemasannya hingga obat akan digunakan.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitivitas terhadap flukonazol, azol yang lain , atau beberapa komponen yang terdapat dalam sediaan; penggunaan bersamaan dengan cisapride

EFEK SAMPING
Mual, rasa tidak enak pada perut, diare, flatulence, sakit kapala, rash ( pengobatan tidak dilanjutkan atau monitor dengan ketat pada infeksi invasive atau sistemik); dispepsia jarang terjadi, muntah, gangguan pengecapan, gangguan hati, ;reaksi hipersensitivitas, anafilaksis, pusing, kejang, alopecia, pruritus, toxic epidermal necrolysis, syndrom Steven-Johnson (pada pasien AIDS pernah dilaporkan reaksi kulit yang hebat), hiperlipidemia, leucopenia, trombositopenia dan hipokalemia.

INTERAKSI OBAT
Efek sitokrom P450: Menghambat CYP1A2 (lemah) , 2C8/9 (kuat), 2C19 (kuat), 3 A4 (moderate);Meningkatkan efek/toksisitas : Penggunaan bersamaan dengan cisapride dikontraindikasikan disebabkan karena potensial terjadi aritmia malignant. Flukonazol dapat meningkatkan kadar/efek amiodarone, benzodiazepin tertentu, bloker saluran kalsium, ;cisapride, citalopram, siklosporin, diazepam, turunan ergot, fluoksetin, glimepirid, glipizid, HMG-CoA reductase inhibitor, metsuksimid, mirtazapine, neteglinide, nefazodone, phenytoin, pioglitazone, propranolol, rosiglitazone, sertraline, ;sildenafil (dan PDE-5 inhibitor yang lain), tacrolimus, venlafaxine, warfarin dan substrate CYP2C8/9, 2C19dan 3A4 yang lain ;Menurunkan efek: rifampin menurunkan konsentrasi flukonazol

PENGARUH ANAK
Pada pasien anak immunocompromised usia 6 bln hingga 13 thn dengan candidiasis oropharyngeal,flukonazol (2 hingga 3 mg/kg/hari) memperlihatkan efek klinik dan kecepatan respon mycological yg lebih tinggi ;daripada nistatin oral 400,000 IU 4 kali sehari. Pada suatu penelitian efikasi Flukonazol untuk menekan meningitis cryptococcal telah terbukti berhasil pada 4 dari 5 anak-anak.;Pada suatu penelitian mengenai profil keamanan flukonazol pada 577 anak-anak umur 1 hingga 17 tahun dengan dosis berkisar antara 1 hingga 15 mg/kg/hari selama 1 hingga 1616 hari. ;Efek samping yang sering terjadi adalah muntah (5 %), nyeri perut (3 %), mual (2 %) dan diare (2 %).;Efikasi flukonazol belum terbukti pada bayi umur kurang dari 6 bulan.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C. ;Produsen menyarankan menghindari penggunaan obat multiple congenital abnormalities dilaporkan terjadi pada dosis tinggi dan pemakaian jangka lama.;Jika digunakan pada dosis tinggi, flukonazol bersifat teratogenik pada hewan uji. Penggunaan obat selama trimester pertama dilaporkan terjadi malformation pada manusia jika digunakan pada dosis tinggi (400 mg/hari) dalam jangka waktu yang lama . ;Penggunaan dosis yang rendah (150 mg sebagai dosis tunggal atau 200 mg/hari) mempunyai factor resiko yang lebih rendah ; namun demikian diperlukan data tambahan. ;Penggunaan obat selama kehamilan hanya jika potensial keuntungan pada ibu lebih besar daripada potensial resiko pada janin.

PENGARUH MENYUSUI
Produsen menyarankan menghindari penggunaan obat fluconazole ditemukan pada air susu sehingga pemakaian flukonazol pada ibu menyusui tidak direkomendasikan.

PARAMETER MONITORING
Tes fungsi hati (AST, ALT, alkaline phaophatase ), tes fungsi ginjal, kalium

BENTUK SEDIAAN
Kapsul, Tablet, Cairan Injeksi

PERINGATAN
Kerusakan ginjal, kehamilan, menyusui, ; monitor fungsi hati pengobatan tidak diteruskan jika muncul gejala dan tanda gangguan pada hati ( resiko hepatic necrosis); perpanjangan interval QT

INFORMASI PASIEN
Digunakan dengan atau tanpa adanya makanan;Jumlah dan frekuensi penggunaan obat tergantung dari beberapa faktor, seperti kondisi pasien, umur dan berat badan. Bila anda mempunyai pertanyaan yang berkaitan dengan jumlah dan/ frekuensi pemakaian obat tanyakan pada apoteker atau dokter. ;Tes laboratorium diperlukan untuk memonitor terapi. Pastikan hal ini dilakukan ;Jika pasien lupa minum obat, segera mungkin minum obat setelah ingat. Jika terlewat beberapa jam dan telah mendekati waktu minum obat berikutnya jangan minum obat dengan dosis ganda, kecuali atas saran dari dokter atau apoteker.;Jika lebih dari satu kali dosis terlewat, mintalah nasehat dokter tau apoteker;Obat ini hanya digunakan oleh pasien yang mendapat resep. Jangan diberikan pada orang lain.

MEKANISME AKSI
Mempengaruhi aktivitas cytochrom P450, menurunkan synthesis ergosterol (sterol penting pada sel membran jamur) dan menghambat formasi sel membran

MONITORING
Tes fungsi hati secara periodik (AST, ALT, alkaline phosphatase ) dan tes fungsi ginjal, kalium

{BOTTOM}