informasiobat.com

GLIKLAZID

NAMA GENERIK
Gliklazid

NAMA KIMIA
1-(3-azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl)-3-p-tolylsulphonylurea

SIFAT FISIKOKIMIA
Gliklazid merupakan serbuk putih, praktis tidak larut dalam air, mudah larut dalam diklormetana, agak mudah larut dalam aseton, dan sedikit larut dalam etanol 96%. Titik leleh gliklazid sekitar 168C

SUB KELAS TERAPI
Hormon, Obat Endokrin Lain dan Kontraseptik

NAMA DAGANG
Diamicron; Glibet; Glicab; Glidabet; Glikatab; Glucodex; Glukolos; Glumeco; Gored; Glycafor; Linodiab; Nufamicron; Pedab; Tiaglip; Xepabet; Zibet; Zumadiac

INDIKASI
Diabetes Melitus Tipe II ringan-sedang yang tidak dapat dikendalikan hanya dengan diet dan olahraga

FARMAKOLOGI
Farmakodinamik;Mempunyai efek hipoglikemik sedang sehingga tidak begitu sering menyebabkan efek hipoglikemik;Gliklazid bekerja merangsang sekresi insulin dari sel-sel -Langerhans kelenjar pankreas dan meningkatkan sensitivitas sel-sel -Langerhans terhadap stimulus glukosa. ;Gliklazid memperbaiki sekresi insulin, terutama sekresi fase pertama, yang umumnya rusak atau berkurang pada DM tipe 2 atau DM yang tidak bergantung insulin.Oleh sebab itu untuk terapi gliklazid mutlak adanya sel-sel -Langerhans yang masih berfungsi.;Disamping terhadap pankreas, gliklazid juga memiliki efek ekstrapankreatik, antara lain peningkatan penggunaan glukosa oleh sel dan potensiasi jalur biokimia paska reseptor yang peka terhadap insulin;Pada dosis terapi normal, gliklazid mengurangi daya agregasi trombosit;Farmakokinetik ;Absorpsi OHO sulfonilurea melalui usus baik sehingga dapat diberikan per oral;Setelah absorpsi, obat ini tersebar ke seluruh cairan ekstra sel. Dalam plasma sebagian terikat pada protein plasma terutama albumin (70-90%). Gliklazid diabsorpsi dengan baik melalui saluran pencernaan, dan mencapai kadar puncak dalam serum pada 4-6 jam;Waktu paruh gliklazid sekitar 12 jam;Gliklazid didistribusikan ke seluruh cairan ekstra sel;Pada hewan percobaan, gliklazid konsentrasi tinggi juga ditemukan di jaringan hati, ginjal, paru-paru, jantung,usus, kulit, dan otot rangka;Penetrasi gliklazid ke jaringan otak hampir tidak ada;Glikazid dapat menembus sawar plasenta dan masuk ke dalam jaringan fetus;Vapp (apparent volume) distribusi gliklazid cukup rendah (20-40% berat badan), kemungkinan besar disebabkan tingginya gliklazid yang terikat protein (lebih kurang 94,2% pada konsentrasi plasma sekitar 8 g/mL);Sebagaimana senyawa obat lainnya, gliklazid dimetabolisme terutama di hati, menghasilkan sedikitnya 8 senyawa metabolit, 3 diantaranya merupakan metabolit utamametabolit utama ;Sebagian besar metabolit merupakan senyawa konjugat asam glukuronat dan hanya satu merupakan turunan ?-toluen sulfonamida. Sebagian besar (sekitar 70%) gliklazid diekskresi melalui urin dan sebagian lagi (sekitar 11%) melalui feses.;Ekskresi melalui urin berlangsung lambat, ekskresi maksimum baru tercapai setelah 7 - 10 jam paska pemberian.;Produk metabolit masih dapat terdeteksi di dalam urin 120 jam setelah pemberian per oral.;Proses eliminasi melalui feses biasanya selesai setelah 144 jam pakca pemberian per oral.

STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan pada suhu 20-30C, di tempat kering dan tidak kena sinar matahari langsung

KONTRA INDIKASI
Porfiria;Asidosis ;Ketosis;Hipersensitif terhadap gliklazid atau senyawa OHO golongan sulfonilurea lainnya;Penggunaan OHO golongan sulfonilurea termasuk gliklazid pada penderita gangguan fungsi hati dan ginjal merupakan kontraindikasi, namun gliklazid masih dapat diberikan pada penderita gangguan fungsi hati dan ginjal yang ringan

EFEK SAMPING
Efek samping OHO golongan sulfonilurea umumnya ringan dan frekuensinya rendah, antara lain gangguan saluran cerna dan gangguan susunan syaraf pusat;Gangguan saluran cerna berupa mual, diare, sakit perut, dan hipersekresi asam lambung;Gangguan susunan syaraf pusat berupa sakit kepala, vertigo, bingung, ataksia dan lain sebagainya;Gejala hematologik termasuk leukopenia, trombositopenia, agranulositosis dan anemia aplastik dapat terjadi walau jarang sekali;Hipoglikemia dapat terjadi apabila dosis tidak tepat atau diet terlalu ketat, juga pada gangguan fungsi hati atau ginjal atau pada lansia. Hipoglikemia sering diakibatkan oleh obat-obat antidiabetik oral dengan masa kerja panjang;Golongan sulfonilurea cenderung meningkatkan berat badan

INTERAKSI OBAT
Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik;Analgetika (azapropazon, fenilbutazon, dan lain-lain): meningkatkan efek sulfonilurea;Antagonis kalsium: misalnya nifedipin kadang-kadang mengganggu toleransi glukosa;Antagonis Hormon: aminoglutetimid dapat mempercepat metabolisme OHO; oktreotid dapat menurunkan kebutuhan insulin dan OHO;Antihipertensi diazoksid: melawan efek hipoglikemik;Antibakteri (kloramfenikol, kotrimoksasol, 4-kuinolon, sulfonamida dan trimetoprim): meningkatkan efek sulfonilurea;Antibakteri rifampisin: menurunkan efek sulfonilurea (mempercepat metabolisme);Antidepresan (inhibitor MAO): meningkatkan efek hipoglikemik;Antijamur: flukonazol dan mikonazol menaikkan kadar plasma sulfonilurea;Anti ulkus: simetidin meningkatkan efek hipoglikemik sulfonilurea;Hormon steroid: estrogen dan progesterone (kontrasepsi oral) antagonis efek hipoglikemia;Klofibrat: dapat memperbaiki toleransi glukosa dan mempunyai efek aditif terhadap OHO;Penyekat adrenoreseptor beta : meningkatkan efek hipoglikemik dan menutupi gejala peringatan, misalnya tremor;Penghambat ACE: dapat menambah efek hipoglikemik;Urikosurik: sulfinpirazona meningkatkan efek sulfonilurea

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko kehamilan FDA : C ;Penggunaan OHO golongan sulfonilurea tidak dianjurkan pada wanita hamil;Gliklazid dapat menembus sawar plasenta dan masuk ke dalam jaringan fetus;Pada percobaan dengan hewan dapat dibuktikan bahwa pemberian glikazid pada induk hewan yang hamil menyebabkan hipoglikemia pada janin, bersifat embriotoksik dan menyebabkan cacat lahir

PENGARUH MENYUSUI
Penggunaan OHO golongan sulfonilurea termasuk gliklazid tidak dianjurkan pada Ibu menyusui

PARAMETER MONITORING
Kadar glukosa darah puasa : 80120mg/dl;Kadar hemoglobin A1c : <100mg/dl;Gejala hipoglikemia

BENTUK SEDIAAN
Tablet 80 mg

PERINGATAN
Terapi OHO selalu dimulai dari dosis rendah 1 kali pemberian per hari, setelah itu dosis dapat dinaikkan sesuai dengan respons terhadap obat

INFORMASI PASIEN
Jangan konsumsi obat lain tanpa seizin dokter atau apoteker;Obat ini hanya berperan sebagai pengendali diabetes, bukan penyembuh;Obat ini hanya faktor pendukung dalam pengelolaan diabetes, faktor utamanya adalah pengendalian diet (pola makan) dan olah raga;Konsumsi obat sesuai dosis dan aturan pakai yang diberikan dokter;Monitor kadar glukosa darah sebagaimana yang dianjurkan oleh dokter;Jika Anda merasakan gejala-gejala hipoglikemia (pusing, lemas, gemetar, pandangan berkunang-kunang, pitam (pandangan menjadi gelap), keluar keringat dingin, detak jantung meningkat, segera hubungi dokter;Jika Anda sudah pernah mengalami hipoglikemia, selalu bawa sekantung kecil gula jika Anda bepergian. Segera makan gula begitu Anda mendapat serangan hipoglikemia;Laporkan pada dokter jika Anda berencana untuk hamil;Obat ini tidak boleh dikonsumsi semasa hamil atau menyusui, kecuali sudah diizinkan oleh dokter

MEKANISME AKSI
Merangsang sekresi insulin dari sel-sel -Langerhans kelenjar pancreas dan meningkatkan sensitivitas sel-sel -Langerhans terhadap stimulus glukosa. Gliklazid memperbaiki sekresi insulin, terutama sekresi fase pertama, yang umumnya rusak atau ;berkurang pada DM tipe 2 atau DM yang tidak bergantung insulin;Disamping terhadap pankreas, gliklazid juga memiliki efek ekstrapankreatik, antara lain peningkatan penggunaan glukosa oleh sel dan potensiasi jalur biokimia pasca reseptor yang peka terhadap insulin