informasiobat.com

GLIPIZID

NAMA GENERIK
Glipizid

NAMA KIMIA
1-cyclohexyl-3-[[p-(2-(5-methylpyrazinecarboxamido) ethyl]phenyl] sulfonyl]urea. BM 445,55.

GB STRUKTUR KIMIA
114

SIFAT FISIKOKIMIA
Glipizid merupakan serbuk agak putih, tidak larut dalam air ataupun alkohol, tetapi larut dalam 0,1 N NaOH. Sangat mudah larut dalam dimetilformamida. pKa glipizid = 5,9. BM 527,634

SUB KELAS TERAPI
Hormon, Obat Endokrin Lain dan Kontraseptik

NAMA DAGANG
Aldiab; Glucotrol; Glyzid; Minidiab Kalbe Farma; Minidiab Boehringer

INDIKASI
Diabetes Melitus Tipe II ringan-sedang

FARMAKOLOGI
Farmakodinamik : ;Kekuatan hipoglikemiknya jauh lebih besar dibandingkan dengan tolbutamida, lebih kurang 100 kali Tolbutamida. ;Glipizid merangsang sekresi insulin oleh sel-sel beta-Langerhans kelenjar pancreas, menekan produksi glukosa hati dan meningkatkan jumlah reseptor insulin di jaringan ekstrahepatik.;Dengan dosis tunggal pagi hari terjadi peninggian kadar insulin selama 3 kali makan, tetapi insulin puasa tidak meningkat. Efek insulinotropik terjadi 30 menit setelah pemberian dosis tunggal pada pasien diabetes.;Farmakokinetik : ;Absorpsi OHO sulfonilurea melalui usus baik sehingga dapat diberikan per oral. Setelah absorpsi, obat ini tersebar ke seluruh cairan ekstra sel. ;Mempunyai masa kerja lebih dari 12 jam, lebih lama dibandingkan dengan glibenklamid tetapi lebih pendek dari pada klorpropamid.;Glipizida diabsorpsi lengkap sesudah pemberian per oral. Konsentrasi puncak dalam plasma tercapai 1-3 jam setelah pemberian per oral. ;Glipizid tidak diakumulasi dalam plasma pada pemberian berulang per oral. Absorpsi total dan disposisi tidak dipengaruhi oleh makanan, namun waktu absorpsi akan tertunda lebih kurang 40 menit.;Oleh sebab itu glipizid lebih efektif jika diberikan 30 menit sebelum makan/sarapan. ;Di dalam plasma sebagian besar glipizid terikat pada protein, sekitar 98-99% satu jam setelah pemberian. Volume distribusi glipizid setelah pemberian intra vena sebesar 11 liter.;Glipizid dengan cepat dimetabolisme dalam hati menjadi metabolit turunan hidroksilasi dan konjugat polar yang tidak aktif. Metabolit dan kira-kira 10% glipizida utuh diekskresikan melalui ginjal. ;Waktu paruh eliminasi lebih kurang 2-4 jam pada subyek normal, baik pada pemberian per oral maupun intra vena.;Pola metabolisme dan ekskresi sama, baik pada pemberian per oral maupun intra vena, menunjukkan bahwa first pass effect tidak signifikan.

STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan pada suhu < 30C

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap glipizid atau senyawa OHO golongan sulfonilurea lainnya; Porfiria; Ketoasidosis diabetik dengan atau tanpa koma; Gangguan fungsi hati dan ginjal

EFEK SAMPING
Gangguan saluran cerna berupa mual, diare, sakit perut, dan hipersekresi asam lambung ;Gangguan susunan syaraf pusat berupa sakit kepala, vertigo, bingung, ataksia dan lain sebagainya.;Gangguan kulit, berupa gatal-gatal dan kemerahan pada kulit, kadang-kadang kulit dan mata menjadi kuning, kulit lebih mudah terbakar sinar matahari;Urin menjadi lebih gelap warnanya;Feses menjadi lebih terang warnanya;Demam, sakit tenggorokan;Mudah tergores dan mengalami perdarahan;Gejala hematologik termasuk leukopenia, trombositopenia, agranulosistosis dan anemia aplastik dapat terjadi walau jarang sekali.;Hipoglikemia dapat terjadi apabila dosis tidak tepat atau diet terlalu ketat, juga pada gangguan fungsi hati atau ginjal atau pada lansia. Hipogikemia sering diakibatkan oleh obat-obat antidiabetik oral dengan masa kerja panjang.;Golongan sulfonilurea cenderung meningkatkan berat badan

INTERAKSI OBAT
Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik; Analgetika (azapropazon, fenilbutazon, dan lain-lain): meningkatkan efek sulfonilurea; Antagonis kalsium: misalnya nifedipin kadang-kadang mengganggu toleransi glukosa; Antagonis Hormon: aminoglutetimid dapat mempercepat metabolisme OHO; oktreotid dapat menurunkan kebutuhan insulin dan OHO; Antihipertensi diazoksid: melawan efek hipoglikemik; Antibakteri (kloramfenikol, kotrimoksasol, 4-kuinolon, sulfonamida dan trimetoprim): meningkatkan efek sulfonilurea; Antibakteri rifampisin: menurunkan efek sulfonylurea (mempercepat metabolisme); Antidepresan (inhibitor MAO): meningkatkan efek hipoglikemik; Antijamur: flukonazol dan mikonazol menaikkan kadar plasma sulfonilurea; Anti ulkus: simetidin meningkatkan efek hipoglikemik sulfonilurea; Hormon steroid: estrogen dan progesterone (kontrasepsi oral) antagonis efek hipoglikemia; Klofibrat: dapat memperbaiki toleransi glukosa dan mempunyai efek aditif terhadap OHO; Penyekat adrenoreseptor beta : meningkatkan efek hipoglikemik dan menutupi gejala peringatan, misalnya tremor; Penghambat ACE: dapat menambah efek hipoglikemik; Urikosurik: sulfinpirazona meningkatkan efek sulfonilurea

PENGARUH KEHAMILAN
Walaupun penelitian pada hewan menunjukkan hanya sangat sedikit glipizid yang ditemukan dalam jaringan janin yang induknya diberi glipizid, namun pemberian glipizid pada wanita hamil tetap tidak dianjurkan.

PENGARUH MENYUSUI
Penggunaan OHO golongan sulfonilurea tidak dianjurkan pada Ibu menyusui

PARAMETER MONITORING
Kadar glukosa darah puasa : 80120mg/dl;Kadar hemoglobin A1c : <100mg/dl;Gejala hipoglikemia

BENTUK SEDIAAN
Tablet 5 mg dan 10 mg, Tablet Lepas Lambat

PERINGATAN
Terapi OHO selalu dimulai dari dosis rendah 1 kali pemberian per hari, setelah itu dosis dapat dinaikkan sesuai dengan respons terhadap obat

INFORMASI PASIEN
Jangan konsumsi obat lain tanpa seizin dokter atau apoteker. ; Obat ini hanya berperan sebagai pengendali diabetes, bukan penyembuh.; Obat ini hanya faktor pendukung dalam pengelolaan diabetes, faktor utamanya adalah pengendalian diet (pola makan) dan olah raga; Konsumsi obat sesuai dosis dan aturan pakai yang diberikan dokter; Monitor kadar glukosa darah sebagaimana yang dianjurkan oleh dokter; Jika Anda merasakan gejala-gejala hipoglikemia (pusing, lemas, gemetar, pandangan berkunang-kunang, pitam (pandangan menjadi gelap), keluar keringat dingin, detak jantung meningkat, segera hubungi dokter.; Jika Anda sudah pernah mengalami hipoglikemia, selalu bawa sekantung kecil gula jika Anda bepergian. Segera makan gula begitu Anda mendapat serangan hipoglikemia.; Laporkan pada dokter jika Anda berencana untuk hamil; Obat ini tidak boleh dikonsumsi semasa hamil atau menyusui, kecuali sudah diizinkan oleh dokter.

MEKANISME AKSI
Merangsang sekresi insulin oleh sel-sel.beta Langerhans kelenjar pancreas, menekan produksi glukosa hati dan meningkatkan jumlah reseptor insulin di jaringan ekstrahepatik.