informasiobat.com

INSULIN

NAMA GENERIK
Insulin

NAMA KIMIA
Amino-terminal ends

KETERANGAN
Insulin diproduksi secara alami sebagai preproinsulin oleh sel-sel Langerhans kelenjar pankreas. ;Karena sebab-sebab tertentu produksi alami insulin oleh tubuh (insulin endogen) dapat terganggu, dan menimbulkan gangguan metabolisme yang luas, terutama gangguan pada metabolisme karbohidrat.;Untuk mengatasinya diperlukan tambahan insulin eksogen

SIFAT FISIKOKIMIA
Insulin adalah hormon polipeptida dengan massa molekul sekitar 6000 Dalton, tersusun oleh 2 rantai asam amino, rantai A dan B. ;Rantai A insulin pada berbagai spesies umumnya terdiri dari 21 asam amino, sedangkan rantai B tersusun oleh 30 asam amino. ;Antara rantai A dan rantai B terdapat 2 jembatan disulfida (S-S), yaitu antara A7 dengan B7 dan antara A20 dengan B19. ;Selain itu masih terdapat jembatan disulfida lainnya antara asam amino ke-6 dan ke-11 pada rantai A (lihat Gambar)

SUB KELAS TERAPI
Hormon, Obat Endokrin Lain dan Kontraseptik

FARMAKOLOGI
Farmakokinetik : ;Absorpsi insulin dipengaruhi oleh beberapa hal.;Absorpsi paling cepat terjadi pada daerah abdomen, diikuti oleh daerah lengan, paha bagian atas, dan bokong.;Bila disuntikkan secara intramuscular dalam maka absorpsi akan terjadi lebih cepat dan masa kerja lebih singkat.;Kegiatan jasmani yang dilakukan segera setelah penyuntikan akan mempercepat onset kerja dan juga mempersingkat masa kerja.;Waktu paruh insulin pada orang normal sekitar 5-6 menit, tetapi memanjang pada penderita diabetes yang membentuk antibodi terhadap insulin.;Insulin dimetabolisme terutama di hati, ginjal dan otot.;Gangguan fungsi ginjal yang berat akan mempengaruhi kadar insulin di dalam darah.

STABILITAS PENYIMPANAN
Insulin harus disimpan sesuai dengan anjuran pabrik;Insulin harus disimpan dilemari es pada suhu 2-8C. Insulin vial Eli Lily yang sudah dipakai dapat disimpan selama 6 bulan atau sampai 200 suntikan bila dimasukkan dalam lemari es. Vial Novo Nordisk insulin yang sudah dibuka, ;dapat disimpan selama 90 hari bila dimasukkan lemari es;Insulin dapat disimpan pada suhu kamar dengan penyejuk 15-20C bila seluruh isi vial akan digunakan dalam satu bulan. Penelitian menunjukkan bahwa insulin yang disimpan pada suhu kamar lebih dari 30 C akan lebih cepat kehilangan kekuatannya. ;Pasien dianjurkan untuk memberi tanggal pada vial ketika pertama kali dipakai dan sesudah satu bulan bila masih tersisa sebaiknya tidak digunakan lagi;Insulin tidak boleh dibekukan;Penfill dan pen yang disposable berbeda masa simpannya. Penfill regular dapat disimpan pada temperatur kamar selama 30 hari sesudah tutupnya ditusuk. Penfill 30/70 dan NPH dapat disimpan pada temperatur kamar selama 7 hari sesudah tutupnya ditusuk;Jangan menggunakan sediaan insulin jika warnanya sudah berubah atau sudah mencapai masa kadaluwarsa. Sediaan insulin R harus jernih dan tak berwarna (insulin U-500 berwarna agak kekuningan seperti warna jerami).;Buang insulin jika larutannya keruh atau mengental;Bentuk lain insulin (selain R) umumnya keruh

EFEK SAMPING
Efek samping terapi insulin yang paling sering terjadi adalah hipoglikemia. Keadaan ini dapat terjadi akibat :;a) Dosis insulin yang berlebihan;b) Saat pemberian yang tidak tepat;c) Penggunaan glukosa yang berlebihan, misalnya olahraga anaerobic berlebihan ;d) Faktor-faktor lain yang dapat meningkatkan kepekaan individu terhadap insulin, misalnya gangguan fungsi adrenal atau hipofisis

INTERAKSI OBAT
Hormon pertumbuhan, hormon adrenal, tiroksin, estrogen, progestin dan glukagon bekerja berlawanan dengan efek hipoglikemik dari insulin;Guanetidin bekerja menurunkan kadar gula darah;Kloramfenikol, tetrasiklin, salisilat, fenilbutazon, bekerja meningkatkan kadar insulin plasma;Pemberian obat-obat ini bersama insulin memerlukan penyesuaian dosis

PARAMETER MONITORING
Kadar glukosa darah puasa : 80120mg/dl;Kadar hemoglobin A1c : <100mg/dl;Gejala hipoglikemia

BENTUK SEDIAAN
Sediaan insulin saat ini tersedia dalam bentuk obat suntik yang umumnya dikemas dalam bentuk vial;Selain dalam bentuk obat suntik, saat ini juga tersedia insulin dalam bentuk insulin pen, jet injector, ;atau pompa insulin (insulin pump) yang akan menyemprotkan larutan insulin secara periodik ke bawah kulit

INFORMASI PASIEN
Jangan konsumsi obat lain tanpa seizin dokter atau apoteker;Obat ini hanya berperan sebagai pengendali diabetes, bukan penyembuh;Konsumsi obat sesuai dosis dan aturan pakai yang diberikan dokter;Monitor kadar glukosa darah sebagaimana yang dianjurkan oleh dokter;Jika Anda merasakan gejala-gejala hipoglikemia (pusing, lemas, gemetar, pandangan berkunang-kunang, pitam (pandangan menjadi gelap), keluar keringat dingin, detak jantung meningkat, segera hubungi dokter;Jika Anda sudah pernah mengalami hipoglikemia, selalu bawa sekantung kecil gula jika Anda bepergian. Segera makan gula begitu Anda mendapat serangan hipoglikemia

MEKANISME AKSI
Efek kerja insulin yang sudah sangat dikenal adalah membantu transpor glukosa dari darah ke dalam sel. Kekurangan insulin menyebabkan glukosa darah tidak dapat atau terhambat masuk ke dalam sel. Akibatnya, glukosa darah akan meningkat, ;dan sebaliknya sel-sel tubuh kekurangan bahan sumber energi sehingga tidak dapat memproduksi energi sebagaimana seharusnya;Disamping fungsinya membantu transpor glukosa masuk ke dalam sel, insulin mempunyai pengaruh yang sangat luas terhadap metabolisme, baik metabolisme karbohidrat dan lipid, maupun metabolisme protein dan mineral. ;Insulin akan meningkatkan lipogenesis, menekan lipolisis, serta meningkatkan transport asam amino masuk ke dalam sel. Insulin juga mempunyai peran dalam modulasi transkripsi, sintesis DNA dan replikasi sel. Itu sebabnya, gangguan fungsi ;insulin dapat menyebabkan pengaruh negatif dan komplikasi yang sangat luas pada berbagai organ dan jaringan tubuh

{BOTTOM}