informasiobat.com

KALSITRIOL

NAMA GENERIK
Kalsitriol

NAMA KIMIA
Kalsitriol: (5Z,7E)-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-1α,3β,25-triol atau 1,25-dihydroxycholecalciferol. Kalsitriol: C27H44O3.1,3 Kode ATC: A11CC04.1,2

STRUKTUR KIMIA
C27H44O3

GB STRUKTUR KIMIA
236

KETERANGAN
Vitamin D alam adalah ergokalsiferol (vitamin D2) dan kolekalsiferol (vitamin D3). Keduanya merupakan bentuk vitamin D yang tidak aktif. Di hati, kedua bentuk vitamin tidak aktif tersebut diubah menjadi 25-hidroksi kalsiferol, vitamin D intermediate yang juga relatif tidak aktif. Aktivasi vitamin D terjadi di ginjal. Bentuk aktif vitamin D: kalsitriol (1,25-dihidroksi kolekalsiferol). Oleh karena itu, vitamin D yang diberikan kepada pasien gagal ginjal (Klirens kreatinin <15ml/menit/1,73m2) adalah bentuk aktifnya, kalsitriol. Pada pasien gagal ginjal kronis terjadi penurunan ekskresi fosfat dan degradasi hormon tiroid sehingga kadar fosfat dan hormon paratiroid dalam darah meningkat (hiperfosfatemia, dan hiperparatiroid). Hiperfosfatemia menstimulus sekresi hormon paratiroid, menyebabkan penurunan konsentrasi ion kalsium dalam darah, dan menghambat konversi vitamin D menjadi bentuk aktifnya.4,6

SIFAT FISIKOKIMIA
Kalsitriol (Ph. Eur. 5.5): serbuk kristalin berwarna putih atau praktis putih. Sangat mudah larut dalam alkohol, larut dalam minyak nabati atau hewani, praktis tidak larut dalam air. Kalsitriol sensitif terhadap udara, panas, dan cahaya. Penyimpanan pada suhu 2 - 8C, dalam wadah tertutup rapat, terisi gas nitrogen, dan terlindung dari cahaya.1

KELAS TERAPI
Vitamin dan Mineral

DOSIS PEMBERIAN OBAT
Kalsitriol dapat diberikan per oral maupun melalui injeksi intravena. Dewasa dan Anak ≥ 6 tahun: Oral: 250 nanogram per hari atau selang sehari (setiap dua hari); jika perlu, dapat ditingkatkan 250 nanogram setiap 4 - 8 minggu hingga mencapai dosis 0,5 - 1 mikrogram. Dewasa: Intravena: seminggu tiga kali 500 nanogram; jika perlu, dapat ditingkatkan 250 - 500 nanogram setiap 2 - 4 minggu, hingga mencapai dosis seminggu tiga kali 0,5 - 3 mikrogram. Osteoporosis pascamenopause: 250 nanogram dua kali (monitor plasma kalsium dan kreatinin, lihat literatur produk).1,3,4 .Pada pasien dialisa yang mengalami hiperparatiroid atau hipokalsemia: Dewasa: Oral: 250 nanogram per hari atau selang sehari (setiap dua hari); jika perlu, dapat ditingkatkan 250 nanogram setiap 4 - 8 minggu hingga mencapai dosis 0,5 - 1 mikrogram. Intravena: seminggu tiga kali 1 - 2 mikrogram; jika perlu, dapat ditingkatkan 250 - 500 nanogram setiap 2 - 4 minggu, hingga mencapai dosis seminggu tiga kali 4 - 8 mikrogram. Anak-anak 1-5 tahun : 0,25-0,75 mcg sehari sekali

FARMAKOLOGI
Waktu untuk mencapai kadar puncak dalam serum: 3 - 6 jam; sindrom nefrotik: 4 jam; pasien hemodialisa: 8 - 12 jam. Ekskresi: sebagian besar diekskresi melalui feses (27 - 49%), urin: 7 - 15%. Waktu paruh eliminasi: 5 - 8 jam; anak-anak: 27,4 jam; sindrom nefrotik: 16,2 jam; pasien hemodialisa: 21,9 jam.1,2,5

STABILITAS PENYIMPANAN
Disimpan pada suhu kamar (15C-30C, dan dalam wadah terlindung cahaya.1,3

KONTRA INDIKASI
Hipersensitivitas terhadap kalsitriol atau bahan - bahan dalam formulasi; hiperkalsemia; dan pasien yang mengalami toksisitas vitamin D.1,2,3,4,5

EFEK SAMPING
>10%: endokrin dan metabolik: hiperkalsemia (33%).3 Gejala overdosis: anoreksia, malas, mual dan muntah, diare, berat badan turun, poliuria, berkeringat, sakit kepala, haus, vertigo, dan kadar kalsium serta fosfat meningkat dalam plasma (hiperkalsemia, hiperfosfatemia) dan urin (kalsiuria).2,3,4

INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data

INTERAKSI OBAT
1. Pemakaian obat antikonvulsi/anti epilepsi (misalnya, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, dll) jangka panjang dapat menyebabkan perubahan metabolisme vitamin D dan kalsium. Kebutuhan vitamin D meningkat selama menggunakan obat tersebut. 2. Pemakaian kalsitriol bersama aluminium hidroksida dapat meningkatkan kadar aluminium hidroksida dalam darah. 3. Efek aritmia akibat hiperkalsemia pada pemakaian kalsitriol dapat memperburuk reaksi efek samping glikosida jantung. Kalsitriol dapat menyebabkan hiperkalsemia. 4. Risiko hiperkalsemia juga meningkat pada pemberian vitamin D bersama dengan diuretik thiazide. 5. Pemakaian kalsitriol dan magnesium karbonat secara bersamaan dapat meningkatkan risiko hipermagnesemia.1,2,3 6. fenobarbital dan Fenitoin dapat menurunkan level vitamin D endogen

PENGARUH ANAK
Tidak ada data

PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data

PENGARUH KEHAMILAN
(FDA) Kategori C. Kalsitriol hanya digunakan apabila manfaat pemberian kalsitriol lebih besar daripada risiko terhadap janin. Risiko teratogenik pada janin akibat hipoparatiroid lebih besar daripada hiperkalsemia pada penggunaan vitamin D.1 Jika dosis > US RDA (Recommended Dietary Allowances) maka Kategori D. Kalsitriol hanya digunakan pada kondisi yang mengancam jiwa, dan tidak ada alternatif obat lain yang lebih aman.2 (ADEC) Kategori B3. Bukti keamanan pemakaian kalsitriol pada wanita hamil sangat terbatas.5

PENGARUH MENYUSUI
Thomson menyatakan (pemakaian kalsitriol oleh ibu menyusui) risiko pada janin tidak diketahui.5 Air susu ibu yang menggunakan vitamin D dosis farmakologis dapat menyebabkan hiperkalsemia pada bayi. The American Academy of Pediatrics: Ibu yang menerima vitamin D dosis terapi, boleh menyusui, tetapi harus memonitor tanda - tanda klinis toksisitas vitamin D atau hiperkalsemia.1,4

PARAMETER MONITORING
Semua penderita yang menerima dosis farmakologis vitamin D harus memeriksakan kadar plasma kalsium secara teratur (tiap minggu), sedikitnya pada permulaan pengobatan, dan bila muncul tanda - tanda toksisitas vitamin D (mual atau muntah). Pemeriksaan yang juga perlu dilakukan adalah pemeriksaan kadar hormon paratiroid dalam serum, alkalin fosfatase dan serum kreatinin.4

BENTUK SEDIAAN
Softgel: 0,25 mikrogram..Softcap: 0,25 mikrogram; 0,5 mikrogram. Kapsul: 0,25 mikrogram.2,4

PERINGATAN
Vitamin D seharusnya tidak diberikan kepada pasien yang mengalami hiperkalsemia.1 Pemakaian hati-hati pada anak - anak, penyakit kardiovaskular, gangguan fungsi ginjal, arteriosklerosis (terutama pada orang tua), dan hipoparatiroidism.2,4

KASUS TEMUAN
Overdosis vitamin D: hiperkalsemia, hiperkalsiuria, and hiperfosfatemia. Cara mengatasi: hentikan penggunaan vitamin D, diet rendah kalsium, dan monitor kadar kalsium dalam darah hingga normokalsemia.2

INFORMASI PASIEN
Pasien seharusnya tidak menggunakan obat ini bila mempunyai reaksi alergi terhadap kalsitriol, dan mengalami tanda atau gejala hiperkalsemia (tubuh terasa lemah, sakit kepala, mengantuk, mual, muntah, mulut kering, konstipasi, nyeri otot, dan rasa logam di mulut). Pasien disarankan untuk membatasi asupan kalsium. Pasien gagal ginjal: tidak minum kalsitriol dan antasida yang mengandung magnesium secara bersamaan; dapat meningkatkan risiko hipermagnesemia.5

MEKANISME AKSI
Kalsitriol meningkatkan absorpsi kalsium di saluran cerna, dan menghambat sekresi hormon paratiroid (berinteraksi dengan reseptor vitamin D di kelenjar paratiroid).2,3,5,6

MONITORING
Monitoring (i) kadar kalsium, fosfat, dan hormon paratiroid dalam darah; dan (ii) tanda - tanda toksisitas hiperkalsemia.3

DAFTAR PUSTAKA
1. Martindale The Complete Drug Reference 35th edition (p1823). 2.MIMS-Official Drug Reference for Indonesian Medical Proffesion. [Online]. http://www.mims.com/Page.aspx?menuid=mimssearch&searchcategory=DRUGNAME&searchstring=calcitriol. 3. Drug Information Handbook International (p 252). 4. IONI. [Online]. http://www.pom.go.id/nonpublic/ioni/default.asp. 5.Micromedex. 6. Applied Therapeutics - The Clinical Use of drugs 9th ed. 2009 (p 31-25).

{BOTTOM}