informasiobat.com

KETOTIFEN FUMARAT

NAMA GENERIK
Ketotifen Fumarat

NAMA KIMIA
4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta-[1,2-b] thiophen-10(9H)-one hydrogen fumarate. (4)

STRUKTUR KIMIA
C19H19NOS.C4H4O4

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal halus warna putih sampai kuning kecoklatan. (4);Sedikit larut dalam air dan metil alkohol, sangat sedikit larut dalam asetonitril. (4)

SUB KELAS TERAPI
Obat Untuk Saluran Napas

INDIKASI
Pencegahan asma bronkial jangka panjang, terapi allergic rhinitis dan conjuctivitis (3,4)

FARMAKOLOGI
Bioavailabilitas oral hanya sekitar 50% disebabkan oleh hepatic first-pass metabolism. (4);Konsentrasi plasma maksimum (oral) dicapai pada 2-4 jam. (4);Ekskresi terutama melalui urin sebagai metabolit inaktif dengan jumlah kecil dalam bentuk tidak berubah. Waktu paruh eliminasi kurang lebih 21 jam. (4)

STABILITAS PENYIMPANAN
Stabil pada suhu kamar. (5)

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap ketotifen atau komponen lain dalam formulasi (pengawet benzalkonium klorida). (2,5);Serangan asma akut. (3,4)

EFEK SAMPING
Mengantuk, mulut kering, pusing, meningkatkan nafsu makan dan berat badan. (1,4);Jarang terjadi : cystitis, reaksi pada kulit. (4)

INTERAKSI OBAT
Obat oral antidiabetes : terjadi penurunan trombosit, platelet. (1,4);Obat penekan sistem saraf pusat (sedatif, hipnotik, antihistamin, alkohol) : meningkatkan efek sedatif. (3,4)

PENGARUH KEHAMILAN
Kategori C. (3,5);Studi pada hewan, tidak ada bukti teratogenik, embriotoksik. (1)

PENGARUH MENYUSUI
Jumlah yang dieskresikan melalui ASI bermakna. Meskipun tidak diketahui berbahaya, sebaiknya dihindari. (1)

BENTUK SEDIAAN
Tablet 1 mg, Sirup 1 mg/5ml, Drop 1 mg/ml. (3)

KASUS TEMUAN
Overdosis ketotifen 10-120 mg dilaporkan pada 8 pasien. Gejalanya antara lain mengantuk, sesak nafas, kejang, bradikardi atau takikardi, perasaan kacau / bingung, disorientation. Gastric lavage dilaporkan terjadi pada 6 pasien. ;Kondisi ke-8 pasien tersebut pulih dalam waktu 12 jam setelah diberi terapi supportive. (4);Overview terhadap 21 kasus overdosis, termasuk kasus di atas, pihak produsen menyatakan bahwa tidak ada gejala serius / fatal yang dilaporkan untuk dosis di bawah 20 mg. (4);Efek samping yang paling serius yaitu hilangnya kesadaran, kejang, bradikardi dan takikardi serta hipotensi yang berat. Penanganan yang diperlukan yaitu terapi supportive dan simptomatik. (4)

INFORMASI PASIEN
Terapi anti asma sebelumnya sebaiknya dilanjutkan minimum selama 2 minggu setelah terapi ketotifen dimulai. (1,4)

MEKANISME AKSI
Ketotifen fumarat merupakan selective non-competitive histamine H1-receptor antagonist dan mast-cell stabilizer, yang mencegah pelepasan mediator yang menyebabkan reaksi hipersensitifitas, juga mencegah chemotaxis dan aktivasi eosinofil. (2,6)