informasiobat.com

KLARITROMISIN

NAMA GENERIK
Klaritromisin

GB STRUKTUR KIMIA
262

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal putih/hampir, praktis tidak larut dalam air, larut dalam aseton dan diklorometan, agak sukar larut dalam metil alkohol (DIH, Lexicomp)

SUB KELAS TERAPI
Anti Bakteri

KELAS TERAPI
Antiinfeksi

NAMA DAGANG
Abbotic, Bicrolid, Clacine, Ciapharma, Comtro, Hecobac, Biaxin

INDIKASI
Anak-anak:Radang telinga tengah akut (H. influenzae, M. catarrhalis, atau S. pneumoniae), Pneumonia komunitas karena kuman Mycoplasma pneumoniae, S. pneumoniae, atau Chlamydia pneumoniae, Faringitis/tonsillitis, sinusitis maksiler akut, infeksi kulit dan jaringan, serta infeksi mikobakterial. ;Dewasa: Faringitis/tonsilitis karena kuman S pyogenes, sinusitis maksiler akut dan eksaserbasi akut pada bronkitis kronis karena curiga kuman H. influenzae, M. catarrhalis, atau S. pneumoniae, ;Pneumonia komunitas karena kuman H. influenzae, H. parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, S. pneumoniae, atau Chlamydia pneumoniae. Infeksi kulit dan jaringan karena curiga kuman S. aureus, S. pyogenes Infeksi mikobakteri karena M. avium atau M. intracellulare ;Pencegahan penyebaran infeksi mikobakteri karena M. avium complex (MAC) misalnya pada pasien yang terinfeksi HIV ;Penyakit ulkus Duodeum karena H. pylori, bersama dengan pemberian obat lain seperti amoxicillin dan lansoprazole atau omeprazole, ranitidine bismuth citrate, bismuth subsalicylate, tetracycline, dan/atau suatu obat golongan antagonis H2

DOSIS PEMBERIAN OBAT
Untuk pengobatan eksaserbasi akut bronkitis kronis karena kuman Moraxella catarrhalis atau S. pneumoniae: Dosis oral (regular, suspensi):; Dewasa: 250 mg PO tiap 12 jam selama 7-14 hari. Anak-anak dan bayi >= 6 bulan†: 7.5 mg/kg PO tiap 12 jam. Dosis maksimal 500 mg/hari. Untuk pengobatan eksaserbasi akut bronkitis kronis karena kuman Haemophilus influenzae atau H. parainfluenzae: Dosis oral (regular, suspensi):; Dewasa: 500 mg PO tiap 12 jam selama 7 hari untuk H. parainfluenzae atau 7-14 hari untuk H. influenzae. Anak-anak dan bayi >= 6 bulan†: 7.5 mg/kg PO tiap 12 jam. Dosis maksimal 500 mg/hari.; Untuk pengobatan Pneumonia komunitas karena kuman Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, atau Streptococcus pneumoniae: Dosis oral (regular, suspensi):; Dewasa: 250 mg PO tiap 12 jam selama 7-14 hari. Anak-anak dan bayi >=6 bulan: ; Dosis oral (regular, suspensi): 7.5 mg/kg PO tiap 12 jam selama 10 hari. Dosis maksimal 1 g/hari.; Untuk pengobatan infeksi saluran napas atas:; •sinusitis maksiler akut karena S. pneumoniae, Haemophilus influenzae, atau Moraxella catarrhalis:;Dosis oral (regular, suspensi):; Dewasa: 500 mg PO tiap 12 jam selama 7-14 hari. Anak-anak dan bayi >= 6 bulan: 7.5 mg/kg PO tiap 12 jam selama 10 hari.; •faringitis atau tonsillitis karena kuman Streptococcus pyogenes (group A beta-hemolytic streptococci):; Dosis oral (regular, suspensi):; Dewasa: 250 mg PO tiap 12 jam selama 10 hari. Anak-anak dan bayi >= 6 bulan: 7.5 mg/kg PO tiap 12 jam selama 10 hari. Untuk pengobatan infeksi kulit dan jaringan karena ;kuman Staphylococcus aureus atau Streptococcus pyogenes:;Dosis oral (regular, suspensi):; Dewasa: 250 mg PO tiap 12 jam selama 7-14 hari. Anak-anak dan bayi >= 6 bulan: 7.5 mg/kg PO tiap 12 jam selama 10 hari.; Untuk pencegahan dan pengobatan Mycobacterium avium complex (MAC) pada pasien HIV-positive dengan CD4 < 50 sel/mm3:; •clarithromycin sebagai obat tunggal:; Dosis oral (regular, suspensi):; Dewasa: FDA menyeranka dosis 500 mg PO tiap 12 jam. Anak-anak: 7.5 mg/kg PO tiap 12 jam, tidak melebihi 500 mg PO dua kali sehari.; Untuk pengobatan ulkus duodenum karena Helicobacter pylori atau lukus gastrik: ; Dosis oral:; Dewasa: FDA menyarankan rejimen yang mengandung clarithromycin 500 mg PO dua kali sehari dikombinasi dengan amoxicillin 1000 mg PO dua kali sehari dan lansoprazole 30 mg PO dua kali sehari selama 10-14 hari. ; •Bila dikombinasi dengan amoxicillin dan omeprazole: Dosis oral:; Dewasa: clarithromycin 500 mg POdua kali sehari dikombinasi dengan amoxicillin 1000 mg PO dua kali sehari dan omeprazole 20 mg PO dua kali sehari selama 10 hari. ; Anak-anak†: Clarithromycin 15 mg/kg/day PO (maksimal 500 mg PO dua kali sehari), diberikan bersama kombinasi dengan golongan penghambat pompa proton dan antibiotika lain yang efektif terhadap Helicobacter pylori, misalnya: amoxicillin (25 mg/kg dua kali sehari PO hingga 1 g PO dua kali sehari), clarithromycin (7.5 mg/kg dua kali sehari PO hingga 500 mg dua kali sehari), atau metronidazole (20 mg/kg/day PO hingga 500 mg PO dua kali sehari). ; •dikombinasikan dengan ranitidine bismuth citrate:;Dosis oral:; Dewasa: CATATAN: lebih efektif dalam bentuk kombinasi 3 obat. Pada dua kombinasi obat, rejimen yang disarankan adalah clarithromycin 500 mg PO dua kali sehari pada 14 hari pertama dikombinasi dengan ranitidine bismuth citrate 400 mg (dua kali sehari); kemudian 14 hari berikutnya dilanjutkan dengan monoterapi ranitidine citrate untuk melengkapi 28 hari terapi

FARMAKOLOGI
Absorpsi: cepat; makanan akan menunda kecepatan, namun tidak mengubah jumlah yang diabsorpsi. Distribusi: sebagian besar jaringan, kecuali susunan saraf pusat Protein binding: 42% to 50% ; Metabolisme: melaluiCYP3A4; Bioavailabilitas: 50% ;Waktu paro eliminasi : Immediate release: Clarithromycin: 3-7 jam; 14-OH-clarithromycin: 5-9 jam;Waktu mencapai puncak : Immediate release: 2-3 jam Ekskresi: urin (20% - 40% sebagai obat tidak berubah; 10% - 15% sebagai metabolit;

STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan tablet dan granul untuk suspensi pada suhu ruang. Setelah dilarutkan, suspensi jangan disimpan dalam refrigerator karena akan berbentuk gel.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap klaritromisin atau beberapa antibiotik makrolida, penggunaan bersama dengan derivat ergot, pimozide, cisapride.

EFEK SAMPING
1% to 10%: Susunan saraf pusat: Sakit kepala (dewasa dan anak ) Dermatologik: Rash Gastrointestinal: Gangguan pengecap (dewasa 3% hingga 7%), diare (dewasa 3% hingga 6%; anak-anak 6%), muntah (anak-anak 6%), mual (dewasa 3%), nyeri perut (dewasa 2%; anak-anak 3%), dispepsia 2% Hepatik: peningkatan waktu Prothrombin (1%) Renal: Peningkatan ureum (4%) ;<1%, peningkatan alkaline phosphatase, anafilaksis, tidak nafsu makan, kecemasan, perubahan perilaku, peningkatan bilirubin, bingung, disorientasi, peningkatan GGT, glositis, ;halusinasi, gangguan pendengaran (reversible), disfungsi hepatik, gagal hepar, hepatitis, hipoglikemia, insomnia, nefritis interstitial, jaundice, leukopenia, neutropenia, pankreatitis, psikosis, ;perpanjangan QT, kejang, peningkatan serum kreatinin, sindromaStevens-Johnson, stomatitis, telinga berdenging, lidah lebih gelap, pewarnaan gigi, torsade de pointes, nekrolisis epidermal toksik, peningkatan transaminases, tremor, urticaria, takikardi ventrikuler, aritmia ventrikuler, vertigo

INTERAKSI MAKANAN
Makanan akan meningkatkan konsentrasi puncak (Cmax) bentuk tablet dan suspensi sebesar masing-masing 23% dan 56%, namun AUC-nya tidak berubah. Meskipun demikian, tablet maupun suspensi dapat diberikan dengan ataupun tanpa makanan

INTERAKSI OBAT
Alfentanil: Antibiotika Makrolida dapat menurunkan metabolisme Alfentanil. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi. Alosetron: Penghambat CYP3A4 (kuat) mungkin dapat meningkatkan konsentrasi Alosetron. Risiko C: Monitor terapi ; Obat Antifungal: Antibiotika Makrolida dapat menurunkan metabolisme obat antifungal. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi ; Benzodiazepin: Antibiotika Makrolida dapat menurunkan metabolisme benzodiazepin. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi ; BusPIRone: Antibiotika Makrolida dapat menurunkan metabolisme BusPIRone. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi ; Calcium Channel Blockers: Antibiotika Makrolida dapat menurunkan metabolisme Calcium Channel Blockers. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi ; Carbamazepine: Antibiotika Marolida dapat menurunkan metabolisme Carbamazepine. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi ; Glikosida jantung: Antibiotika Makrolida dapat meningkatkan konsentrasi glikosida jantung. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi ;Clopidogrel: antibiotika Makrolida mengurangi efek terapi Clopidogrel. Risiko C: Monitor terapi ; Clozapine: Antibiotika Makrolida dapat menurunkan metabolisme Clozapine. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi ; Colchicine: Antibiotika Makrolida dapat menurunkan metabolisme Colchicine. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi ; Kortikosteroid (Sistemik): Antibiotika Makrolida dapat menurunkan metabolisme Kortikosteroid (Sistemik). Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi ; Cilostazol: Antibiotika Makrolida dapat menurunkan metabolisme Cilostazol. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi ; Ciprofloxacin: Dapat meningkatkan efek perpanjangan QT. Risiko C: Monitor terapi ; Cisapride: Antibiotika Makrolida dapat menurunkan metabolisme Cisapride. Risiko X: Kombinasi harus dihindari ;Derivat akumarin: Antibiotika Makrolida dapat menurunkan metabolisme Derivat Kumarin. Risiko C: Monitor therapy Disopyramide: Antibiotika Makrolida dapat meningkatkan efek perpanjangan QT Disopyramide. Antibiotika Makrolida dapat menurunkan metabolisme Disopyramide. Risiko X: Kombinasi harus dihindari. Cyclosporine : antibiotika makrolida dapat menurunkan metabolisme cycklosporine. Risiko C : monoterapi CyP3A4 inducer ( kuat) : menurunkan metabolisme substrates CP3A4. Risiko C : monitor terapi, CyP3A4 inhibitor (sedang) : menurunkan metabolisme substrates, CyP3A4 inhibitor ( kuat) : menurunkan metabolisme substrates Risiko C : pertimbangkan modifikasi terapi

PENGARUH ANAK
Efikasi dan keamanan pada anak-anak < 6 bulan belum banyak diteliti.

PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko C Clarithromycin sedapat mungkin tidak diberikan pada wanita hamil kecuali tidak ada alternatif terapi yang lain. Pasien harus diberitahu risiko terhadap kehamilannya.; FDA mengelompokkan obat ini dalam kategori C. Efek samping pada janin pernah diteliti pada kera, tikus, mencit, dan kelinci.

PENGARUH MENYUSUI
Hati-hati bila diberikan pada ibu menyusui

PARAMETER MONITORING
Tidak ada data

BENTUK SEDIAAN
Tablet: 250 mg dan 500 mg, suspensi

PERINGATAN
Karena potensial terjadi interaksi, amati adanya aritmia bila obat diberikan bersama cisapride. Clarithromycin juga dapat meningkatkan kadar theophylline, beberapa golongan statin, digoxin, warfarin, dan cyclosporine. Clarithromycin dapat diberikan pada pasien yang alergi terhadap penisilin untuk mencegah endocarditis.

KASUS TEMUAN
Tidak ada data

INFORMASI PASIEN
Jangan menggunakan obat lain tanpa sepengetahuan dokter. Tetap teruskan minum obat meskipun sudah merasa lebih baik/nyaman. Tablet atau suspensi boleh diminum dengan atau tanpa makanan ataupun susu. Minum cukup cairan (2-3 L/hari) kecali disarankan lain oleh dokter. Dapat menyebabkan mual, rasa panas pada ulu hati atau perubahan rasa di lidah (makan sedikit-sedikit tetapi sering, jaga kebersihan mulut, mengunyah permen karet atau menghisap permen mungkin dapat membantu); diare (mentega, susu yang telah dimasak atau yogurt dapat membantu); atau sakit kepala atau kram perut (konsul ke dokter untuk mendapatkan analgesik). ;Segera lapor bila mengalami jantung berdebar-debar atau palpitasi, demam atau menggigil, gusi gampang berdarah, sakit persendian, diare tidak berhenti, gatal-gatal kemerahan pada kulit, sariawan, atau sesak napas. Hamil/menyusui: sampaikan ke dokter bila ada rencana hamil/sedang hamil, juga apabila sedang menyusui.

MEKANISME AKSI
Seperti obat golongan makrolida lain, klaritromisin mengikat ribosom subunit 50 S subunit pada ribosom 70 S, hal ini akan menghambat RNA sehingga sintesa protein bakteri akan terganggu. Clarithromycin dapat bersifat bakteriostatik ataupun bakterisidal, tergantung pada konsentrasinya. ;Pada kondisi alkali, akan mempermudah masuk ke sel bakteri, yang pada kondisi ini clarithromycin ada dalam bentuk tak terionkan. Clarithromycin juga dapat masuk sel fagosit dan makrofag, sehingga efektif terhadap organisme yang menginfeksi saluran napas.

MONITORING
Tes fungsi liver

DAFTAR PUSTAKA
AHFS, Lexi-comp