informasiobat.com

KLONIDIL

NAMA GENERIK
Klonidil

NAMA KIMIA
Clonidine Hydrocloride

STRUKTUR KIMIA
C9H9Cl2N3 HCl

KETERANGAN
Klonidin merupakan obat antihipertensi turunan imidazolin, bekerja sebagai antagonis adrenergik alfa 2 yang selektif

SIFAT FISIKOKIMIA
Klonidin berbentuk kristal putih berasa pahit. Larut dalam 13 bagian air, dalam etanol mutlak; sukar larut dalam kloroform.

SUB KELAS TERAPI
Obat Kardiovaskuler

NAMA DAGANG
Catapres; Clonidine

INDIKASI
Pengobatan hipertensi ringan hingga sedang, bisa digunakan sebagai obat tunggal ataupun kombinasi dengan obat antihipertensi lain.

FARMAKOLOGI
Onset kerja : oral : 0.5-1 jam. Transdermal : aplikasi awal : 2-3 hari. Durasi : 6 -10 jam. ;Distribusi : Vd : Dewasa : 2.1 L/kg, larut dalam lemak, didistribusi ke dalam cairan ekstravaskular.;Ikatan protein : 20-40%. Metabolisme : melalui hati menjadi metabolit tidak aktif, melalui sirkulasi enterohepatik. ;Bioavailabilitas : 75-95%. T eliminasi : dewasa dengan fungsi ginjal normal : 6-20 jam, gangguan ginjal : 18-24 jam.;Waktu efek puncak : 2-4 jam.;Ekskresi : melalui urin (65% dan 32% dalam bentuk tidak berubah), feses (22%).

STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan dalam suhu kamar 30C. Hindari dari cahaya.Tutup kemasan rapat.

KONTRA INDIKASI
Penghentian penggunaan klonidin secara tiba-tiba, tanpa memperhatikan rute pemberian dapat mencetuskan sindrom penghentian, terjadinya peningkatan katekolamin serum dan urin.;Jika harus menghentikan penggunaan klonidin,dosis seharusnya diturunkan bertahap dalam 2-4 hari untuk menghindari sindrom penghentian.;Pasien yang menerima terapi klonidin lebih dari 4 minggu,memerlukan penurunan dosis lebih lama (misalnya penurunan dosis setiap 3 hari). ;Klonidin seharusnya tidak digunakan oleh ibu menyusui karena adanya potensi reaksi efek samping pada bayi.Konsentrasi klonidin pada air susu diperkirakan dua kali lipat dibanding dalam plasma ibu.

EFEK SAMPING
Lethargi, sedasi, konstipasi dab xerostomia.,sakit kepala, pusing, fatigue dan rasa lemah selama terapi klonidin.;Efek samping ini akan menurun dengan terapi kontinyu.Terapi transdermal menyebabkan efek samping yg lebih ringan daripada penggunaan sistemik.Efek samping kardiovaskular : hipotensi,hipotensi ortostatik,palpitasi,sinus trakikardia dan sinus bradikardia.;Efek samping non kardiovaskuler: ansietas, asthenia, sakit dada, konfusi, diaforesis, pusing, mengantuk, dispnea, demam, mual, muntah.;Hipertensi dapat kambuh kembali selama penghentian terapi klonidin. Reaksi ini terjadi jika terapi klonidin dihentikan secara tiba-tiba,tanpa memperhatikan rute pemberian.;Gejala yg timbul: hipersalivasi,cemas,sakit kepala,sinus takikardia,palpitasi,agitasi,ansietas,diaforesis,mual,sakit otot & sakit perut.Efek ini ditimbulkan krn peningkatan level sirkulasi katekolamin setelah penghentian terapi klonidin secara tiba-tiba.;Penghentian terapi secara perlahan,dalam beberapa hari akan mencegah terjadinya hal ini dan pengguanaan klonidin kembali akan mengurangi keparahan efek samping. Terapi klonidin jangan dihentikan karena operasi, gunakan sediaan transdermal selama operasi.

INTERAKSI MAKANAN
Hindari dong quai, jika klonidin diindikasikan sebagai antihipertensi (aktivitas estrogenik). Hindari efedra, yohimbe, ginseng (memperparah hipertensi).

INTERAKSI OBAT
Antipsikotik : penggunaan bersama dengan antipsikotik (khususnya yang berpotensi rendah) atau nitroprusiddapat menghasilkan efek hipotensi tambahan. ;Beta bloker : potensiasi bradikardia pada pasien yang menerimaklonidin dan dapat memperparah kambuhnya hipertensi setelah penghentian terapi; penghentian beta bkoker dilakukan beberapa hari sebelum penurunan dosis klonidin. ;Depresan SSP : efek sedatif mungkin meningkat; monitor untuk kenaikan efek ini; yang menyebabkan efek ini termasuk barbiturat, benzodiazepin,opiod, analgesik, etanol dan golongan sedatif lainnya.;Siklosporin : klonidin dapat meningkatkan konsentrasi serum siklosporin (juga takrolimus), penyesuaian dosis siklosporin harus dilakukan. Obat hipoglikemik : klonidin dapat menurunkan gejala hipoglikemia, monitor pasien yang meminum obat diabetes.;Anestesi lokal : klonidin epidural dapat memperpanjang blokade sensori dan motorik anestesi lokal. Analgesik narkotik ; akan mempotensiasi efek hipotensif klonidin.;Antidepresan trisiklik : efek antihipertensi klonidin diantagonis oleh antidepresan trisiklik.;Antidepresan trisiklin dapat mempengaruhi respon hipertensi yang berhubungan dengan penghentian secara tiba-tiba terapi klonidin; hindari penggunaan kombinasi ini dan pertimbangkan alternatif lain. ;Verapamil :penggunaan bersamaan dapat menyebabkan hipotensi dan blok AV pada beberapa pasien (dokumentasi terbatas);monitor pasien. Etanol : dapat menyebabkan depresi SSP.

PENGARUH ANAK
Keamanan dan efektivitas penggunaan Klonidin pada anak-anak tidak diketahui. Penggunaan pada anak-anak dengan ADHD dilaporkan menyebabkan sedasi dan hipotensi. ;Ada indikasi bahwa anak-anak lebih sensitif terhadap efek klonidin dan harus sangat hati-hati.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C;Penelitian terkendali dan adekuat belum dilakukan pada manusia.;Pertimbangan risiko dan keuntungan harus menjadi pertimbangan penggunaan obat ini pada hipertensi kehamilan.;Dilaporkan satu kasus bayi yang terpapar klonidin dalam jangka waktu lama semasa dalam kandungan (>300 mcg/hari) mengalami gangguan tidur.

PENGARUH MENYUSUI
Klonidin tidak boleh digunakan pada ibu menyusui karena kemungkinan efek samping yang berat pada bayi. Konsentrasi klonidin dalam air susu ibu diperkirakan dua kali lipat dibanding dalam plasma ibu.

PARAMETER MONITORING
Tekanan darah, berdiri dan atau duduk/berbaring, status mental, denyut jantung.

BENTUK SEDIAAN
Tablet, Injeksi

PERINGATAN
Perlu penurunan dosis bertahap pada waktu menghentikan pengobatan (1 minggu untuk oral, 2-4 hari bila epidural). ;Pasien harus diberitahu tentang efek penghentian mendadak (menyebabkan peningkatan tekanan darah secara cepat dan gejala over aktivitas simpatetik). ;Pada pasien dengan beta-blocker dan klonidin, bila perlu penghentian klonidin, hentikan beta-blocker lebih dulu beberapa hari sebelum klonidin.;Kemudian pelan-pelan hentikan klonidin. Gunakan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi koroner berat, gangguan konduksi, post infark miokard, CVA atau insufisiensi ginjal kronik.Hati-hati pada disfungsi sinus node.;Injeksi klonidin harus diberikan melalui infus epidural dan tidak digunakan pada kasus perioperative, obstetrikl, atau nyeri postpartum. Juga tidak disarankan penggunaannya pada pasien dengan penyakit kardiovaskuler berat atau instabilitas hemodinamik.;Klonidin dapat menyebabkan depresi SSP dan xerostomia. Hati-hati digunakan pada pasien gangguan SSP atau depresi. Usila lebih peka terhadap depresi SSP.

INFORMASI PASIEN
Minum obat sesuai anjuran, sebelum tidur. Jangan sampai lupa minum obat atau menghentikan obat tanpa sepengetahuan dokter (penghentian obat ini melalui prosedur khusus untuk mencegah efek samping yang serius).;Ikuti perencanaan makan yang disarankan oleh dokter. Obat ini dapat menyebabkan kantuk, pusing, menurunkan libido, hipotensi postural; konstipasi (banyak makan serat); atau mulut kering atau mual. ;Laporkan bila sulit atau nyeri atau rasa panas pada saat urinasi, depresi, pembengkakan lutut atau ekstremitas, batuk atau sulit bernapas, nyeri dada atau palpitasi, lemah otot atau efek samping lainnya.

MEKANISME AKSI
Menstimulasi adrenoreseptor alfa-2 stem otak, sehingga mengaktivasi penghambatan neuron, menghasilkan penurunan aliran simpatetik dari SSP, penurunkan resistensi perifer, resistensi vaskuler, ;resistensi vaskuler renal, denyut jantung dan tekanan darah. Penggunaan Klonidin epidural ditujukan untuk mengurangi nyeri dengan mencegah transmisi sinyal nyeri.

MONITORING
Gunakan hati-hati dan amati adanya penyakit kardiovaskuler,ketidakstabilan hemodinamik,gangguan SSP, atau depresi.Kaji potensial interaksi dengan obat atau herbal yang diminum pasien (mis, potensial bertambahnya efek hipotensi, bradikardia, depresi SSP).;Pantau nilai laboratorium, efektivitas terapi, dan efek yang tidak diharapkan selama terapi. Beritahu pasien yang menggunakan obat hipoglikemik oral atau insulin untuk memantau kadar gula darah; klonidin dapat menurunkan gejala hipoglikemia.;Jika dihentikan, pantau tekanan darah dan lakukan penurunan dosis bertahap selama 1 minggu.