informasiobat.com

KLORPHENIRAMIN

NAMA GENERIK
Klorpheniramin

NAMA KIMIA
Chlorpheniramine

STRUKTUR KIMIA
C16H19CIN2

KETERANGAN
Klorfeniramin merupakan antihistamin derivat propilamin. Deksklorfeniramin maleat merupakan bentuk dextro isomer, memiliki aktivitas 2X lipat dibanding klorfeniramin berbentuk rasematnya.

SIFAT FISIKOKIMIA
Klorfeniramin berbentuk kristal putih tidak berbau. Mudah larut dalam air; larut dalam etanol dan dalam kloroform; sukar larut dalam eter dan dalam benzena.

SUB KELAS TERAPI
Antialergi

NAMA DAGANG
Chlorphenon; Cohistan; CTM; Orphen; Pehachlor

INDIKASI
Rinitis alergi dan gejala alergi lain termasuk urtikaria

FARMAKOLOGI
Onset klorfeniramin sekitar 30-60 menit, dengan Cmax sekitar 2 jam dan efek terapi maksimal sekitar 6 jam. Durasi aksi antara 4-8 jam. Ikatan protein mendekati 72%. ;Klorfeniramin terdistribusi luas pada jaringan dan cairan tubuh dan dapat menembus plasenta serta diekskresikan melalui ASI. Metabolisme klorfeniramin sangat luas dan cepat, pertama dalam mukosa lambung, ;kemudian dalam hati dan dapat mengalami kejenuhan. N-dealkilasi akan mendapatkan beberapa metabolit, yang diekskresikan dalam urin, sama dengan induknya.;T plasma antara 2-4 jam, tetapi T eliminasi bervariasi tergantung umur. T pada dewasa sehat dan anak-anak masing-masing adalah 20-24 jam dan 10-13 jam. ;Pada pasien gagal ginjal dengan hemodialisa, T dapat memanjang hingga 280-330 jam. Kecepatan ekskresi tergantung pada pH urin dan aliran urin, menurun bila pH naik dan aliran urin berkurang.

STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan pada suhu kamar, antara 15 -30C. Tutup wadah rapat-rapat setelah digunakan. Buang obat jika sudah melampaui waktu kadaluwarsa.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap klorfeniramin maleat atau komponen lain dalam formulasi; glukoma sudut sempit;gejala hipertrofi prostat; sewaktu terjadi serangan asma akut; ulkus peptik; obstruksi pyloroduodenal. ;Hindari penggunaan pada bayi prematur atau baru lahir karena kemungkinan mengalami SIDS.

EFEK SAMPING
> 10% : ;Susunan saraf pusat : mengantuk. ;Saluran pernapasan : mengentalkan sekresi bronkial ;1% - 10% : ;Susunan saraf pusat : Sakit kepala, eksitabilitas, rasa lelah, pusing. ;Gastrointestinal : Mual, xerostomia, diarea, sakit perut, meningkatkan nafsu makan, meningkatkan berat badan. ;Genitourinaria : Retensi urinar. ;Otot : Artralgia, lemas. ;Mata : Diplopia. ;Ginjal : Poliuria. ;Pernapasan : Faringitis

INTERAKSI MAKANAN
Makanan : memperlambat absorpsi tetapi tidak mengurangi bioavailabilitasnya.

INTERAKSI OBAT
Substrat CYP2D6 (minor), 3A4 (major) ; Penghambat CYP2D6 (lemah). Meningkatkan toksisitas (depresi SSP): depresan SSP, Penghambat MAO, antidepresan trisiklik, fenotiasin. ;Penghambat CYP3A4 : Dapat meningkatkan kadar klorfeniramin. Contoh obat ini meliputi antifungi azole, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, isoniazid, nefazodon, nikardipin, propofol, ;penghambat protease, quinidin, dan verapamil. Etanol/Nutrisi/Herbal. Etanol : Hindari penggunaan etanol (dapat meningkatkan depresi SSP).

PENGARUH ANAK
Klorfeniramin disarankan pada anak-anak > 2 tahun. Pada beberapa anak, antihistamin dapat menstimulasi paradoksikal SSP. ;Antihistamin tidak direkomendasikan pada neonatus karena kemungkinan stimulasi paradoksikal SSP atau kejang.

PENGARUH HASIL LAB
Tidak diperlukan pemantauan laboratorium

PENGARUH KEHAMILAN
Pada ibu hamil, Klorfeniramin diklasifikasikan dalam kategori B. ;Tidak ada penelitian terkendali pada ibu hamil, meskipun data yang ada dilaporkan penggunaan pada ibu hamil terutama trimester pertama dan kedua tidak ditemukan gangguan pada janin. ;Namun, seperti antagonis H1 umumnya, tidak disarankan penggunaan obat ini pada 2 minggu menjelang kelahiran karena potensial terjadinya retrolental fibroplasia pada bayi prematur. ;Obat ini hanya diberikan bila perlu, jangka pendek dan benar-benar memberikan keuntungan. Disarankan metode non farmakologi seperti banyak minum dan istirahat bila muncul gejala flu atau alergi selama kehamilan.

PENGARUH MENYUSUI
Klorfeniramine harus digunakan hati-hati pada ibu menyusui. Manifestasi efek samping pada bayi biasanya berupa iritabilitas, gangguan pola tidur, mengantuk, hipereksitabilitas, atau rewel. ;Dosis tunggal sebelum tidur setelah menyusui terakhir, dapat meminimalkan pemaparan pada bayi. Diperlukan penggantian ASI apabila ibu menyusui perlu penggunaan Klorfeniramin secara rutin.

BENTUK SEDIAAN
Tablet

PERINGATAN
Obat ini menyebabkan kantuk, hati-hati bila digunakan pada kondisi yang memerlukan kewaspadaan penuh seperti menjalankan mesin atau mengendarai kendaraan bermotor. ;Gunakan hati-hati pada pasien dengan glukoma sudut tertutup, obstruksi pyloroduodenal (termasuk ulkus peptik stenotik), obstruksi saluran kemih (termasuk obstruksi leher kandung kemih dan gejala hiperplasia prostat), ;hipertiroidi, peningkatan tekanan intraokuler, dan penyakit kardiovaskuler (termasuk hipertensi dan takikardi). Karena berefek sedatif dan antikolinergik, tidak disarankan penggunaan jangka waktu lama pada usila. ;Dapat menyebabkan eksitasi paradoksikal pada anak-anak dan dapat menyebabkan halusinasi, koma dan kematian pada dosis tinggi.

INFORMASI PASIEN
Minum tablet sesuai dengan anjuran. Boleh diminum dengan susu atau makanan bila mengalami iritasi lambung. Bila lupa minum obat, segera minum begitu ingat. Apabila mendekati waktu minum berikutnya, ;minum hanya satu dosis saja, jangan menambah dosis.

MEKANISME AKSI
Kompetisi dengan reseptor H1 pada sel efektor di saluran pencernaan, pembuluh darah dan saluran pernapasan.

MONITORING
Kaji kemungkinan penggunaan obat-obat lain yang mempengaruhi terapi, meliputi OTC, suplemen, atau produk herbal. Juga kaji kebiasaan pasien mengkonsumsi kopi atau alkohol, perokok, atau penyalahgunaan obat.

DAFTAR PUSTAKA
AHFS