informasiobat.com

KOTRIMOKSAZOL

NAMA GENERIK
Kotrimoksazol

NAMA KIMIA
4-amino-N-(5-methylisoxazol-3-yl)-benzenesulfonamide . 5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine

STRUKTUR KIMIA
C10H11N3O3S, C14H18N4O3

KETERANGAN
Co-trimoksazol (disingkat SXT, TMP-SMX, or TMP-sulfa) adalah antibiotik kombinasi antara trimethoprim dan sulfametoksazol, dalam rasio perbandingan 1 banding 5.

SIFAT FISIKOKIMIA
SULFAMETOXAZOLE (disingkat SMX);Mengandung tidak kurang dari 99.0% dan tidak lebih dari 101.0% C10H11N3O3S dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Obat berbentuk serbuk hablur, putih sampai putih, praktis tidak berbau. ;Kelarutan obat; praktis tidak larut dalam air dalam eter dan dalam kloroform, mudah larut dalam asetone dan dalam larutan natrium hidroksida encer; agak sukar larut dalam etanol.;TRIMETHOPRIM (disingkat TMP);Mengandung tidak kurang dari 98,5% dan tidak lebih dari 101,0% C14H18N4O3 dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. ;Kelarutan obat : sangat sukar larut dalam air; larut dalam benzilalkohol, agak sukar larut dalam kloroform dan dalam metanol, ;sangat sukar larut dalam etanol dan dalam asetone, praktis tidak larut dalam eter dan dalam karbon tetraklorida.

SUB KELAS TERAPI
Anti Infeksi

FARMAKOLOGI
Absorbsi: oral : hampir sempurna, 90-100%.;Ikatan protein: SMX; 68%; TMX;45%.;Metabolisme: SMX: N-asetilasi dan glukoronidasi.;TMX: menjadi metabolit oksidan hidroksilat.;T eliminasi:;SMX: 9 jam.;TMP: 6-17 jam, dan mengalami perpanjangan pada pasien gagal ginjal.;T. max, serum: antara 1-4 jam.;Eksresi obat: dieksresi melalui urin dalam bentuk metabolit dan dalam bentuk utuh.;efek: secara farmakologis keduanya bervariasi: peningkatan t dan penurunan klirens obat tergantung klirens kreatinin.

STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan pada suhu ruangan (25C), jangan disimpan pada refrigerator/pembeku, terlindung dari cahaya.;Sediaan suspensi disimpan pada suhu ruangan dan terhindar dari cahaya langsung.;Sediaan larutan IV, cara pelarutannya dan pelarutnya harus sesuai dengan yang telah diinformasikan; simpan pada suhu ruangan jangan disimpan dalam refrigerator dan terlindung dari cahaya langsung.;5 mL/125 D5W stabil untuk 6 jam.;5 mL/100 D5W stabil untuk 4 jam.;5 mL/75 D5W stabil untuk 2 jam.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif pada obat golongan sulfa, trimethoprim atau komponen lain dalam obat; profiria; anemia megaloblastik karena kekurangan asam folat; bayi dengan usia <2 bulan; adanya tanda kerusakan pada hepar pasien; gagal ginjal parah; kehamilan

EFEK SAMPING
Reaksi efek samping yang paling banyak adalah gangguan pencernaan (mual, muntah, anorexia), reaksi dermatologi (rash atau urticaria); ;efek samping yang jarang dan dapat hilang dengan sendirinya terkait dengan penggunaan co-trimoxazole meliputi : reaksi dermatologi gawat dan hepatotoxic ;Cardiovascular : Alergi myokarditis.;SSP : konfusi, depresi, halusinasi, kejang, peripheral neutritis, demam, ataxia, ikterus pada janin.;Dermatologi : Rash, pruritus, urtikaria, fotosensitivitas; kejadian yang jarang termasuk erytema multiform, sindrom stevens-johnson, toxic epidermal necrosis, dermatitis eksfoliatif, Henoch-schonlein purpura.;Endokrin dan metabolit : miperkalemia (pada penggunaan dosis besar), hipoglikemik.;Gastrointestinal : Mual, muntah, anorexia, stomatitis, diare, pseudomembranous collitis, pankreatitis.;Hematologi : Trombositopenia, anemia megaloblastik, granulositopenia, eosinophiia, pansitopenia, anemia aplastic, methemoglobinemia, hemolisis (dengan G6PD defisiensi), agranulositosis.;Hepatic : Hepatotoxic (hepatitis, kolestasis, necrosis hepatic), hiperbilirubinemia, peningkatan enzim transaminase.;Neuromuskular dan skeletal : Atralgia, myalgia, rabdomilisis.;Renal : interstisial nephritis, kristaluria, gagal ginjal, neprotosis, diuresis.;Pernafasan : batuk, dispepsia, infiltrasi pulmonal.;Lain-lain: serum sicknes, angioedema, SLE (systemic lupus erytomatosus: jarang).

INTERAKSI OBAT
Efek sitokrom P450:;Sulfametoksazol : inhibitor CYP2C8/9 (moderat).;Trimethoprim: inhibitor CYP2C8/9 (moderat);Meningkatkan efek toksik:;Meningkatkan efek toksis dari metotreksat;Meningkatkan kadar obat procainamide.;Penggunaan bersamaan dengan pyrimethamine (dengan dosis >25mg/minggu) kemungkinan dapat meningkatkan resiko terjadinya anemia megaloblastik. ;Kemungkinan meningkatkan kadar obat amiodaron, flueksetin, glimepirid, glipizid, nateglinid, phenytoin, pioglitazone, rosiglitazon, sertalin, warfarin, dan substrat CYP2C8/9 lainya.;Peningkatan efek hiperkalemia pada penggunaan bersamaan obat ACE inhibitor, reseptor antagonis angiotensin atau diuresis hemat kalium. ;Peningkatan efek neprotosis dengan siklosporin.;Meningkatkan kadar obat dapson.;Menurunkan efek obat:;Kemungkinan kadar obat kotrimoxazole akan diturunkan oleh: karbamazepin, fenobarbital, penitoin, rifampisin, rifapentine, secobarbital, dan inducer CYP2C8/9 lainya.

PENGARUH ANAK
Kontraindikasi jika digunakan pada bayi dengan usia <2 bulan.

PENGARUH HASIL LAB
Kemungkinan dapat mempengaruhi hasil pengukuran fungsi hati, ginjal, dan beberapa elektrolit.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C/D ;Jangan digunakan pada saat term kehamilan untuk menghindari terjadinya ikterus pada bayi; penggunaan selama proses kehamilan hanya jika terjadi resiko obesitas pada janin.

PENGARUH MENYUSUI
Tereksresi dalam air susu ibu; hati hati jika diketahui ada kontra indikasi pada bayi.

PARAMETER MONITORING
Hati (SGPT,SGOT);Ginjal (ClCr).;Electrolit (Kalium)

BENTUK SEDIAAN
Injeksi, Suspensi Oral, Tablet

PERINGATAN
Gunakan secara hati hati pada pasien dengan defisiensi G6PD, kerusakan ginjal dan hepar atau pasien berpotensi tinggi untuk kekurangan folat (malnutrisi, menjalani terapi antikonfulsan dalam jangka waktu lama, pasien lanjut usia); ;perlu penyesuaian dosis untuk pasien dengan gagal ginjal.;Hindari penggunaan obat pada pasien yang diketahui mengalami kontraindikasi dengan golongan sulfa, apalagi jika diketahui reaksi yang terjadi akan bersifat fatal (sindrom stevens-johnson, toxic epidermal necrosis, hepatic necrosis,; anamia aplastic dan reaksi discariasis darah lainya). ;Pada pasien elderly kemungkinan mengalami reaksi hipersensitivitas akan lebih besar termasuk juga akan mengalami hipoglikemik.;Hati hati jika digunakan pada pasien yang mempunyai riwayat alergi atau asma

INFORMASI PASIEN
Untuk menghindari timbulnya resistensi, dan ketidak berhasilan terapi maka sebaiknya obat digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan.;Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas.;Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker.;Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter.

MEKANISME AKSI
Sulfametoxazol menghambat sintesis asam folat dan pertumbuhan bakteri dengan menghambat susunan asam dihidrofolat dari asam para-aminobenzen;;Trimethoprime menghambat terjadinya reduktasi asam dihidrofolat menjadi tetrahidrofolat yang secara tidak langsung mengakibatkan penghambatan enzim pada siklus pembentukan asam folat

MONITORING
Lamanya penggunaan obat;Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat.Mengamati kemungkinan adanya gejala defisiensi asam folat atau munculnya gejala ESO obat lainya.

{BOTTOM}