informasiobat.com

LEVOFLOKSASIN

NAMA GENERIK
Levofloksasin

NAMA KIMIA
(-)-(S)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid hemihydrate.

STRUKTUR KIMIA
C18H20FN3O4 H2O

KETERANGAN
Data menunjukkan, pada pH 0.6 5.8 kelarutan Levofloksasin cenderung konstan (sekitar 100 mg/mL).;Pada rentang pH ini Levofloxacin mempunyai kelarutan, dari larut hingga mudah larut. ;Sekitar pH 5.8, kelarutannya meningkat cepat hingga mencapai maksimum pada pH 6.7 (272 mg/mL) pada rentang pH ini Levofloksasin bersifat mudah larut. ;Diatas pH 6.7 kelarutanya mulai menurun dan angkan kelarutannya cenderung mengecil (sekitar 50 mg/mL) terutama pada pH 6.9.

SIFAT FISIKOKIMIA
Levofloksasin berbentuk serbuk kristal putih kekuningan hingga serbuk kuning. Sebagian molekul obat akan terionisasi pada pH usus halus.

SUB KELAS TERAPI
Anti Infeksi

NAMA DAGANG
Cravat

Cravox

Difloxin

Inacid

Levocin

Levovid

Lexa

Mosardal

Nislev

Nufalev

Prolecin

Prolevox

Volequin

Voxin

INDIKASI
Sistemik:

Pengobatan infeksi ringan, sedang dan berat yang disebabkan oleh organisme yang sensitive, meliputi CAP (community-acquired penumoniae), termasuk juga MDRSP (multidrug resistant strains of S.pneumoniae)

neumoniae nosokomial

bronchitis kronis

sinusitis bakteri akut

infeksi saluran urin dengan atau tanpa komplikasi, termasuk juga pyelonepritis akut yang disebabkan oleh E.coli

prostatitis (cronic bacterimia)

infeksi kulit (dengan atau tanpa komplikasi)

untuk profilaksis serangan anthrak (setelah terpapar)

Oftalmic:

Pengobatan konjungtivitsi bakteri yang disebabkan oleh organisme

pengobatan ulcer kornea yang disebabkan oleh bakteri yang sensitive.

FARMAKOLOGI
Absorbsi: cepat dan lengkap.
Distribusi: Vd: 1.25 L/kg
konsentrasi cairan serebrospinal ~15% pada serum. Konsentrasi tinggi pada prostat, paru, jaringan ginekologi, sinus, saliva.
Ikatan protein: 50%.
Metabolisme: minimal melalui hati.
Bioavailabilitas: 99%.
T eliminasi: 6-8 jam.
T max: dalam serum 1-2 jam.
Eksresi: utamanya melalui urin (dalam bentuk utuh)

STABILITAS PENYIMPANAN
Injeksi:
Vial: simpan pada suhu ruangan
terlindung dari cahaya, hasil pelarutan 5 mg/ml dalam larutan yang sesuai dapat bertahan selama 72 jam jika disimpan pada suhu ruangan. Dapat bertahan selama 14 hari jika disimpan dalam lemari pendingin.
Jika dalam lemari pembeku (frozen) dapat bertahan selama 6 bulan dan jangan dilakukan pembekuan ulang serta jangan gunakan pemanas untuk mencairkan obat dari proses pembekuan.
Sebelum pencampuran: simpan pada < 25C.
Tablet: larutan oral: simpan pada suhu 25C: dapat direkomendasikan rentang suhu ruangan antara 15-25C.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap levofloksasin dan hipersensitif terhadap komponen dalam sediaan.

EFEK SAMPING
Kejadian 1-10%

Kardiovaskular: nyeri dada.CNS: sakit kepala (6%), insomnia (5%), pening (2%), fatigue (1%), nyeri (1%), demam

Dermatologi: pruritus (1%), ruam (1%).Gastrointestinal: mual (7%), diare (5%), nyeri lambung (3%), konstipasi (3%), dispepsia (2%), muntah (2%), flatulence (1%).Genitauria

vaginitis (1%).Hematologi: limfopenia (2%).

Okular: menurunnya daya lihat (sementara), rasa terbakar pada mata (sementara), nyeri ocular (sementara), fotopobia.Respiratoria: faringitis (4%), dyspnea (1%), rhinitis (1%), sinusitis (1%).

Kurang dari 1 % dan hilang dengan sendirinya:

Sistemik: ARF

reaksi alergi

agranulositosis

reaksi anafilaksis

anoreksia

ansietas

aritmia

atralgia

asistes

bradikardi

bronkospasmus

karsinoma

gagal jantung

kerusakan jaringan otak

kolestasis

kolethiasis

konfusi

konjungtifitis

dehidrasi

depresi

kerusakan mata

edema

abnormalitas EEG

abnormalitas elektrolit

ensefalopati

eritema multiform

gangren

pendarahan saluran cerna

granulositopenia

halusinasi

stop jantung

hematoma

anemia hemolitik

hemoptisis

gagal hati

hipertensi / hipotensi

infeksi

peningkatan INR

kerusakan lambung

hipertensi intrakranial

jaundice

leukopenia

leukositosis

leukorrhea

limphadenopaty

mioacardial infraction

migren

multiple organ failur

pankreatitis

paralisis

parestesia

neuropati perifer

phlebitis

sensitif terhadap cahaya (<0,1%)

efusi pleura

postural hipotensi

peningkatan waktu pembekuan darah

pseudomembranous kollitis

udem paru

pulmonary embolism

purpura

depresi pernapasan

gagal napas

kejang

kerusakan jaringan kulit

somnolence

sindrom stevens-johnson

stupor

syncope

kerusakan tendon

peningkatan transaminase

trombositopenia

tremor

abnormalitas WBC.

INTERAKSI MAKANAN
Tablet dapat digunakan tanpa ada perhatian terhadap makanan. Sediaan suspensi oral sebaiknya digunakan dalam keadaan perut kosong (1 satu jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan).

INTERAKSI OBAT
Peningkatan efek toksis:
Meningkatkan efek toksis gliburid dan warfarin.
Dengan kortikosteroid kemungkinan akan meningkatkan kerusakaan tendon.
Probenecid kemungkinan akan meningkatkan kadar levofloksasin.
Meningkatkan aritmia
jika digunakan dengan obat obat yang memperpanjang QTc (aritmia kelas 1 dan III , eritromisin, cisaprid, antipsikotis, antidepresan siklik).
Menurunkan efek:
Kadar obat akan menurun jika digunakan bersamaan dengan
mineral kation, antasida, elektrolit suplemen oral, quinapril, sukralfat. Penggunaan seharusnya dipisah.

PENGARUH ANAK
Tidak direkomendasikan penggunaan pada anak < 18 tahun

PENGARUH HASIL LAB
Berpengaruh terhadap hasil pengukuran : tes fungsi hati, tes ginjal, CBC, kardiogram, elektrolit (hipokalemia).

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C;Dilaporkan terjadi arthropaty (hasil pengamatan pada hewan uji, jarang dilaporkan terjadi pada manusia) penggunaan levofloksasin pada ibu hamil.;Efek teratogenik tidak teramati pada hewan uji; walaupun demikian terjadi penurunan berat badan kematian janin pernah dilaporkan

PENGARUH MENYUSUI
Ekskresi obat kedalam ASI belum diketahui; tidak direkomendasikan

PARAMETER MONITORING
WBC (white blood count);Tanda tanda infeksi (kultur biakan bakteri, suhu badan);Renal (BUN, ClCr);Fungsi hati (SGOT,SGPT)

BENTUK SEDIAAN
Infus, Injeksi, Larutan Tetes Mata, Larutan Untuk Oral, Tablet

PERINGATAN
Sistemik: Tidak direkomendasikan penggunaan pada anak < 18 tahun; SSP: menstimulasi terjadinya tremor, malas, konfusi, halusinogen dan kejang; hati hati pada penggunaan pada pasien yang diketahui mengalami gangguan SSP dan gagal ginjal.;Reaksi hipersensitifitas parah; seperti reaksi anafilaksis; jika terjadi reaksi alergi (gatal-gatal, urtikaria, kulit melepuh, kulit terasa geli) maka hentikan pemberian obat.

INFORMASI PASIEN
Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya levofloksasin digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan.Obat digunakan dalam keadaan perut kosong (1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan).

Amati jika ada timbul gejala ESO obat,seperti mual,diare atau respon hipersensitivitas.Jika masih belum memahami ttg penggunaan obat,harap menghubungi apoteker.Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat,maka harap menghubungi dokter

MEKANISME AKSI
Menghambat DNA-gyrase pada organisme yang peka; menghambat relaksasi superkoloid DNA dan memicu kerusakan DNA bakteri. ;DNA gyrase (topoisomerase II) adalah enzim esensial bakteri yang berfungsi untuk memperbaiki struktur superhelik DNA yang diperlukan untuk replikasi, transkripsi, rekombinasi dan transposisi

MONITORING
Lamanya penggunaan obat.Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat.Memantau pasien yang mendapatkan obat-obat lain yang berpotensi menimbulkan interaksi dengan obat levofloksasin.