informasiobat.com

LEVONORGESTREL

NAMA GENERIK
Levonorgestrel

NAMA KIMIA
[(-)-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17a-pregn-4-en-20-yn-3-one]

KETERANGAN
Levonorgestrel adalah progestin sintetik yang konfigurasi absolutnya menyerupai D-steroid alami.

SIFAT FISIKOKIMIA
BM 312,45

SUB KELAS TERAPI
Hormon, Obat Endokrin Lain dan Kontraseptik

FARMAKOLOGI
Farmakodinamik : ;Levonorgestrel merupakan progestin sintetik yang memiliki aktivitas progestasional tinggi dan sama sekali tidak menunjukkan aktivitas estrogenik. ;Levonorgestrel mencegah kehamilan melalui beberapa mekanisme, antara lain dengan menghambat ovulasi, menghambat fertilisasi dan/atau menghambat implantasi. Penghambatan fertilisasi terjadi melalui penghambatan transport sperma dan/atau ovum melalui; tuba Falopii. Penghambatan implantasi terjadi antara lain melalui gangguan terhadap endometrium. ;Disamping itu levonorgestrel juga diketahui dapat menyebabkan penebalan selaput mukosa mulut rahim.Levonorgestrel merupakan pencegah kehamilan (emergency contraceptives), oleh sebab itu tidak efektif apabila diberikan; pada saat proses implantasi sudah mulai berlangsung. ;Sebagai emergency contraceptives, levonorgestrel per oral juga tidak seefektif kontraseptif rutin, karena tingkat kegagalannya yang cukup tinggi.Levonorgestrel berkurang efektivitasnya pada wanita yang mengalami obesitas, ;sebab kadar levonorgestrel dalam serum akan menurun dengan meningkatnya berat tubuh.;Suatu penelitian terhadap 16 orang wanita yang diberikan levonorgestrel dosis tunggal (0,75 mg) per oral dalam kondisi puasa menunjukkan konsentrasi serum maksimum levonorgestrel sebesar 14,1 7,7 ng/mL (mean SD) dalam rata-rata 1,6 0,7 jam.;Suatu penelitian terhadap 16 orang wanita yang diberikan levonorgestrel dosis tunggal (0,75 mg) per oral dalam kondisi puasa menunjukkan konsentrasi serum maksimum levonorgestrel sebesar 14,1 7,7 ng/mL (mean SD) dalam rata-rata 1,6 0,7 jam.;Levonorgestrel tidak dimetabolisme secara ekstensif oleh hati. ;Metabolit utama adalah 3a, 5, dan 3a, 5-tetrahidrolevonorgestrel, namun juga terdapat 16-hidroksinorgestrel. Keseluruhan metabolit ini hanya mencapai kurang dari 10% kadar levonorgestrel plasma. ;Disamping itu juga teridentifikasi adanya metabolit yang diekskresi melalui urin, yaitu turunan yang terhidroksilasi pada posisi 2a dan 16. Sejumlah kecil metabolit ditemukan dalam plasma sebagai konjugat sulfat dan glukuronida.;Waktu paruh eliminasi levonorgestrel setelah pemberian dosis tunggal sekitar 13-24 jam. Levonorgestrel dan metabolitnya terutama diekskresi melalui urin (40% sampai 68%), dan sebagian kecil ditemukan di feses (16% sampai 48%).;Farmakokinetik :;Levonorgestrel langsung masuk ke dalam cairan interstitial jika diberikan melalui implant subdermal.;Levonorgestrel diabsorpsi dengan cepat dan sempurna setelah pemberian per oral (ketersediaan hayati hampir 100%) dan tidak mengalami first pass metabolism.

STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet ataupun implant disimpan pada suhu ruang (25C), atau antara 15 - 30C

KONTRA INDIKASI
Tromboflebitis atau gangguan tromboembolik aktif ;Perdarahan genital yang tidak diketahui penyebabnya;Kehamilan;Penyakit hati akut, tumor hati jinak ataupun ganas;Karsinoma payudara;Riwayat hipertensi intrakranial idiopatik;Hipersensitif terhadap levonorgestrel

EFEK SAMPING
Gangguan siklus menstruasi, seperti menorrhagia, menometrorrhagia, oligomenorrhea, amenorrhea, dismenorrhea, polimenorrhea, dan lain sebagainya, yang umumnya makin parah seiring dengan lamanya terapi;Gangguan sistem syaraf pusat, seperti pusing, sakit kepala, mual, muntah;Keputihan, pruritus pada vagina, infeksi saluran kemih;Peningkatan berat badan

INTERAKSI MAKANAN
Produk herbal yang mengandung St. Johns Wort (Hypericum perforatum) dapat menginduksi sistem enzim mikrosomal hati (Sitokrom P450), oleh sebab itu dapat mengurangi efektivitas levonorgestrel.

INTERAKSI OBAT
Levonorgestrel tidak direkomendasikan untuk wanita yang mengkonsumsi obat-obat penenang dan antiepilepsi seperti Fenitoin, Fenobarbital, Karbamazepin atau Okskarbazepin, sebab akan mengurangi efektivitas levonorgestrel. ;Obat-obat tersebut dapat meningkatkan metabolisme levonorgestrel melalui induksi sistem enzim mikrosomal hati yang bekerja memetabolismelevonorgestrel. Untuk wanita-wanita yang mengkonsumsi obat-obat ;tersebut dalam jangka panjang harus digunakan metoda kontrasepsi lain, sedangkan apabila konsumsi jangka pendek, disarankan untuk menggunakan metoda kontrasepsi back-up yang sesuai (misalnya kondom atau spermisida) selama periode tersebut.;Beberapa jenis obat berikut ini juga dapat mengurangi efektivitas kontrasepsi oral, antara lain antibiotika, bosentan, griseofulvin, modafinil, rifabutin, rifampisin, rifapentine, ritonavir, troglitazon, pioglitazon, warfarin

PENGARUH KEHAMILAN
Levonorgestrel tidak boleh diberikan pada ibu hamil

PENGARUH MENYUSUI
Sedikit levonorgestrel dapat masuk ke dalam ASI, oleh sebab itu sebaiknya tidak diberikan pada ibu menyusui

BENTUK SEDIAAN
Tablet 0,75 mg, Implant (2 x 75 mg)

PERINGATAN
Implant levonorgestrel harus dikeluarkan apabila akan memulai program kontraseptif baru, baik dalam bentuk implant, suntikan ataupun per oral. Jika tidak kemungkinan besar akan terjadi gangguan perdarahan uterin.

MEKANISME AKSI
Menghambat ovulasi;Menghambat fertilisasi melalui penghambatan transport sperma dan/atau ovum;Menghambat implantasi antara lain melalui gangguan terhadap endometrium

{BOTTOM}