informasiobat.com

LOPERAMID

NAMA GENERIK
Loperamid

NAMA KIMIA
4-(4-p-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)-NN-dimethyl-2,2-diphenylbutyramide.

STRUKTUR KIMIA
C29H33ClN2O2,HCl

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk putih sampai agak kekuningan, polimorfisa. Sedikit larut dalam air, sangat mudah larut dalam alkohol, metanol dan kloroform;Larutan oral mempunyai pH sekitar 5. pKa Loperamid = 8,6.

SUB KELAS TERAPI
Obat Untuk Saluran Cerna

NAMA DAGANG
Alphamid; Amerol; Antidia; Colidium; Diadium; Diasec; Imodium; Imomed; Imore; Imosa; Inamid; Lexadium; Lodia; Loremid; Motilex; Normotil; Normudal; Opox; Oramide; Primodium; Renamid; Xepare; Zeroform

INDIKASI
Pengobatan simptomatik diare akut; terapi tambahan untuk rehidrasi dalam diare akut pada dewasa dan anak-anak di atas 4 tahun; diare kronis khusus untuk dewasa

FARMAKOLOGI
Absorpsi : Sekitar 40% dosis Loperamid diabsorpsi dari saluran cerna. (6) Konsentrasi plasma puncak dicapai sekitar 2,5 atau 4-5 jam setelah pemberian per oral. (2);Metabolisme (6) : mengalami metabolisme lintas pertama di hati.;Ekskresi (6) : melalui feses lewat empedu sebagai konjugat inaktif. Loperamid sedikit diekskresikan melalui urine. Waktu paruh eliminasi dilaporkan sekitar 10 jam.

STABILITAS PENYIMPANAN
Disimpan pada suhu kamar, dalam wadah tertutup rapat, terlindung dari cahaya;Larutan oral stabil pada pH 2,1-9,7. Disarankan agar larutan oral tidak dicampur dengan atau diencerkan dengan pelarut / solven lainnya.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitivitas terhadap Loperamid.;Nyeri abdominal tanpa adanya diare.;Tidak boleh diberikan pada kondisi dimana hambatan peristaltik harus dihindari, terutama pada kondisi ileus atau konstipasi.;Loperamid tidak boleh digunakan sebagai terapi utama pada kondisi (i) bacterial enterocolitis, yang antara lain disebabkan oleh organisme Salmonella, Shigella, dan Camphylobacter; (ii) disentri akut; (iii) Ulcerative colitis akut; ;(iv) Pseudomembranous colitis yang berhubungan dengan penggunaan antibiotik spektrum luas;Bayi / anak-anak di bawah 2 tahun.

EFEK SAMPING
Nyeri abdominal, mual, muntah, konstipasi, mulut kering, pusing, sakit kepala, reaksi kulit seperti kemerahan dan gatal, rasa lelah (fatigue)

INTERAKSI OBAT
Loperamid meningkatkan absorpsi gastrointestinal Desmopressin.;Interaksi major : Saquinavir (probable). Interaksi moderate : Gemfibrozil (established), Itraconazole (established).

PENGARUH ANAK
Keamanan dan efikasi untuk anak-anak di bawah 2 tahun belum ada informasi

PENGARUH KEHAMILAN
Kategori B.;Data pada manusia masih terbatas, namun data pada hewan memberikan informasi risiko yang rendah. Meskipun demikian, pihak produsen menyarankan sebaiknya dihindari selama kehamilan.

PENGARUH MENYUSUI
Data pada manusia masih terbatas.;Loperamid didistribusikan ke dalam ASI dalam jumlah kecil, The American Academy of Pediatric menyatakan bahwa tidak ada laporan tentang efek klinis pada bayi, sehingga dapat dipertimbangkan untuk digunakan pada ibu menyusui.

PARAMETER MONITORING
Perbaikan dalam konsistensi feses dan frekuensi defekasi.;Pada terapi jangka panjang, perlu ditentukan status cairan dan elektrolit secara periodik.;Nyeri abdomen, mual, konstipasi.;Toksisitas SSP (Sistem Saraf Pusat) pada pasien dengan gangguan hati.

BENTUK SEDIAAN
Kapsul 2 mg, Film Coated Tablet/Tablet 2 mg, Kaplet 2 mg

PERINGATAN
Anafilaksis, dehidrasi pada anak-anak, kekurangan cairan dan elekrolit.;Pasien dengan gangguan hati karena adanya metabolisme lintas pertama di hati.;Penggunaan pada anak-anak harus diperhatikan karena adanya variabilitas respon yang besar pada kelompok usia ini, sehingga tidak direkomendasikan pada bayi.

INFORMASI PASIEN
Penggantian cairan dan elektrolit sebaiknya diberikan sesuai kebutuhan, terutama pada kasus diare berat.;Pasien diminta untuk memeriksakan diri ke dokter jika selama 2 hari pemakaian Loperamid masih mengalami diare atau gejala bertambah buruk, timbul demam, pembengkakan perut.

MEKANISME AKSI
Loperamid merupakan turunan sintetis Pethidine yang dapat menghambat motilitas usus dan juga mengurangi sekresi gastrointestinal.6 Loperamid diyakini bekerja dengan cara mengganggu mekanisme kolinergik dan non kolinergik yang ;terlibat dalam refleks peristaltik, menurunkan aktivitas otot circular dan longitudinal pada dinding usus.