informasiobat.com

LOPINAVIR

NAMA GENERIK
Lopinavir

STRUKTUR KIMIA
C37H48N4O5

GB STRUKTUR KIMIA
249

KETERANGAN
secara struktur mirip dengan ritonavir dengan aktivitas antiHIV-1 3-10 kali lipat. Hanya tersedia dalam sediaan ko-formulasi dengan ritonavir dosis rendah untuk menghambat metabolisme CYP3A4 dan meningkatkan metabolisme lopinavir.1-3

SIFAT FISIKOKIMIA
Tidak ada data

SUB KELAS TERAPI
Antivirus

KELAS TERAPI
Antiinfeksi

DOSIS PEMBERIAN OBAT
Dosis oral : Anak 6 bulan-12 tahun : Dosis berdasarkan berat badan, dinyatakan dalam dosis lopinavir ( dosis maksimum : 400 mg, dosis maksimum ritonavir 100 mg). 1 - < 15 kg : 12 mg/kg dua kali sehari, 15-40 kg : 10mg/kg dua kali sehari, > 40 kg : Lopinavir 400 mg/ ritonavir 100 mg dua kali sehari. Catatan : untuk terapi pasien yang telah menurun kepekaannya terhadap lopinavir, dilakukan penyesuaian dosis sesuai dosis dewasa. Anak > 12 tahun : Lopinavir 400mg/ritonavir 100 mg dua kali sehari. Untuk pasien yang telah menurun kepekaannya terhadap lopinavir, dilakukan penyesuaian dosis sesuai dosis dewasa. ;Dewasa : Untuk terapi pasien yang belum pernah menggunakan antiretrovial : Lopinavir 800 mg/ ritonavir 200 mg sekali sehari atau lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg dua kali sehari, untuk pengobatan HIV pada pasien yang mengunakan amprenavir, efavirenz, fosamprenavir, nelfinavir atau nevirapine; dosis kombinasi yang digunakan adalah lopinavir 400mg dan ritonavir 100mg dua kali sehari. Untuk pasien yang telah menurun kepekaannya terhadap lopinavir yang juga menerima evavirans, nepirapine, amprenavir, foramprenavir atai nelfinavir, dosis lazim kombinasi adalah lopinavir 600 mg dan ritonavir 150 mg dua kali sehari; penggunaan larutan oral : lopinavir 533 mg dan ritonavir 133 mg ( 6,7 mL) dua kali sehari. Dosis satu kali sehari dari lopinavir/ritonavir seharusnya tidak digunakan pada pasien menggunakan efavirenz, nefirapine, fosamprenavir atau nelfinavir. Untuk profilaksis pasca paparan setelah pemaparan pada pekerja kesehatan; dosis lopinavir 400 mg dan ritonavir 100 mg dua kali sehari. Kombinasi tetap ini diikuti penggunaan bersama dengan NRTI lain.

STABILITAS PENYIMPANAN
Abosrpsi :Penyerapan setelah konsumsi oral sangat cepat. bioavailabilitas meningkat dengan makanan. Distribusi:konsentrasi dalam plasma hingga 20:1 (sensitif terhadap inhibisi ritonavir). Hingga 90% berbentuk sama dalam plasma. terikat kuat dalam protein plasma. ;Metabolisme:konsentrasi plasma lopinavir sangat rendah karena adanya first pass metabolism, terutama oleh CYP3A.2,1 atau CYP2D6.2 Metabolisme dan klirens sistemik lopinavir dihambat dengan pemberian ritonavir. Eliminasi: hanya kurang dari 3% berbentuk asal 2,3

KONTRA INDIKASI
Larutan oral dan kapsul gelatin: simpan dalam 2-8oC. Jika ditaruh dalam suhu ruangan, gunakan dalam dua bulan. Tablet dapat disimpan dalam suhu ruangan. Hindari kelembaban4

EFEK SAMPING
hipersensitivitas terhadap lopinavir, ritonavir atau komposisi lainnya. Penggunaan bersama obat yang berhubungan dengan isozim CYP3A atau 2D6 (astemizol, cisaprid, alkaloid ergot, flekainid, midazolam, pimozid, propafenon,terfenadin, triazolam),1,4 penggunaan bersama dengan lovastatin, atau simvastatin, atau inducers CYP3A4 seperti rifampin dan st john's wort.1,4

INTERAKSI MAKANAN
Antikonvulsan dan deksametason2 menurunkan konsentrasi plasma lopinavir dan terkadang membutuhkan peningkatan dosis ritonavir '-Meningkatkan konsentrasi obat dengan indeks terapi sempit (midazolam, triazolam, propafenon dan ergot alkaloid), '-Hindari penggunaan bentuk larutan bersama disulfiram atau metronidazol. '-Konsentrasi dalam darah ditingkatkan dengan adanya delavirdine, ritonavir.3 '-Interaksi farmakologis dengan antiaritmia,antikonvulsan, antifungal, atovazuone, penyekat kanal kalsium,klaritromisin, kontrasepsi oral, statin,agen imunosupresif, sildenafil, metadon, warfarin.1

INTERAKSI OBAT
Hiperkolesteromia, peningkatan trigliserida, diare, mual, sakit perut, hipertensi, sakit kepala, depresi, demam, insomnia, rash, amenorea, hiperglisemia, hiperurisemia, hipogonadisme, muntah, dispepsia

PENGARUH ANAK
lopinavir terdapat dalam susu pada studi binatang; risiko efek samping dan transmisi HIV, sehingga dikontraindikasikan pada ibu menyusui

PENGARUH HASIL LAB
keamanan dan efikasi belum diketahui pada anak lebih muda dari enam bulan.1

PENGARUH KEHAMILAN
Larutan seharusnya dikonsumsi bersama makanan. Tablet dapat dikonsumsi bersama atau tanpa makanan.4 Penyerapan lopinavir meningkat jika dikonsumsi bersama makanan.1,4

PENGARUH MENYUSUI
Faktor risiko C

PARAMETER MONITORING
Meningkatkan kadar kolesterol total dan trigliserida1-4

BENTUK SEDIAAN
Trigliserida, kolesterol, Fungsi hati, elektrolit, monitoring HIV (viral load dan CD4), glukosa.4

PERINGATAN
- kapsul (133,33mg lopinavir/ 33,3mg ritonavir dengan propilen glikol) '- larutan (400mg lopinavir/ 100mg ritonavir /5mL dengan 42,4% alkohol, povidon dan propilen glikol)1,4 '- Tablet (200mg lopinavir/50mg ritonavir)4

KASUS TEMUAN
Nama paten mirip dengan Keppra« (leviracetam, antikonvulsan) Pernah dilaporkan pankreatitis berhubungan dengan peningkatan trigliserida karena obat ini. ;Dapat mengakibatkan hiperglikemia yang membutuhkan antidiabetik, dapat terjadi ketoasidosis diabetikum Dapat timbul disfungsi hati,namun hubungan kausal belum dapat ditegakkan1,4

INFORMASI PASIEN
Dapat terjadi resistansi dan kros-resistensi diantara inhibitor protease. Pada hemofilia A dan B dapat terjadi perdarahan spontan. Dapat terjadi akumulasi lemak tubuh dengan penampilan "cushingoid". Konsentrasi trigliserida dan kolesterol serum perlu ditentukan.

MEKANISME AKSI
Gunakan bersama antiretroviral lain, bukan sebagai monoterapi. ARV bukanlah penyembuhan untuk infeksi HIV, infeksi oportunis masih dapat muncul. Transmisi HIV melalui kontak seksual atau penggunaan jarum bersama tidak dicegah oleh ARV. ;Konsumsi didanosin satu jam sebelum atau dua jam sesudah lopinavir. Laporkan terapi lain yang dikonsumsi. Perhatikan efek samping yang mungkin timbul. Larutan dikonsumsi bersama makanan. Tablet dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.4 Tablet dapat dikonsumsi bersama didanosin jika tidak bersamaan dengan makanan.4

MONITORING
menghambat protease HIV aspartil-protease secara selektif.

DAFTAR PUSTAKA
Tidak ada data

{BOTTOM}