informasiobat.com

LORATADIN

NAMA GENERIK
Loratadin

NAMA KIMIA
Loratadine

STRUKTUR KIMIA
C22H23ClN2O2

KETERANGAN
Loratadin merupakan antihistamin trisiklik dan merupakan derivat azatadin, tetapi pHnya lebih kecil dan lebih polar dibanding senyawa induknya sehingga distribusi dalam SSP kecil. ;Adanya 8-kloro pada cincin trisiklik meningkatkan potensinya 4X lipat dan meningkatkan durasinya.

SIFAT FISIKOKIMIA
Loratadin berbentuk serbuk berwarna putih tulang dan tidak larut dalam air, tetapi mudah larut dalam alkohol, aseton dan kloroform.

SUB KELAS TERAPI
Antialergi

NAMA DAGANG
Alernitis; Allohex; Alloris; Anhissen; Anlos; Clarihis; Claritin; Cronitin; Hislorex; Histaritin; Imunex; Inclarin; Klinset; Lergia; Lesidas; Lolergi; Loran; Lorapharm; Loratadine; Lorihis; Nosedin; Prohistin; Rahistin; Rihest; Safetin; Sohotin; Tinnic; Winatin

INDIKASI
Alergi rinitis dan urtikaria

FARMAKOLOGI
Onset loratadin terjadi dalam 1-3 jam, dengan efek puncak dalam waktu 8-12 jam dan durasi 24 jam. Loratadin 97% terikat protein diekskresikan ke dalam air susu.;Loratadin mengalami metabolisme di hati dan menghasilkan metabolit deskarboetoksiloratadin dengan aktivitas minimal. Pada penelitian in vitro, enzim yang bertanggungjawab adalah CYP3A4 dan sedikit oleh sitokrom CYP2D6. ;Rata-rata T eliminasi loratadin dan metabolitnya masing-masing adalah 8.4 jam (berkisar 3-20 jam) dan 28 jam. Eliminasi terjadi melalui fese dan urin.

STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan pada temperatur kamar atau antara 2 -25C. Hindari dari kelembaban. Buang obat ini jika telah melampaui tanggal kadaluwarsa.

KONTRA INDIKASI
Keamanan dan efektivitas penggunaan loratadin pada anak kurang dari 2 tahun belum diketahui. Umumnya antihistamin tidak digunakan pada bayi baru lahir karena kemungkinan menstimulasi SSP paradoksikal atau kejang.

EFEK SAMPING
Dewasa : ;SSP : Sakit kepala (12%), somnolen (8%), rasa lelah (4%). ;Gastrointestinal : Xerostomia (3%). ;Anak-anak : ;SSP : cemas (4% umur 6-12 tahun), rasa lelah (3% umur 6-12 tahun, 2% hingga 3% umur 2-5 tahun), malaise (2% umur 6-12 tahun).;Dermatologi : ruam (2% hingga 3% umur 2-5 tahun). ;Gastrointestinal : Sakit perut (2% umur 6-12 tahun), stomatitis (2% hingga 3% umur 2-5 tahuns). ;Neuromuskuler & skelet : Hyperkinesia (3% umur 6-12 tahun). ;Mata: Konjungtivitis (2% umur 6-12 tahun). ;Saluran pernapasan : sesak (4% umur 6-12 tahun), disfonia (2% umur 6-12 tahun), Saluran napas atas (2% umur 6-12 tahun), epistaksis (2% hingga 3% umur 2-5 tahun), faringitis (2% - 3% umur 2-5 tahun)

INTERAKSI MAKANAN
Makanan akan meningkatkan absorpsi dan AUC hingga 40% tablet/sirup. Waktu puncak tertunda oleh adanya makanan, namun respon klinis tidak terpengaruh, sehingga dapat diberikan dengan atau tanpa makanan.

INTERAKSI OBAT
Substrat (minor) CYP2D6, 3A4 ; Menghambat CYP2C8 (lemah), 2C19 (sedang), 2D6 (lemah). ;Substrat CYP2C19 : Loratadin dapat meningkatkan kadar/efek substrat CYP2C19 seperti citalopram, diazepam, metuksimisa, fenitoin, propranolol dan sertraline. ;Penghambat Protease (amprenavir, ritonavir, nelfinavir) dapat meningkatkan kadar loratadin. Peningkatan toksisitas: antihistamin lain. ;Etanol : Hindari etanol (dapat meningkatkan depresi SSP).

PENGARUH ANAK
Keamananan dan efektivitas penggunaan pada anak kurang dari 2 tahun tidak diketahui.

PENGARUH KEHAMILAN
Klasifikasi kehamilan terhadap loratadine adalah kategori B. ;Penelitian pada binatang tidak menunjukkan risiko terhadap janin, namun pada manusia tidak diketahui. Penggunaan pada wanita hamil hanya bila keuntungan lebih besar dibanding risiko.

PENGARUH MENYUSUI
Loratadin dan metabolitnya diekskresikan melalui ASI. Konsentrasi dalam ASI dan serum adalah ekivalen. Bayi, terutama yang lahir prematur memiliki risiko lebih tinggi mengalami efek yang tidak diharapkan. Sebaiknya ibu menyusui tidak minum loratadin.

PARAMETER MONITORING
LFTs dan serum kreatinin

BENTUK SEDIAAN
Tablet, Sirup

PERINGATAN
Gunakan hati-hati dan lakukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan hati atau ginjal.

INFORMASI PASIEN
Gunakan sesuai petunjuk, jangan minum melebihi dosis yang disarankan. Hindari penggunaan obat antidepresan, alkohol dan penenang tanpa sepengetahuan dokter. ;Anda mungkin akan mengalami pusing atau mengantuk, mulut terasa kering atau mual (makan dengan porsi sedikit, mengunyah permen karet atau mengulum permen dapat membantu mengatasi efek ini).

MEKANISME AKSI
Kompetisi dengan histamin bebas untuk mengikat reseptor H1. Antagonis kompetitif ini akan menghambat efek histamin pada reseptor H1 di saluran gastrointestinal, uterus, pembuluh darah dan otot bronki.

MONITORING
Kaji efektivitas terapi dan interaksi dengan obat lain yang diminum pasien. Monitor adanya efek yang tidak diharapkan pada awal terapi dan secara periodik pada penggunaan jangka panjang. ;Berikan informasi tentang cara penggunaan, cara mengatasi efek samping serta melaporkan adanya efek yang tidak diharapkan.

DAFTAR PUSTAKA
AHFS