informasiobat.com

MEDROKSIPROGESTERONASETAT

NAMA GENERIK
Medroksiprogesteronasetat

NAMA KIMIA
6 alfa-Methyl-3.20-dioxopregn-4-en-17alfa-yl acetate

STRUKTUR KIMIA
C24H34O4

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal putih atau hampir putih, praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol, larut dalam aseton dan dioksan, larut baik dalam diklorometan.

SUB KELAS TERAPI
Antineoplastik, Imunosupresan dan obat untuk terapi paliatif

FARMAKOLOGI
Absorpsi: Oral: Diabsorpsi baik; I.M.: Lambat.;Ikatan Protein: 86%-90% pada albumin primer, tidak berikatan dengan ikatan globulin- hormon seks.;Metabolisme: Secara khusus di hati melalui hidroksilasi dan konjugasi; bentuk metabolit.;Waktu puncak: Oral: 2-4 jam.;T eliminasi: Oral: 12-17 jam; I.M. (Depo-Provera Contraceptive): 50 hari; Subkutan: ~40 hari.;Ekskresi: Urin.

STABILITAS PENYIMPANAN
Sediaan utuh dalam vial harus disimpan dalam lemari es (< 8C);Untuk pemberian I.V. serbuk lyophilized harus dilarutkan dalam 1-5 mL WFI dan untuk pemberian I.M. dilarutkan dalam NS.;Serbuk yang telah direkonstitusi stabil selama 1 minggu di temperatur kamar.;Pemberian infus IV dilakukan dalam 50-250 mL NS atau Dex 5%. Larutan infus stabil selama 8 jam pada suhu kamar atau di lemari es

KONTRA INDIKASI
Hipersensitifitas medroksiprogesteronasetat atau komponen lain dalam sediaan, riwayat adanya tromboplebisit atau kerusakan tromboembolik vena (termasuk DVT-deep vein thrombosis, PE-pulmonary embolus), penyakit serebrovaskular, disfungsi hati hebat,;karsinoma payudara atau organ genital, pendarahan vagina, aborsi, kehamilan.

EFEK SAMPING
>5%;SSP: Pusing, sakit kepala, gugup;Endokrin dan metabolik: Penurunan libido, iregulasi menstrual (termasuk pendarahan, amenorrhea atau keduanya).GI: Nyeri abdominal/tidak nyaman, perubahan berat badan (sekitar 3-5 ponds setelah 1 tahun, 8 ponds setelah 2 tahun);Neuromuskular dan skeletal: Kelemahan;1%-5%;Kardiovaskular: Edema.SSP: Depresi, kaku, insomnia, iritabilitas, nyeri;Dermatologi: Jerawat, alopesia, rash.Endokrin dan metabolik: Anorgasmia, nyeri payudara, hot flashes.GI: Mual, bloating (akumulasi gas dalam perut).Genital: Abnormal serviks, ;leukorrhea, menemotrorrhagia, menorrhagia, nyeri pelviks, infeksi saluran urin, vaginitis, infeksi vagina, vaginal hemmorrhage.Lokal: Atropi pada tempat injeksi, reaksi pada tempat injeksi,;nyeri pada tempat injeksi.Neuromuskular dan skeletal: Arthalgia, nyeri punggung, kram kaki.;Pernapasan: Infeksi saluran pernapasan. ;< 1%;Reaksi alergi, anafilaksis, reaksi anapilaktoid, anemia, angioedema, perubahan selera makan, asma, axillary swelling, diskarsia darah, bau badan, penurunan densitas mineral tulang, ;kanker payudara, perubahan payudara, kanker serviks, nyeri dada, kedinginan, chloasma, konvulsi, trombosis vena dalam, diaporesis, drowsiness, kulit kering, dismenorrhea, dispareunia, dyspnea, ;facial palsy, demam, galactorrhea, infeksi saluran genital, penurunan glukosa toleransi, hirsutism,serak, jaundice, kehilangan fertilitas, penurunan laktasi, peningkatan libido, melasma, ;pendarahan nipple, osteoporosis, fraktur osteoporotik, paralisis, paresthesia, pruritus, embolus pulmonari, pendarahan rektal, skleroderma, perasaan hamil, somnolence, sinkope,;takikardi, haus, tromboflebisit, hiperplasia uterin, kista vaginal, vena varises, residual lump,abses steril, perubahan warna kulit pada tempat injeksi.

INTERAKSI MAKANAN
Bioavailabilitrubahas dari tablet oral meningkat bila diberikan dengan makanan; T tidak berubah

INTERAKSI OBAT
Efek meningkatkan: griseofulvin bisa menghilangkan efek terapetik dari kontrasepsi progestin (kegagalan kontrasepsi bisa terjadi). ;Inducer CYP3A4 meningkatkan efek MPA seperti aminoglutetimid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, rifamisin. ;Progestin bisa menghilangkan efek antikoagulasi dari derivat kumarin; dan secara kontras, merubah efek antokoagulan pernah dicatat dengan beberapa produk.;Analgesik opiat dapat meningkatkan depresi sistem saraf pusat. Metoklopramid dapat meningkatkan risiko atau gejala ekstrapiramidal bila digunakan bersama-sama dengan obat antipsikosis.

PENGARUH ANAK
Medroksiprogesterondidistribusikan ke dalam air susu hanya pada penggunaan kontrasepsi depot progestogen.;Tidak ada efek samping yang signifikan pada bayi yang disusui oleh ibu yang menggunakan medroksiprogesteron.;Kontrasepsi progestogen parenteral jangan digunakan sampai 6 minggu setelah melahirkan pada ibu menyusui.

PENGARUH HASIL LAB
Hasil tes berikut akan menurun : level steroid (plasma dan uriner), gonadotropin, dan uptake T3. Hasil tes berikut akan meningkat : ikatan protein-iodin, butanol extractable protein-bound iodine, Faktor II, VII, VIII, IX, X.;Dokter patologis harus diinformasikan bahwa pasien sedang menjalankan terapi estrogen/progesteron.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : X

PENGARUH MENYUSUI
Medroksiprogesterondidistribusikan ke dalam air susu hanya pada penggunaan kontrasepsi depot progestogen.;Tidak ada efek samping yang signifikan pada bayi yang disusui oleh ibu yang menggunakan medroksiprogesteron. Kontrasepsi progestogen parenteral jangan digunakan sampai 6 minggu setelah melahirkan pada ibu menyusui.

PARAMETER MONITORING
Sebelum memulai terapi, tes fsik terhadap payudara dan pelvis direkomendasikan, termasuk Papanicolau smear. Tes akan ditunda jika akan diberikan injeksi kontrasepsi MPA, pasien hamil tidak menggunakan obat ini. ;Monitor pasien secara ketat terhadap gangguan penglihatan, onset proptosis, diplopia,migrain, tanda dan gejala kelainan tromboembolik, tanda dan gejala depresi, glukosa-pada pasien diabetes dan tekanan darah.

BENTUK SEDIAAN
Tablet 5 mg, 10 mg, 100 mg

PERINGATAN
Penggunaan kontrasepsi MPA injeksi jangka panjang dapat menghilangkan densitas mineral tulang. ;Kehilangan berhubungan dengan durasi penggunaan, dan bisa tidak reversible secara sempurna pada saat penghentian dari obat. Dampak masa tulang pada anak remaja harus dipikirkan pada keputusan terapi. ;Sebaiknya dipilih metode lain untuk kontrol kelahiran pada wanita osteoporosis.;Gunakan dengan peringatan pada penyakit kardiovaskular atau disfungsi. ;Medroksiprogesteronasetat dengan estrogen lain akan meningkatkan risiko hipertensi, infark miokardiak, stroke, emboli pulmonary, DVT; insiden dari efek ini diperlihatkan secara signifikan meningkat pada wanita post menepouse yang menggunakan ;konjugasi equinin estrogen (CEE) dikombinasikan dengan MPA. MPA dikombinasi dengan estrogen tidak boleh digunakan pada pencegahan jantung koroner.;Resiko dismensia meningkat pada wanita post menepouse; peningkatan kejadian ini diobservasipada wanita >65 tahun yang menerima MPA dan CEE. ;Peningkatan resiko invasi kanker payudara terjadi pada wanita postmenepouse yang menggunakan MPA dan CEE. ;Peningkatan abnormal mammograms pernah dilaporkan pada terapi progestin dan estrogen.;Penghentian terapi jangka panjang atau sewaktu-waktu dilakukan jika kehilangan penglihatan, proptosis tiba-tiba, diplopia, atau migrain; penghentian tetap jika papilledemia atau retinal vascular ditemukan saat observasi. ;Gunakan dengan peringatan pada pasien dengan penyakit yang dapat menyebabkan retensi cairan (termasuk asma, epilepsi, migrain, diabetes, atau gagal ginjal). ;Gunakan dengan perhatian pada pasien dengan sejarah depresi. ;Jika mungkin kombinasi progestin dengan estrogen harus dihentikan setidaknya 4-6 minggu karena operasi yang berhubungan dengan peningkatan resiko tromboembolisme atau selama periode dari perpanjangan immobilization.

MEKANISME AKSI
Mencegah sekresi gonadotropin pituitari yang akan menghambat maturasi follicular yang menyebabkan penebalan endometrial.

{BOTTOM}