informasiobat.com

METFORMIN

NAMA GENERIK
Metformin

NAMA KIMIA
N,N-dimethylimidodicarbonimidic diamide

GB STRUKTUR KIMIA
105

SIFAT FISIKOKIMIA
Metformin umumnya terdapat dalam bentuk metformin hidroklorida, merupakan kristal putih atau putih tulang (off-white) dengan BM 165,63.
Metformin hidroklorida sangat mudah larut dalam air, dan praktis tidak larut dalam aseton, eter ataupun kloroform. pKa metformin = 12,4 dan pH larutan 1% metformin hidroklorida = 6,68

SUB KELAS TERAPI
Hormon, Obat Endokrin Lain dan Kontraseptik

NAMA DAGANG
Metformin (Generic)

Benoformin

Bestab

Diabex

Eraphage

Forbetes

Formell

Glucotika

Glucophage

Gludepatic

Glufor

Glumin

Methpica

Metphar

Neodipar

Rodiamet

Tudiab

Zendiab

Zumamet

INDIKASI
Diabetes Melitus Tipe II yang gagal dikendalikan dengan diet dan OHO golongan sulfonilurea, terutama pada pasien yang gemuk

FARMAKOLOGI
Satu-satunya golongan biguanida yang masih dipergunakan sebagai obat antidiabetes oral
Metformin dapat digunakan bersama dengan insulin atau senyawa sulfonilurea lainnya
Sebagian besar penderita diabetes yang gagal diobati dengan sulfonilurea umumnya dapat ditolong dengan biguanida
Antidiabetik oral golongan biguanida mempunyai mekanisme kerja yang berbeda dengan golongan sulfonilurea. Obat-obat ini bekerja menurunkan kadar glukosa darah tidak melalui perangsangan sekresi insulin, melainkan langsung pada hati (hepar),
yaitu menurunkan produksi glukosa hati dengan jalan menurunkan kecepatan glikogenolisis dan glukoneogenesis
Disamping itu, metformin juga meningkatkan sensivitas sel-sel tubuh terhadap insulin dengan jalan memperbaiki transport dan meningkatkan penggunaan glukose sel-sel otot dan ekstrahepatik lainnya
Metformin dapat memperbaiki uptake glukosa sampai sebesar 10-40%
Metformin tidak merangsang sekresi insulin, oleh sebab itu hanya efektif bila terdapat insulin endogen
Karena tidak merangsang sekresi insulin, senyawa-senyawa biguanida hampir tidak pernah menyebabkan hipoglikemia.
Pada orang non-diabetik, pemberian senyawa biguanida tidak menurunkan kadar glukosa darah
Kelebihan metformin dari OHO sulfonilurea adalah tidak menaikkan berat badan, tidak menimbulkan masalah hipoglikemia dan hiperinsulinemia
Penyerapan OH biguanida di usus cukup baik. Ketersediaan hayati absolut pada pemberian 500 mg metformin per oral pada kondisi puasa sekitar 50-60%, dan absorpsi akan berkurang dengan meningkatnya dosis yang diberikan
Makanan dapat menurunkan absorpsi dan memperpanjang waktu absorpsi (konsentrasi puncak dalam plasma menurun sekitar 40%, dan waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi puncak bertambah panjang sekitar 35 menit)
Berbeda dengan OHO sulfonilurea yang sebagian besar terikat pada protein plasma, metformin hampir tidak ada yang terikat pada protein plasma
Metformin terpartisi ke dalam sel-sel darah merah
Pada pemberian dosis terapi normal, Konsentrasi plasma steady state metformin tercapai dalam 24-48 jam dan umumnya <1 m g/mL, dengan konsentrasi plasma maksimum tidak lebih dari 5 m g/mL, bahkan pada dosis maksimum
Metformin diekskresikan melalui urin dalam bentuk asal (tak berubah)
Renal clearance lebih kurang 3,5 kali lebih besar dari pada creatinine clearance, menunjukkan bahwa sekresi tubular merupakan jalan utama eliminasi metformin
Setelah pemberian per oral, sekitar 90% metformin yang terabsorpsi akan dieliminasi melalui ginjal dalam waktu 24 jam. Waktu paruh eliminasi plasma sekitar 6,2 jam, namun waktu paruh eliminasi darah sekitar 17,6 jamginjal dalam waktu 24 jam.
Waktu paruh eliminasi plasma sekitar 6,2 jam, namun waktu paruh eliminasi darah sekitar 17,6 jam
Hal ini menunjukkan bahwa massa sel-sel darah merah kemungkinan besar merupakan kompartemen distribusi metformin

STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan pada suhu 20-25C

KONTRA INDIKASI
Gangguan fungsi ginjal atau hati

Predisposisi asidosis laktat

Gagal jantung

Infeksi atau trauma berat

Dehidrasi

Alkoholisme

Hamil atau menyusui

EFEK SAMPING
Gangguan pencernaan, antara lain mual, muntah, diare ringan. Anoreksia. Asidosis laktat, terutama terjadi pada penderita gangguan ginjal dan/atau hati, atau pada peminum alkohol. Gangguan penyerapan vitamin B12

INTERAKSI MAKANAN
Makanan dapat menurunkan absorpsi dan memperpanjang waktu absorpsi metformin

INTERAKSI OBAT
Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik, risiko asidosis laktat
Antagonis kalsium: misalnya nifedipin kadang-kadang mengganggu toleransi glukosa
Antagonis Hormon: aminoglutetimid dapat mempercepat metabolisme OHO
oktreotid dapat menurunkan kebutuhan insulin dan OHO
Antihipertensi diazoksid: melawan efek hipoglikemik
Antidepresan (inhibitor MAO): meningkatkan efek hipoglikemik
Antihistamin: pada pemakaian bersama biguanida akan menurunkan jumlah trombosit
Anti ulkus: simetidin menghambat ekskresi renal metformin, sehingga menaikkan kadar plasma metformin
Hormon steroid: estrogen dan progesterone (kontrasepsi oral) antagonis efek hipoglikemia
Klofibrat: dapat memperbaiki toleransi glukosa dan mempunyai efek aditif terhadap OHO
Penyekat adrenoreseptor beta : meningkatkan efek hipoglikemik dan menutupi gejala peringatan, misalnya tremor
Penghambat ACE: dapat menambah efek hipoglikemik

PENGARUH ANAK
Tidak dianjurkan untuk diberikan pada anak-anak di bawah usia 10 tahun

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko kehamilan FDA : Katagori B;Tidak disarankan untuk wanita hamil

PENGARUH MENYUSUI
Metformin dapat masuk ke dalam air susu ibu. Oleh sebab itu tidak boleh diberikan pada ibu menyusui

PARAMETER MONITORING
Kadar glukosa darah puasa : 80120mg/dl;Kadar hemoglobin A1c : <100mg/dl;Gejala hipoglikemia

BENTUK SEDIAAN
Tablet 500 mg dan 850 mg, Tablet Ss (Tablet Lepas Lambat) 500 mg dan 850 mg

INFORMASI PASIEN
Jangan konsumsi obat lain tanpa seizin dokter atau apoteker

Obat ini hanya berperan sebagai pengendali diabetes, bukan penyembuh

Obat ini hanya faktor pendukung dalam pengelolaan diabetes, faktor utamanya adalah pengendalian diet (pola makan) dan olah raga

Konsumsi obat sesuai dosis dan aturan pakai yang diberikan dokter

Monitor kadar glukosa darah sebagaimana yang dianjurkan oleh dokter

Jika Anda merasakan gejala-gejala hipoglikemia (pusing, lemas, gemetar, pandangan berkunang-kunang, pitam (pandangan menjadi gelap), keluar keringat dingin, detak jantung meningkat, segera hubungi dokter

Laporkan pada dokter jika Anda berencana untuk hamil

Obat ini tidak boleh dikonsumsi semasa hamil atau menyusui, kecuali sudah diizinkan oleh dokter

MEKANISME AKSI
Antidiabetik oral golongan biguanida mempunyai mekanisme kerja yang berbeda dengan golongan sulfonilurea. Obat-obat ini bekerja tidak melalui perangsangan sekresi insulin, melainkan langsung pada hati (hepar), yaitu menurunkan produksi ;glukosa hati dengan jalan mengurangi glikogenolisis dan glukoneogenesis. Disamping itu, metformin juga meningkatkan sensitivitas sel-sel tubuh terhadap insulin dengan jalan memperbaiki transport dan meningkatkan penggunaan ;glukosa oleh sel-sel otot dan ekstrahepatik lainnya