informasiobat.com

MUPIROSIN KALSIUM

NAMA GENERIK
Mupirosin Kalsium

NAMA KIMIA
Monocalcium bis [9-((2E)-4{(2S,3R,4R,5S)-5-[(2S,3S,4S,5S)-2,3-epoxy-5-hydroxy-4-methylhexyl]-3,4-dihydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-yl}-3-methylbut-2-enoyloxy)nonanoate] dihydrate dengan berat molekul = 1075,3.1

STRUKTUR KIMIA
C52H86O18Ca.2H2O

GB STRUKTUR KIMIA
228

KETERANGAN
Mupirosin adalah antibiotik dengan spektrum sempit yang paling efektif untuk melawan bakteri aerob gram positif, terutama strain staphylococci (termasuk meticillin-resistant and multiply-resistant Staphylococcus aureus, MRSA) dan streptococci. Mupirosin juga aktif melawan Listeria monocytogenes dan Erysipelothrix rhusiopathiae. Bakteri gram negatif secara umum insensitif, tapi Haemophilus influenzae, Neisseria spp. dan beberapa lainnya sensitif. Bakteri anaerob, baik garm positif atau gram negatif, keduanya resisten dan aktivitas melawan jamur rendah.3

SIFAT FISIKOKIMIA
Mupirosin kalsium (Ph. Eur. 5.5): Serbuk putih atau hampir putih. Sangat sedikit larut dalam air; sedikit larut dalam alkohol dehidrat dan diklormetan.1 Mupirosin lebih aktif pada pH asam daripada pH netral atau basa. Aktivitas obat lebih kuat 4-8 kali pada pH 6 daripada pH 7, dan dua kali lebih aktif pada pH 7 daripada media yang di-buffer sampai pH 8.2 ph normal kulit (sekitar 5,5) diperkirakan dapat membantu memperbesar aktivitas obat jika digunakan secara topikal.3

SUB KELAS TERAPI
Anti bakteri

KELAS TERAPI
Kulit, obat topikal untuk

NAMA DAGANG
Bactoderm, Bactroban.6

INDIKASI
Topikal: impetigo atau infeksi sekunder dari lesi kulit karena Staphylococcus aureusdan Streptococcus pyogenes.4

DOSIS PEMBERIAN OBAT
Dosis dewasa: impetigo: oleskan salep mupirosin kalsium 2% dalam jumlah sedikit pada daerah yang terkena impetigo sebanyak 3 kali sehari. Daerah yang diobati dapat ditutup dengan perban (kain kasa) jika diinginkan. Terapi harus dievaluasi ulang jika tidak membaik dalam waktu 3-5 hari setelah pemberian. Pasien dengan infeksi yang parah kemungkinan membutuhkan waktu pengobatan yang lebih lama, dan jika berkembang menjadi sistemik, kemungkinan diperlukan antibiotik sistemik. Infeksi sekunder-lesi kulit: oleskan salep mupirosin kalsium 2% pada daerah yang luka sebanyak 3 kali sehari selama 10 hari. Hanya digunakan pada luka dengan panjang tidak lebih dari 10 cm atau luas tidak lebih dari 100 cm2. Terapi harus dievaluasi ulang jika luka tidak membaik dalam waktu 3-5 hari setelah pemberian.2

FARMAKOLOGI
Waktu yang diperlukan untuk mencapai kadar maksimum (Tmax): topikal: 24 jam.2 Absorpsi: bioavailabilitas topikal: 0,24%-3,3%.2 Distribusi: Mupirosin memiliki ikatan yang sangat tinggi (95-97%) dengan serum protein in vitro.3 Metabolisme: Kulit: metabolisme mupirosin pada kulit menjadi metabolit inaktif (asam monik) sangat lama. Hanya 2,7% mupirosin yang dimetabolisme 48 jam pada kulit manusia yang dihomogenkan.2 Eliminasi: pemberian topikal mupirosin kalsium krim pada berbagai macam luka pada kulit (yang panjangnya melebihi 10 cm atau luas total 100 cm2) pada orang dewasa (29-60 tahun) dan pada anak (3-12 tahun), konsentrasi obat dalam urin pada dewasa dari tidak terdeteksi sampai 10,03 mcg/ml dan pada anak dari tidak terdeteksi sampai 1,3 mcg/ml.3

STABILITAS PENYIMPANAN
Daerah yang diobati dapat ditutup dengan perban jika diinginkan; hindarkan kontak dengan mata. Simpan mupirosin kalsium krim 2% pada suhu 25C atau lebih rendah, jangan dibekukan. Hindarkan dari panas dan cahaya langsung.2

KONTRA INDIKASI
Hipersensitivitas terhadap mupirosin kalsium atau komponen lain di dalam sediaan.2

EFEK SAMPING
Efek samping yang sering terjadi: 1. Dermatologik: pruritus (2,4%), ruam (1% ) 2. Pencernaan: mual (1,1%-4.9%) 3. Neurologik: sakit kepala (1.7%-3.6%).2

INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data

INTERAKSI OBAT
Penelitian in vitro menggunakan E. Coli mengindikasikan bahwa kloramfenikol mempengaruhi kerja antibakterial dari mupirosin pada saat sintesis RNA .7

PENGARUH ANAK
Keamanan dan efektivitas mupirosin kalsium krim topikal pada anak 3 bulan sampai 16 tahun telah diketahui. Penggunaan krim topikal pada anak didukung oleh bukti dari penelitian yang cukup dan terkontrol pada dewasa dan dari penelitian pada anak dengan jumlah terbatas.3

PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data

PENGARUH KEHAMILAN
Kategori (FDA): B.2 Mupirosin tidak diketahui dapat menembus plasenta atau tidak. Studi reproduksi pada tikus dan kelinci menggunakan mupirosin oral, subkutan, atau IM dengan dosis sampai 100 kali dosis lazim oral tidak menunjukkan bukti bahwa berbahaya untuk janin.3 Data farmakokinetik menunjukkan bahwa rata-rata 3,3% (rentang 1,2-5,1%) pemberian salep mupirosin kalsium 2% dengan dosis intranasal kemungkinan dapat diserap secara sistemik. Tidak diketahui apakah jumlah obat yang diabsorpsi cukup untuk mencapai kadar yang dpaat menembus plasenta atau membahayakan janin.2 Penelitian terkontrol tentang penggunaan mupirosin topikal pada wanita hamil masih kurang sehingga penggunaan selama masa kehamilan sebaiknya hanya jika memang sangat diperlukan.3

PENGARUH MENYUSUI
Thomson Lactation Rating: Risiko pada bayi tidak dapat ditentukan.2 Karena tidak diketahui apakah mupirosin terdistribusi dalam air susu ibu (ASI) atau tidak, disarankan untuk sementara tidak menyusui selama menjalani pengobatan dengan salep mupirosin.3 Bukti yang ada tidak cukup untuk menentukan risiko pada bayi jika digunakan pada ibu menyusui. Perhitungkan keuntungan dan kerugian pemakaian obat ini sebelum meresepkannya pada ibu yang sedang menyusui. Penggunaan mupirosin topikal pada ibu secara umum memiliki risiko yang lebih rendah daripada obat yang diberikan secara sistemik; risiko pada bayi harus dipertimbangkan terkait dengan sifat toksik obat.2

PARAMETER MONITORING
1. Terapeutik: lesi kulit: kesembuhan infeksi kulit; mengevaluasi ulang pasien jika lesi kulit tidak membaik dalam waktu 3-5 hari setelah penggunaan. 2. Toksik: terjadi sensitisasi atau iritasi lokal yang parah pada pemakaian topikal.2

BENTUK SEDIAAN
Salep 2%, krim 2%.6

PERINGATAN
1. Hindarkan kontak dengan mata 2. Penggunaan tidak disarankan pada lesi di permukaan kulit dengan ukuran lebih panjang dari 10 cm atau lebih luas dari 100 cm2. 3. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan pertumbuhan mikroorganisme yang tidak rentan, termasuk jamur. 4. Gangguan ginjal (sedang sampai parah).2

KASUS TEMUAN
Tidak ada data

INFORMASI PASIEN
Jangan menggunakan mupirosin kalsium jika memiliki reaksi alergi terhadap obat ini. Jangan menggunakan obat ini pada luka yang terbuka lebar atau pada luka bakar. Obat ini hanya digunakan pada kulit, jangan digunakan pada daerah di sekitar mata. Bersihkan dan keringkan daerah yang akan diolesi. Oleskan tipis-tipis pada kulit. Daerah yang diolesi kemudian dapat ditutup dengan perban jika diinginkan. Jika dosis terlewatkan (lupa minum obat), maka segera minum saat teringat. Bila saat ingat, sudah hampir waktunya untuk minum dosis berikutnya, maka tidak perlu minum dosis sebelumnya, cukup minum dosis berikutnya. Jangan mendobel dosis. Penyimpanan: Simpanlah obat ini pada suhu kamar, hindarkan dari panas dan cahaya langsung. Jangan dibekukan. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.2 Tanyakan pada dokter atau apoteker mengenai obat dan makanan lain yang perlu dihindari. Jangan memberikan hal lain pada kulit yang telah diolesi obat ini kecuali atas persetujuan dokter. Jika sedang hamil atau menyusui, beritahukan pada dokter. Beritahukan pada dokter jika infeksi tidak membaik dalam waktu 3-5 hari setelah pemakaian.2 Efek samping: Segera beritahukan pada dokter jika muncul efek samping sebagai berikut: ruam kulit yang parah, rasa terbakar, atau gatal setelah penggunaan obat. Beritahukan pada dokter jika muncul efek samping yang kurang serius, seperti: kulit kering, rasa terbakar saat mengoleskan obat; atau efek samping lainnya.2

MEKANISME AKSI
Topikal: mekanisme aksinya tidak sepenuhnya jelas. Pada konsentrasi rendah mupirosin bersifat bakteriostatik, sedangkan pada konsentrasi tinggi mupirosin bersifat bakterisida. Mupirosin berikatan dengan isoleusil transfer RNA sintetase bakteri secara reversibel dan spesifik sehingga menghambat sintesis protein dan RNA bakteri. Hal ini juga mempengaruhi sintesis DNA dan pembentukan dinding sel sehingga akitivasnya menjadi menurun.2 Obat ini bersifat bakterisida pada konsentrasi yang digunakan pada mupirosin kalsium 2% krim topikal. Minimum bactericidal concentration (MBC) untuk Staphylococcus aureus adalah 8-32 kali lebih tinggi daripada minimum inhibitory concentration (MIC)-nya.3

MONITORING
1. Kesembuhan kulit yang terinfeksi 2. Evaluasi ulang pada pasien yang tidak menunjukkan respon klinik dalam waktu 3-5 hari setelah pemberian obat 3. Adanya sensitisasi atau iritasi lokal yang parah.2

DAFTAR PUSTAKA
1. Martindale 35th ed., p. 270 2. MICROMEDEX 3. AHFS 2008 p. 3500 4. Drug Information Handbook 15th ed., p. 1179 5. BNF 56, p. 638 6. MIMS Volume 9, 2008 p. 459, 461 7. AHFS 2005, p 3352