informasiobat.com

NALOKSON

NAMA GENERIK
Nalokson

NAMA KIMIA
N-allylnoroxymorphine hydrochloride

GB STRUKTUR KIMIA
23

SIFAT FISIKOKIMIA
Pemerian: Serbuk putih atau hampir putih. Larutan dalam air bersifat asam.;Kelarutan dalam air: Larut dalam air, dalam asam encer, dan dalam alkali kuat; sukar larut dalam etanol; praktis tidak larut dalam eter dan dalam kloroform. ;Rotasi jenis: Antara -170 dan -181, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan; lakukan penetapan menggunakan larutan yang mengandung 25 mg per ml.;Susut pengeringan: Tidak lebih dari 0,5% untuk bentuk anhidrat dan tidak lebih dari 11,0% untuk bentuk hidrat; lakukan pengeringan pada suhu 105 hingga bobot tetap.

SUB KELAS TERAPI
Antidot dan Obat Lain untuk Keracunan

NAMA DAGANG
NARCAXIONE; NOKOBA; PHARXIS; NARCAN

INDIKASI
Mengatasi depresi napas yang dipicu oleh opioid

FARMAKOLOGI
Nalokson adalah antagonis opiat yang utama yang tidak mempunyai atau hanya sedikit mempunyai aktivitas agonis. Jika diberikan pada pasien yang tidak menerima opiat dalam waktu dekat, nalokson hanya memberi sedikit atau bahkan tidak memberikan efek.;Sedangkan pada pasien yang sudah menerima morfin dosis tinggi atau analgesik lain dengan efek mirip morfin, nalokson mengantagonis sebagian besar efek opiatnya. Akan terjadi peningkatan kecepatan respirasi dan minute volume, ;penurunan arterial PCO2 menuju normal, dan tekanan darah menuju normal jika ditekan. ;Nalokson mengantagonis depresi pernapasan ringan akibat opiat dosis rendah. Karena durasi kerja nalokson lebih singkat dibandingkan durasi kerja opiat, maka efek opiat mungkin muncul kembali begitu efek nalokson menghilang. ;Nalokson mengantagonis efek sedasi atau tertidur yang dipicu oleh opiat. Nalokson tidak mengakibatkan toleransi atau ketergantungan fisik maupun psikologis.

STABILITAS PENYIMPANAN
Sediaan injeksi harus disimpan pada suhu 15-30C dan terlindung dari cahaya. Sediaan injeksi stabil pada pH 2,5-5. Jika telah dilarutkan dalam dektrosa 5% atau NaCl 0,9% sehingga konsentrasi menjadi 0,004 mg/mL (4mcg/mL),;Nalokson hidroklorida mungkin stabil selama 24 jam; setelah 24 jam, larutan yang tidak digunakan harus dibuang.

KONTRA INDIKASI
hipersensitif terhadap Nalokson

EFEK SAMPING
Mual dan muntah pernah dilaporkan namun jarang, pada pasien yang menerima nalokson hidroklorida parenteral dengan dosis di atas dosis yang biasa direkomendasikan; namun keterkaitannya belum diketahui. ;Tremor dan hiperventilasi yang disebabkan oleh kesadaran kembali yang tiba-tiba terjadi pada beberapa pasien yang menerima nalokson untuk overdosis opiat. Meski keterkaitannya belum diketahui dengan pasti, hipotensi, hipertensi, ;takikardia dan fibrilasi ventrikular dan edema paru dilaporkan kadang terjadi pada pasien yang diberikan nalokson hidroklorida paska operasi. Efek samping kardiovaskular terjadi pada kebanyakan pasien paska operasi dengan riwayat penyakit ;kardiovaskular atau pada pasien yang mengkonsumsi obat dengan efek yang mirip dengan efek kardiovaskular.

INTERAKSI OBAT
Nalokson menurunkan efek analgesik narkotik.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor resiko C (Obat dapat diberikan hanya jika manfaat pemberian melebihi risiko yang dapat ditimbulkan terhadap fetus).

PENGARUH MENYUSUI
Tidak diketahui apakah terdistribusi dalam ASI atau tidak, sehingga harus digunakan secara hati-hati pada ibu menyusui.

PARAMETER MONITORING
Kecepatan respirasi, detak jantung, tekanan darah

BENTUK SEDIAAN
Cairan Injeksi

PERINGATAN
Penyakit kardiovaskuler atau pasien yang menerima obat kardiotoksik, iritabilitas (efek kardiovaskuler yang negatif telah dilaporkan); ketergantungan fisik pada opioid (memicu gejala putus obat); nyeri; lama kerjanya singkat.

INFORMASI PASIEN
Sediaan mungkin mengandung metil dan propil parabean

MEKANISME AKSI
Mekanisme yang pasti dari aktivitas antagonis opiat dari nalokson tidak diketahui dengan pasti. Nalokson kemungkinan berperan dalam antagonis kompetitif pada reseptor opiat , K, dan S pada sistem saraf pusat; ;diperkirakan nalokson mempunyai afinitas tertinggi terhadap reseptor .