informasiobat.com

OSELTAMIVIR

NAMA GENERIK
Oseltamivir

NAMA KIMIA
(3R, 4R, 5S)-4-acethylamino-5-amino-3(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylic acid. sebagai basa, BM sebagai basa 312,4, BM sebagai garam fosfat 410,4.

STRUKTUR KIMIA
C16H28N2O4

KETERANGAN
Digunakan sebagai garam fosfat. Oseltamivir adalah prodrug yang akan dihidrolisis di hati menjadi bentuk aktif oseltamivir karboksilat.

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal putih.

SUB KELAS TERAPI
Antivirus

KELAS TERAPI
Antiinfeksi

NAMA DAGANG
Tamiflu

INDIKASI
Terapi untuk sakit akut tanpa komplikasi karena infeksi virus influenza A atau B pada anak ≥ I tahun dan dewasa yang menderita gejala tidak lebih dari 2 hari; profilaksis terhadap infeksi influenza A dan B pada anak ≥ I tahun dan dewasa

DOSIS PEMBERIAN OBAT
Oral: Terapi: Terapi dimulai dalam 2 hari dari dimulainya gejala; durasi terapi 5 hari:Anak: 1-12 tahun: ≤15 kg: 30 mg sehari 2 kali, >15 kg-≤23 kg: 45 mg sehari 2 kali, >23 kg-≤40 kg: 60 mg sehari 2 kali, >40 kg: 75 mg, sehari 2 kali. Remaja ≥13 tahun dan dewasa: 75 mg sehari 2 kali. Prophylaxis: terapi dimulai dalam 2 hari sesudah kontak dengan orang yang terinfeksi; durasi terapi 10 hari. Anak: 1-12 tahun: ≤15 kg: 30 mg sehari sekali, > 15 kg-≤23 kg: 45 mg sehari 1kali, >23 kg-≤40 kg: 60 mg sehari 1 kali, >40 kg: 75 mg, sehari 1 kali. Remaja ≥13 tahun dan dewasa: 75 mg sehari 1 kali. Selama terjadi wabah di komunitas, dosis 75 mg sehari sekali. .Dapat diteruskan sampai 6 minggu; durasi proteksi berakhir sepanjang periode penggunaan. Dosis penyesuaian untuk gangguan ginjal: dewasa dengan nilai Cl kreatinin 10-30 ml/menit: Terapi: dosis diturunkan menjadi 75 mg sehari sekali.Profilaksis: 75 mg setiap selang sehari atau 30 mg setiap hari. Dosis penyesuaian pada gangguan hati: Dosis tidak perlu disesuaikan pada gangguan ringan - sedang.Keamanan dan kinetika pada gangguan hati berat belum dievaluasi

FARMAKOLOGI
Absorpsi: sangat baik.distribusi: Vd: 23-26 L(oseltamivir karboksilat). Ikatan protein, plasma: Oseltamivir karboksilat: 3%; oseltamivir 42%. Metabolisme: hati 90% menjadi oseltamivir karboksilat; obat dan metabolitnya tidak mempunyai efek terhadap sistem sitokrom P450. Bioavailibitas: 75% sebagai oseltamivir karboksilat. Waktu paruh eliminasi: Oseltamivir 1-3 jam; oseltamivir karboksilat: 6-10 jam. Ekskresi: urin (>90% sebagai oseltamivir karboksilat); feses.

STABILITAS PENYIMPANAN
Kapsul disimpan pada suhu 25C. Suspensi oral: simpan bubuk suspensi pada 25C, campurkan dengan 23 ml air untuk dijadikan suspensi 25 ml. Bila telah dicampur simpan suspensi di lemari pendingin suhu 2-8C, jangan dibekukan, gunakan dalam 10 hari sesudah disiapkan.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap oseltamivir atau komponen lain formula.

EFEK SAMPING
> 10%: Saluran cerna: Muntah (2%-15%). 1%-10%: Saluran cerna: mual (3%-10%), nyeri perut (2%-5%). <1%: terbatas hanya yang penting atau mengancam jiwa: : Alergi, reaksi anafilaksis, aritmia, bingung, dermatitis, dibetes menjadi lebih parah, eksim, eritema multiform, hepatitis, tes fungsi hati tidak normal, kejadian neuropsikhiatri (menyakiti diri sendiri, bingung, delirium), ruam, seizure, Steven Johnson syndrome, bengkak di bibir/lidah, nekrolisis epidermal toksik, urtikaria,

INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data

INTERAKSI OBAT
Penurunan efek: Vaksin virus influenza semprot hidung: keamanan dan efikasi belum penggunaan bersamaan belum ditetapkan. Jangan berikan semprot hidung sampai 48 jam sesudah penghentian antivirus; jangan berikan antivirus selama 2 minggu sesudah menggunakan vaksin virus influenza semprot hidung.

PENGARUH ANAK
Keamanan dan efikasi pada anak<1 tahun belum ditetapkan.Kejadian jarang dari gangguan neuropsikhiatri (termasuk menyakiti diri sendiri, bingung, halusinasi, dan delirium dilaporkan dari hasil uji klinik sesudah pemasaran terutama pada pasien pediatri.

PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko C. Data untuk menentukan risiko pada perempuan hamil tidak cukup. Studi pada tikus dan kelinci coba menunjukkan peningkatan yang bergantung dosis pada tingkat abnormalitas minor skelet anak hewan coba.

PENGARUH MENYUSUI
Ekskresi di ASI belum diketahui, tidak direkomendasikan pada ibu menyusui.

PARAMETER MONITORING
Tanda dan gejala perilaku yang tidak normal, termasuk mulai menyakiti diri sendiri, bingung, dan atau delirium.

BENTUK SEDIAAN
Kapsul oseltamivir fosfat 75 mg, serbuk untuk suspensi oral 12mg/ml(25 ml) mengandung natrium benzoat dan perasa tuti fruti.

PERINGATAN
Oseltamivir bukan pengganti vaksin virus influenza. Gunakan dengan hati-hati pada gagal ginjal; diperlukan penyesuaian dosis. Pertimbangkan juga infeksi bakteri primer atau penyerta. Keamanan dan efikasi pada penderita gangguan hati atau terapi/profilaksis untuk pasien immunocompromised belum ditegakkan. Efikasi belum ditetapkan bila terapi dimulai >40 jam sesudah mulai timbul gejala atau pada terapi pasien dengan penyakit jantung dan pernafasan. Reaksi hipersensitivitas parah (anafilaksis, reaksi kulit parah) walau jarang ternyata berhubungan dengan penggunaan oseltamivir. Kejadian jarang dari gangguan neuropsikhiatri (termasuk menyakiti diri sendiri, bingung, halusinasi, dan delirium) dilaporkan dari hasil uji klinik sesudah pemasaran ( terutama pada pasien pediatri). Penyebabnya masih sulit ditetapkan (infeksi influenza juga terkait dengan perubahan perilaku dan neurologi.Monitor dengan ketat tanda perubahan perilaku yang muncul.Keamanan dan efikasi pada anak<1 tahun belum ditetapkan.

KASUS TEMUAN
Studi klinik virus influenza, menunjukkan 1,3% isolat sesudah terapi pada dewasa dan remaja dan 8,6% pada anak telah menurun kepekaannya secara in vitro terhadap oseltamivir karboksilat

INFORMASI PASIEN
Bacalah informasi pada leaflet sebelum memulai terapi tentang aturan dan durasi terapi. terapi harus dimulai dalam waktu 40 jam munculnya gejala. Obat dapat diminum tanpa atau dengan makanan, tetapi bila ada gangguan saluran cerna minumlah dengan makanan. Kocoklah obat dalam bentuk suspensi sebelum digunakan. Bila lupa meminumobat, minumlah obat segera setelah ingat, tetapi bila ingatnya dalam waktu 2 jam dari jadwal minum obat berikutnya maka jangan minum obat yang terlupa ( lewatkan obat yang terlupa). Jangan meminum 2 dosis obat untuk mengganti yang terlupa. Habiskan obat walau gejala sudah hilang. Ingatkan pasien bahwa oseltamivir bukan pengganti vaksin influenza. pertimbangkan cara-cara lain untuk menurunkan gejala influenza seperti minum banyak, antipiretik/analgesik OTC, istirahat. Lapor pada dokter bila gejala tidak membaik atau bertambah parah atau bila muncul gejala lain sesudah terapi. Hentikan pengobatan dan segera lapor ke dokter bila mengalami reaksi alergi (misalnya ruam, gatal, kerongkongan bengkak)

MEKANISME AKSI
Oseltamivir karboksilat menghambat neuraminidase virus influenza, suatu enzim yang memutus ikatan virus baru dari tempat ikatannya pada lapisan pembungkus sel segera sebelum dilepas.

MONITORING
Monitor tanda ketidaknormalan perilaku selama periode terapi.

DAFTAR PUSTAKA
1. Lacy CF, Armstrong LL, Goldman MP, Lance LL.Drug Information Handbook 17th ed. (2008),Lexi-Comp Inc. Ohio. 2. Sweetman SC.Blake PS., McGlashan JM., Neathercoat GC., Parson AV., et.al. Martindale: The Complete Drug Reference 24th ed. 2005, Pharmaceutical Press great Britain. 3.http://www.drugs.com/pro/html. 4. Fauzi Kasim, Yulia Trisna, Kosasih, ISO Indonesia vol.43 2008. PT.ISFI penerbitan, Jakarta. 5. Tatro DS, Bolgsdorf RL., Catalano JT., KLahl JC, Lopez JR., Frederick K., Et.Al. A to Z Drug Fact, 2003. Ovid.