informasiobat.com

PROKAIN BENZIL PENISILIN

NAMA GENERIK
Prokain benzil penisilin

NAMA KIMIA
Prokain G benzil penisilin, benemethamine penisilin, benzatin penisilin, prokain G penisilin. 2- (4-Aminobenzoyloxy) ethyldiethylamonium (6R)-6-(2-phenylacetamido) penicillanate monohydrate. C13H20N2O2 .C16H18N2O4S.H2O 1

STRUKTUR KIMIA
Prokain benzil penisilin : kristal putih, sangat halus, serbuk mikrokristalin, tidak berbau atau praktis tidak berbau. Sedikit larut dalam air, larut dalam alkohol dan dalam kloroform. Sangat cepat diinaktivasi oleh asam, alkali hidroksida, dan agen pengoksidasi, pH larutan jenuh di dalam air antara 5 dan 7,5 1

GB STRUKTUR KIMIA
244

KETERANGAN
Antiinfeksi

SUB KELAS TERAPI
Procaine penicillin-G Meiji 2

KELAS TERAPI
Antiinfeksi

NAMA DAGANG
Infeksi Staphylococcus dan Streptococcus;Antraks;Difteri;Erisipeloid ;Necrotizing Ulcerative Gingivitis;Sifilis;Yaws, pinta, bejel;Demam Rat-Bite

INDIKASI
Cara pemberian prokain benzil penisilin adalah dengan injeksi intramuskular, tidak boleh diberikan secara intravena, intravaskular, atau intraarterial. Injeksi IM nya diberikan secara perlahan dengan laju yang stabil untuk mencegah pemblokan pada jarum. Jika dosis diberikan secara berulang, maka tempat injeksi IM harus bervariasi. Untuk pengobatan infeksi yang disebabkan Streptococcus pyrogenes (grup A β-hemolitik streptococci) seperti infeksi parah saluran pernapasan bagian atas, media otitis, tonsilitis, faringitis, erysipelas, demam scarlet, dan infeksi kulit atau struktur kulit. Dewasa : injeksi intramuskular : 600.000 - 1 juta unit per hari, minimal selama 10 hari. Anak-anak : injeksi intramuskular : Untuk anak dengan berat badan kurang dari 27 kg dapat menerima 300.000 unit per hari. Untuk pengobatan infeksi kulit atau struktur kulit ringan sampai parah yang disebabkan oleh Staphylococcus non penisilinase, dosis yang digunakan adalah 600.000 - 1 juta unit. 3;Dewasa : Injeksi intramuskular : Untuk pengobatan antraks pada kulit adalah 600.000 - 1 juta unit per hari. Untuk profilaksis agar dapat mengurangi insidensi penyakit akibat paparan dari udara spora B. anthracis, dosisnya adalah 1,2 juta unit setiap 12 jam. Anak-anak : Injeksi intramuskular :25.000 unit/kg (maksimum 1,2 juta unit setiap 12 jam. Profilaksis anti infeksi harus dilanjutkan sampai paparan B. anthracis hilang. Jika paparan sudah dikonfirmasi keberadaannya maka vaksinasi setelah paparan (jika tersedia) diindikasikan. Karena adanya kemungkinan persistensi dari spora antraks di jaringan paru-paru akibat paparan dari udara, beberapa ahli menyarankan profilaksis dilanjutkan sampai 60 hari. Berdasarkan data keamanan, prokain benzilpenisilin diberikan pada dosis yang direkomendasikan untuk profilaksis antraks selama 2 minggu atau kurang. Oleh karena itu perlu pertimbangan dari dokter apabila obat ini akan digunakan lebih dari 2 minggu.3 ;Dewasa : Ketika digunakan sebagai tambahan terhadap antitoksin difteri, dosis prokain benzilpenisilin adalah 300.000 - 600.000 unit per hari selama 14 hari. Anak-anak : CDC merekomendasikan dosis 300.000 unit per hari untuk yang memiliki berat badan 10 kg atau kurang. Sedangkan AAP merekomendasikan dosis 25.000-50.000 unit per hari (maksimum 1,2 juta unit per hari) yang diberikan dalam 2 dosis terbagi selama 14 hari untuk pasien pediatrik. ;Dewasa : Injeksi intramuskular : Dosis yang diberikan untuk infeksi yang disebabkan oleh Erysipelothrix rhusiopathiae adalah 600.000 - 1 juta unit. 3 ;Dewasa : 600.000 - 1 juta unit per hari 3; Dewasa : Injeksi intramuskular : orang dewasa yang mengidap sifilis primer, sekunder, atau laten dengan tes CSF negatif untuk sifilis dapat menerima 600.000 unit per hari selama 8 hari. Untuk tes CSF positif atau tidak ada CSF menerima dosis 600.000 unit per hari selama 10-15 hari. Anak : Injeksi intramuskular : Untuk sifilis congenital 50.000 unit/kg sekali sehari selama 10 hari, jika lebih dari sehari terapi terlewat maka terapi harus diulang kembali.3; Dewasa : Injeksi intramuskular : dosis yang diberikan sama dengan dosis untuk penyakit sifilis3;Dewasa : Untuk pengobatan demam ini yang disebabkan oleh Streptobacillus moniliformi, dosisnya adalah 600.000 - 1 juta unit per hari3

DOSIS PEMBERIAN OBAT
Jika prokain benzil penisilin diberikan secara intramuskular, dapat membentuk depot yang dilepaskan secara perlahan dan terhidrolisis menjadi benzilpenisilin. Konsentrasi plasma puncak dihasilkan dalam 1-4 jam, dan konsentrasi efektif dijaga selam 12-24 jam.distribusi ke dalam CSF hanya sedikit.1 Eksresi : urin (60%-90% sebagai obat yang tidak berubah), Klirens : ginjal, Ikatan protein : 65 %.5;600.000 unit perhari untuk yang memiliki berat badan lebih dari 10 kg

FARMAKOLOGI
Prokain benzilpenisilin tersedia dalam bentuk injeksi suspensi harus disimpan pada 2-8OC.3

STABILITAS PENYIMPANAN
hipersensitivitas terhadap prokain dan penisilin.3

KONTRA INDIKASI
efek pada gastrointestinal: nausea, muntah-muntah, diare, distres epigastrik ; efek hematologi : eosinofilia, anemia hemolitik, leukopenia, neutropenia, trombositopenia, kelainan koagulasi ; efek pada ginjal: nefritis interstisial akut, proteinuria, hematuria, glomerulonefritis efek pada hati : hepatotoksisitas, peningkatan SGOT serum dan LDH ; efek pada sistem saraf dan neurovaskular : halusinasi, kebingungan, hiperrefleksia, asterixis, lethargy, disfasia, myoclonus;efek lokal : Phlebitis dan trombophlebitis reaksi Jarisch-Herxheiner : umumnya terjadi setelah 2 - 12 jam setelah pemberian yang terdiri dari sakit kepala, demam, meriang, salot tenggorokan, berkeringat, myalgia, arthralgia, malaise, peningkatan detak jantung, peningkatan tekanan darah yang diikuti penurunan tekanan darah.3

EFEK SAMPING
Aminoglikosida : bersifat aditif, namun dapat menginaktivasi aminoglikosida secara in vitro, terjadi apabila obat diberikan dalam syringe atau tempat infus yang sama. ; Antibiotika β-laktam : bersifat aditif/sinergis parsial. ; Bakteriostatik anti infeksi : bersifat antagonis.; Rifampin : ampisilin, nafcillin, atau oxacillin mengindikasikan bahwa rifampin dapat menghambat aktivitas baktersid dari penicillin.; Asam klavulanat : bersifat sinergis terhadap S.aureus penghasil β-laktamase, N. gonorrhae, dan B.fragilis. ; Probenesid : Pemberian oral probenesid segera sebelum pemberian penisilin dapat menghasilkan konsentrasi serum penisilin yang lebih tinggi.;NSAID : dapat menggantikan penisilin pada binding site-nya, karena NSAID merupakan obat dengan ikatan protein tinggi, dapat menyebabkan gagal ginjal akut. Kontrasepsi oral : dapat menurunkan efek kontrasepsi.; Sulfinpyrazone : dapat menghambat sekresi penisilin pada tubulus ginjal, sehingga dapat meningkatkan konsentrasi serum penisilin.; Kolestipol : dapat menyebabkan konsentrasi serum penisilin meningkat.3

INTERAKSI MAKANAN
Faktor risiko B.5

INTERAKSI OBAT
Tidak ada data

PENGARUH ANAK
Menyebabkan hasil positif palsu pada tes CSF, serum protein, tes glukosa urin; meningkatkan kadar asam urat serum; meningkatkan nilai berat jenis urin; menyebabkan hasil positif pada uji imunohematologi; menyebabkan penurunan pada uji konsentrasi aminoglikosida serum; menurunkan ekskresi urin PAH (aminohippurate sodium) dan PSP (phenosulfonphthalein).3

PENGARUH HASIL LAB
Fungsi ginjal dan hematologi3

PENGARUH KEHAMILAN
Karena terdistribusikan ke dalam ASI, maka penggunaannya harus dengan peringatan.3

PENGARUH MENYUSUI
Pada anak-anak injeksi IM diberikan pada paha anterolateral, terutama pada neonatal dan bayi. Beberapa ahli menyatakan pemberian penisilin pada neonatal tidak diperlukan.3

PARAMETER MONITORING
Injeksi suspensi steril prokainbenzilpenisilin : 600.000 unit 4

BENTUK SEDIAAN
Prokain benzil penisilin dapat menyebabkan efek toksik seperti penisilin pada umumnya, termasuk resiko hipersensitivitas. Sebelum terapi inisial, harus diselidiki terlebih dahulu mengenai reaksi hipersensitivitas yang pernah terjadi sebelumnya. Tidak boleh diberikan secara IV intravaskular, atau intraarterial karena dapat menyebabkan kerusakan permanen neurovaskular. Sistem renal dan hematologi harus dievaluasi secara periodik selama terapi yang dilakukan dalam jangka waktu yang panjang, terlebih lagi jika diberikan dalam dosis tinggi. Penggunaan yang lebih dari 2 minggu dapat menyebabkan peningkatan resiko neutropenia. 3

PERINGATAN
Tidak ada data

KASUS TEMUAN
Pasien seharusnya tidak menggunakan obat ini bila mempunyai hipersensitivitas terhadap prokain. Obat harus diberikan secara intramuskular. Obat disimpan pada suhu 2-80C, dan tidak boleh disimpan di freezer3

INFORMASI PASIEN
Bersifat sebagai bakterisid dengan menghambat sintesis mukopeptida pada dinding sel bakteri. Antibiotik β -laktam terikat secara reversibel dengan beberapa enzim di membran sitoplasma bakteri yang terlibat dalam sintesis dinding sel dan pembelahan sel. Hal ini akan menyebabkan kematian sel karena terjadinya lisis yang dimediasi oleh autolisin endogen bakteri seperti peptidoglikan hidrolase ketika bakteri berada dalam fase pertumbuhan logaritmik. 3

MEKANISME AKSI
Sistem hematologi dan ginjal harus dimonitor secara periodik selama terapi dalam jangka waktu yang panjang atau ketika dosis tinggi digunakan.3

MONITORING
1. Martindale The Complete Drug Reference 35th edition (p285). 2.MIMS-Official Drug Reference for Indonesian Medical Proffesion. 108th ed. (p280). 3. AHFS Drug Information 2008 (p296). 4.British National Formulary 53 (BNF 53) (p). 5. Drug Information Handbook. hal 1232-1233