informasiobat.com

PROPANOLOL

NAMA GENERIK
Propanolol

NAMA KIMIA
( + ) -1-Isopropylamino-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol hydrochloride.

STRUKTUR KIMIA
C16H21NO2.HCl

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk berwarna putih atau hampir putih.

SUB KELAS TERAPI
Obat Kardiovaskuler

FARMAKOLOGI
Farmakodinamik: ;Anti aritmia, clas II, Beta Adrenergik bloker non selektif. ;Farmakokinetik: ;Onset beta-bloker oral 1-2 jam, durasi 6 jam. Distribusi Vd = 3,9 L/kg untuk dewasa menembus placenta, sejumlah kecil masuk air susu. Ikatan Protein pada bayi 68% dan dewasa 93%. Metabolisme Aktif di hati dan kombinasi tidak aktif. ;Bioavalibilitas 30%-40%, dapat naik pada down sindrom.T½ Eliminasi pada neonatus dan infant berpotensi meningkat. Anak 3,9-6,4 jam; dewasa 4-6 jam. Ekresi Urin (96%-99%).

STABILITAS PENYIMPANAN
Stabilitas dalam bentuk garam, tidak stabil dengan HCO3-, untuk injeksi harus terlindung dari cahaya, larutan punya stabilitas maksimal yaitu pada pH 3 dan dalam pH basa, propranolol stabil untuk 24 jam di suhu kamar dalam DSW atau NS

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap propranolol, ß bloker atau beberapa komponen lain dalam sediaan, tidak boleh digunakan untuk gagal jantung kongestif, syok kardiogenik, bradikardi, udem pulmoner, penyakit hiperaktif pernafasan (asma atau COPD),; raynaud’s disease, kehamilan (trimester 2 dan 3).

EFEK SAMPING
Jantung: bradikradi, gagal jantung kongestif, penurunan sirkulasi perifer, hipotensi, sakit dada, kontraksi miokardial, raynaud’s syndrom, menseterik trombosis, syncope. ;SSP: depresi mental, amnesia, halusinasi, dizziness, insomia, vertigo, psikosis, hypersomnolence dan fatique. Dermatologi: alopesia, dermatitis, hiperkeratosis, pruritis, urtikaria, sindrom stevens-johnson , fuxil epiderma necrolysis. ;Gastrointestinal: diare, muntah, mual, konstipasi dan anoreksia. Genitourinaria: Impoten, proteinuria, oligouria, interstitial nephritis, peyroie’s disease. ;Hematologi: agraniulositosis trombositopenia, trombositopenia purpura. ;Neuromuskular: rasa lemah, carpal tunnel syndrome, paresthesis, arthropathy. ;Mata: Konjugasi hyperemis, penurunan produki air mata,penurunan penglihatan.;Pernapasan: mengik, faringitis, bronkospamus,udem pulmonary, laryngospasmus.

INTERAKSI OBAT
Efek sitokrom P450 : CYP1A2 (Mayor), 2C19 (Minor), 2D6 (Mayor), 344(Minor),inhibitor CYP1A2 2D6. ;Menaikkan efek/toksik: CYP1A2 inhibitor dapat menaikkan efek dari propranolol.Contoh inhibitor:amiodaron,ketokenazol, fluroxamine, norfloksasin, ofloksasin dan rofekoksib. CYP2D6 inhibitor dapat menaikkan efek dari propranolol. ;Contoh inhibitor: klorpromazin, delavirdin, fluoksetin, mikonazol,kuinidin,kuinin,rifonavir,pergoide.Propranolol menurunkan denyut jantung dan bersifat adisi dengan obat lain yaitu konduktor AV rendah (digoksin, verapamil, diltiazem). ;Reserpin menaikkan efek dari propranolol. Penggunaan bersama propranolol dapat menaikkan efek alfa bloker (prazosin,terazosin),stimulan alfa adrenergik (epinefrin, penilefrin) dan efek vaksokontriksi dari alkaloid ergot. ;Propranolol dapat menutupi takikardia dan hipoglikemi karena insulin dan oral hipoglikemi. Pasien yang mendapatkan terapi bersamaan, risiko krisis hipertensi meningkatkan ketika salah satu dari klonidin atau beta bloker dihentikan. ;Beta bloker dapat menaikkan tingkat aksi etanol,disopiramide,relaksan otot non depolarisasi dan teofilin walaupun efeknya masih sulit untuk diprediksi. ;Propranolol dapat menaikkan bioavalibilitas dari serotonin agonis reseptor 5-HT1D, propranolol dapat menurunkan metabolisme dari lidokain. ;Beta bloker dapat menaikkan efek dari kontrasepsi oral, flekainida, haloperidol (efek hipotensi),simetidin,hidralazin, fenotiazin, hormon tiroid (ketika pasien hipotiroid masuk dalam keadaan euthyroid). ;Beta bloker dapat menaikkan efek toksik dari flekainid, haloperidol (efek hipotensi) hidralazin, fenotiazin, asetaminofen, antikoagulan (warfarin) dan benzodiazepin. ;Menurunkan efek: induktor CYP1A2 dapat menurunkan efek dari propranolol. Contoh induktor : aminoglutethimide, karbamazepin, fenobarbital dan rifampisin.;Garam Aluminium, kalsium, kolestiramin, kolestipol, anti inflamasi non steroid, penisilin (ampisilin), salisilat dan sulfinpirazon menurunkan efek dari ß bloker dan juga menurunkan bioavalibilitas dan level plasma. ;ß bloker dapat menurunkan efek dari sulfonilurea.;Asam askorbat menurunkan konsentrasi plasma maksimum propranolol dan AUC dan menaikkan T max, hasil penurunan signifikan terjadi pada kecepatan denyut jantung. kemungkinan karena ada penurunan absorbsi dan first past metabolisme (n:5). ;Nefazodone menurunkan kadar plasma maksimal dan AUC dari propranolol dan menaikkan waktu mencapai steady state.;Monitoring respon klinik sangat dianjurkan ß bloker tidak selektif.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C;Propranolol menembus plasenta. Beta bloker dapat menyebabkan bradicardi, hipotensi, dan IUGR (Intra Uterine Growth Retardation). ;IUGR adalah kemungkinan terjadi hypertensi marternal, kejadian rata-rata beta bloker secara umum aman digunakan selama kehamilan. ;Kejadian hypoglikemi pada bayi baru lahir dilaporkan terjadi pada ibu yang menggunakan beta bloker pada proses kelahiran atau selama menyusui. Monitoring kadar dalam ASI dan gejala dari beta bloker.

PENGARUH MENYUSUI
Masuk ke dalam ASI. Kejadian hypoglikemi pada bayi baru lahir dilaporkan terjadi pada ibu yang menggunakan beta bloker pada proses kelahiran atau selama menyusui. Monitoring kadar dalam ASI dan gejala dari beta bloker.

PARAMETER MONITORING
Pengobatan penderita penyakit jantung akut, monitoring EKG pada pengambilan secara IV, denyut jantung dan tekanan darah dengan pemberian secara oral.

BENTUK SEDIAAN
Kapsul, Injeksi, Larutan Oral, Tablet

PERINGATAN
Berikan dengan perhatian pada pasien gagal jantung parah dan monitor jika terjadi keparahan kondisi (efikasi propranolol pada pasien gagal jantung kongestif tidak diketahui).Terapi dengan beta bloker tidak boleh dihentikan tiba-tiba, ;harus dilakukan bertahap (selama 2 minggu) untuk menghindari takikardia akut, hipertensi dan/atau iskemia. Gunakan dengan perhatian pada penggunaan bersama dengan beta bloker dan verapamil atau diltiazem, karena bradikardia atau;blok jantung dapat terjadi. Hindari penggunaan secara intravena kedua agen ini bersamaan. Gunakan perhatian pada pasien diabetes karena dapat ;menutupi gejala hipoglikemi parah. Dapat menutupi tanda-tanda tirotoksikosis. ;Berisiko untuk janin jika diberikan selama kehamilan.Gunakan perhatian untuk pasien dengan gangguan fungsi hati (harus dilakukan penyesuaian dosis). Gunakan dengan hati-hati pada penggunaan bersama dengan anastetik karena dapat menurunkan fungsi jantung.;Propranolol tidak bisa digunakan sebagai antihipertensi pada keadaan emergensi.

INFORMASI PASIEN
Sebelum menggunakan obat; Kondisi yang mempengaruhi penggunaan, khususnya sensitifitas terhadap beta-bloker, kehamilan (beta-adrenergic blocking agents dapat menembus plasenta; risiko hipoglikemia, depresi pernapasan, bradikardia,;dan hipotensi pada janin dan bayi), menyusui (beta-adrenergic blockin agents dapat masuk ke dalam air susu; bradikardia, sianosis, hipotensi, dan tachypnea telah dilaporkan terjadi pada bayi yang menyusu dari ibu yang menggunakan atenolol atau asebutolol;Penggunaan pada pasien lanjut usia (lebih peka terhadap beberapa efek samping; meningkatkan risiko hipotermia yang diinduksi oleh beta-bloker). Obat lain (khususnya immunoterapi allergen dan ekstrak allergenik yang digunakan untuk tes kulit, ;antidiabetes oral, insulin, calcium channel blocking agents, klonidin, guanabenz, kokain, MAO inhibitor, simpatomimetik maupun xantin. Masalah kesehatan lain, khususnya gagal jantung, syok kardiogenik, AV blok tingkat 2 atau 3, bradikardia sinus, hipote;(bila digunakan pada infark miokardial), riwayat alergi, asma bronkhial, emfisema atau bronkhitis non alergik, gagal jantung kongestif, diabetes melitus, hipertiroid, maupun depresi mental. Kesesuaian penggunaan obat; ;Tepat pemberian bentuk sediaan lepas-lambat: Menelan secara utuh tanpa merusak, memecah (kecuali pada metoprolol suksinat) maupun mengunyahnya. Tepat penggunaan larutan konsentrat propranolol oral: mengukur dengan penetes terkalibrasi,;mencampur dengan cairan atau makanan semi solid seperti air, jus, soda, minuman bersoda, saus apel, dan puding, pastikan seluruh dosis termakan. Jangan disimpan setelah dicampur. Cek nadi, bila dianjurkan oleh dokter untuk dilakukan, dan hubungi;dokter bila denyut nadi berada dibawah kecepatan yang ditentukan oleh dokter. Biasakan untuk menggunakan obat pada waktu yang sama setiap hari untuk membantu meningkatkan kepatuhan. Penting untuk tidak lupa meminum obat, khususnya dengan jadwal;dosis tunggal perhari. Tepat dosis: Lupa meminum obat: diminum sesegera mungkin, tidak diminum sama sekali bila kurang dari 4 jam dari jadwal untuk meminum obat selanjutnya ( 8 jam untuk atenolol, betaxolol, carteolol, labetalol, nadolol, penbutolol,;sotalol, atau sediaan lepas lambat oxprenolol maupun propranolol ),jangan menggandakan dosis. Kesesuaian penyimpanan obat. Untuk penggunaan sebagai antihipertensi, mungkin memerlukan kontrol berat badan dan diet khususnya pemasukan natrium.;Kepatuhan terhadap terapi: pasien mungkin tidak mengetahui/mengalami gejala dari hipertensi, penting untuk tetap menggunakan obat sesuai yang dianjurkan dan tetap berkonsultasi dengan dokter, walaupun sudah merasa sehat.Tidak menyembuhkan,;tetapi membantu mengontrol hipertensi. Mungkin memerlukan terapi seumur hidup, periksa ke dokter sebelum menghentikan pengobatan. Konsekuensi serius dari hipertensi yang tidak dirawat. Perhatian selama menggunakan obat ini; ;Kunjungi dokter secara berkala untuk mengetahui perkembangan penyakit. Periksa ke dokter sebelum menghentikan pengobatan, pengurangan dosis secara bertahap mungkin diperlukan. Hati-hati bila memerlukan / mengalami pembedahan;(termasuk pembedahan gigi) maupun perawatan darurat. Diabetes: dapat menutupi tanda dan gejala dari hipoglikemia atau dapat menyebabkan peningkatkan konsentrasi glukosa darah atau memperpanjang hipoglikemia.;Hati-hati saat mengemudi atau melakukan pekerjaan yang membutuhkan kesadaran, karena adanya kemungkinan mengantuk, pusing dan hilang kesadaran. Hati-hati terhadap aktivitas berlebih untuk mengurangi nyeri dada. ;Untuk penggunaan sebagai antihipertensi: tidak menggunakan obat lain khususnya simpatomimetik tanpa resep kecuali atas ijin dokter.

MEKANISME AKSI
Beta bloker adrenergik non selektif (antiaritmia kelas II), memblok secara kompetitif respon terhadap stimulasi alfa bloker dan beta bloker adrenergik yang akan menghasilkan penurunan denyut jantung, kontraktilitas jantung, ;tekanan darah dan kebutuhan oksigen pada jantung

{BOTTOM}