informasiobat.com

RISPERIDON

NAMA GENERIK
Risperidon

NAMA KIMIA
Risperidonum, 3-{2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl}-6,7,8,9-tetrahydro-2methylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one

STRUKTUR KIMIA
C23H27FN4O2.

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk putih/hampir putih yang menunjukkan polimorfisme. Praktis tidak larut dalam air, agak larut dalam alkohol.

SUB KELAS TERAPI
Psikofarmaka

FARMAKOLOGI
Berikatan dengan reseptor serotonin 5HT2 dan Dopamin D2 di otak dan perifer. Ikatan dengan reseptor dopamin 20 kali lebih rendah dibandingkan ikatan dengan reseptor 5-HT2. ;Penambahan aktivitas antagonis reseptor serotonin pada aktivitas antagonis reseptor dopamin (mekanisme klasik neuroleptik) dipercaya memperbaiki gejala negatif psikosis dan menurunkan insidens efek samping ekstrapiramidal. ;Reseptor alfa 1, alfa2 adrenergik, reseptor histamin juga diantagonis dengan afinitas kuat. Risperidon mempunyai afinitas rendah atau sedang terhadap reseptor 5-HT1c, 5-HT1d dan5-HT1a, ;sedangkan terhadap reseptor D1 afinitasnya rendah dan tidak mempunyai afinitas terhadap reseptor muskarinik, beta1 dan beta2. ;Absorpsi oral cepat dan baik, makanan tidak berpengaruh; injeksi absorbsi awal <1%, penglepasan utama terjadi sekitar 3 minggu dan dipertahankan 4-6 minggu. Vd 1-2 l/kg, ikatan protein risperidon 90%, 9-hidroksirisperidon 77%. ;Metabolisme lewat hati secara ekstensif. ;Bioavailabilitas larutan 70%, tablet 66% . ;Waktu paruh eliminasi oral 20 jam. ;Orang dengan metabolisme ekstensif : T risperidon 3 jam, 9-hidroksirisperidon 21 jam. ;Orang dengan metabolisme buruk ; T riperidon 20 jam, 9 hidroksi risperidon 30 jam. T injeksi 3-6 hari. T maks oral dalam 1 jam, 9-hidroksirisperidon : ekstensif metaboliser 3 jam, metaboliser yang jelek 17 jam. ;Ekskresi lewat urin 70%, lewat feses 15%.

STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan temperatur 2-8C dan hindari sinar. Pada suhu 25C bertahan sampai 7 hari.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap risperidon atau komponen-komponen lain sediaan.

EFEK SAMPING
Frekuensi>10% : ;SSP : insomnia, agitasi, cemas, sakit kepala, gejala ekstra piramidal, pusing(injeksi); ;Saluran cerna : berat badan naik; ;Pernapasan : rinitis(injeksi). ;Frekuensi 1-10% :;KV : hipotensi, terutama ortostatik, takikardia, ;SSP : sedasi, pusing, gelisah, reaksi distoni, pseudoparkinson, diskinesia tardif, sindroma neurolepsi malignan, perubahan pengaturan suhu tubuh, nervous, lelah, somnolen, halusinasi. ;Dermatologi : fotosensitivitas, rash, kulit kering, seborea, akne. ;Endokrin-metabolisme : amenore, galaktorea, ginekomastia, disfungsi seks. ;Saluran cerna : konstipasi, xerostomia, dispepsia, muntah, nyeri abdominal, mual, anoreksia, diare, perubahan berat badan. ;Genitourinari : poliuria, otot-saraf: mialgia, ;Mata : penglihatan abnormal, ;Pernafasan : rinitis. ;Frekuensi <1% ( hanya yang berbahaya) diabetes, hiperglikemia, stroke, transient ischemic attack(TIA), reaksi anafilaksis

INTERAKSI OBAT
Efek risperidon dapat ditingkatkan oleh korpromazin, delavirdin, fluoksetin, mikonazol, paroksetin, pergolid, kuinidin, kuinin, ritonavir, ropinirol dan inhibitor CYP2D6 lainnya. Risperidon meningkatkan efek hipotensif antihipertensi. ;Klozapin menurunkan bersihan risperidon. Kombinasi dengan metoklopramid akan dapat meningkatkan resiko gejala ekstrapiramidal. Efek levodopa dapat diantagonis oleh risperidon, Karbamasepin menurunkan konsentrasi serum risperidon.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C Dicurigai bersifat teratogenik.

PENGARUH MENYUSUI
Masuk ke dalam ASI, kontra indikasi

PARAMETER MONITORING
Gambaran vital : profil lipid, glukosa darah puasa/Hgb A1c, indeks berat badan, riwayat obesitas, ukuran pinggang, tekanan darah; status mental, skala normal gerakan yang tidak disadari, gejala ekstrapiramidal, hipotensi ortostatik.

BENTUK SEDIAAN
Tablet 1mg, 2 mg, 3 mg

PERINGATAN
Hati-hati penggunaan pada pasien dengan depresi SSP karena efek sedasi. Hati-hati penggunaan pada pasien penderita: penyakit Parkinson, hemodinamik tidak stabil, penekanan sumsum tulang, predisposisi kejang, ginjal, pernafasan. ;Hati-hati pada penderita yang beresiko menderita pneumonia (misalnya penyakit Alzheimer) karena kemungkinan terjadi dismotil esofagus dan aspirasi. ;Hati-hati pada penderita kanker payudara atau tumor yang dependen terhadap prolaktin karena mungkin meningkatkan kadar prolaktin. Mungkin mengubah pengaturan temperatur tubuh, atau menutupi efek toksik obat lain karena efek anti emetik. ;Mungkin mengubah hantaran di jantung;aritmia yang mengancam jiwa. ;Hipotensi dapat terjadi terutama pemberian secara im, ;Hati-hati pada pasien dengan penyakit : serebrovaskuler, kardiovaskuler, atau obat yang menimbulkan penyakit-penyakit tersebut karena dapat menimbulkan hipotensi ortostatik. ;Hati-hati pada pasien yang menggunakan obat antihipertensi atau pasien dengan hipovolemia dan dehidrasi. dapat menimbulkan efek antikholinergik dan gejala ekstrapiramidal

INFORMASI PASIEN
Obat ini untuk mengobati gangguan psikosis seperti sizoprenia. Katakan ke dokter bila pernah alergi dengan obat ini atau dengan obat atau makanan lain. Gunakan obat sesuai anjuran dokter. ;Kadang obat ini harus digunakan beberapa minggu sebelum efek penuh dicapai. Bila lupa meminum obat ini yang aturan pakainya satu tablet pada malam hari, jangan meminumnya pagi hari kecuali setelah berkonsultasi dengan dokter. ;Bila digunakan lebih dari satu dosis/tablet per hari, segera minum obat bila lupa, tetapi bila sudah dekat dengan waktu minum kedua, tinggalkan dosis pertama dan mulai dengan dosis reguler. Jangan hentikan minum obat tanpa berkonsultasi dengan dokter. ;Konsultasikan dengan dokter bila memakan obat lain. Bila merasakan reaksi yang tidak menyenangkan/menggangu karena memakan obat ini konsultasikan dengan dokter. Simpan obat ini jauh dari jangkauan anak-anak.

MEKANISME AKSI
Berikatan dengan reseptor serotonin 5HT2 dan DopaminD2 di otak dan perifer. Ikatan dengan reseptor dopamin 20 kali lebih rendah dibandingkan ikatan dengan reseptor 5-HT2. ;Penambahan aktivitas antagonis reseptor serotonin pada aktivitas antagonis reseptor dopamin (mekanisme klasik neuroleptik) dipercaya memperbaiki gejala negatif psikosis dan menurunkan insidens efek samping ekstrapiramidal. ;Reseptor alfa 1, alfa2 adrenergik, reseptor histamin juga diantagonis dengan afinitas kuat. ;Risperidon mempunyai afinitas rendah atau sedang terhadap reseptor 5-HT1c, 5-HT1d dan5-HT1a, sedangkan terhadap reseptor D1 afinitasnya rendah dan tidak mempunyai afinitas terhadap reseptor muskarinik, beta1 dan beta2.

{BOTTOM}