informasiobat.com

SIPROFLOKSASIN

NAMA GENERIK
Siprofloksasin

NAMA KIMIA
1-cyclopropyl-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid

STRUKTUR KIMIA
C17H18FN3O3HCl.H2O

SIFAT FISIKOKIMIA
Siprofloksasin hidroklorida merupakan serbuk dengan kekuningan hingga berwarna kuning. Mempunyai kelarutan 36 mg/mL dalam air pada suhu 25C. pKa obat 6 dan 8.8.;Siprofloksasin laktat merupakan sediaan Siprofloksasin IV. Cairan jernih dan berwarna kuning cerah. pada kadar 1.2 g yang larut dalam cairan mempunyai pH 3.3-3.9. ;Siprofloksasin dalam sediaan larutan dekstrosa 5% mempunyai pH 3.5 4.6

SUB KELAS TERAPI
Anti Infeksi

NAMA DAGANG
Bactiprox; Baquinor; Bernoflox; Bidiprox; Bimaflox; Cetafloxo; Ciflos; Ciproxin; Ciproxin XR; Coroflox; Corcasin; Cylowam; Cyrox; Disfabac; Duflomex; Fimoflox; Floxid; Floxifar; Floxigra; Girabloc; Gurolone; Inciflox; Interflox; Kifarox; Lapiflox; Licoprox; Mecoquin; Meflosin; Mensipox; Miraflox; Nilaflox; Omeproksil; Phaproxin; Poncoflox; Proxitor; Proxyga; Quamiprox; Quincin; Quinobiotic; Ramavex; Rancif; Renator; Rexida; Scanax; Tequinol; Vidintal; Vioquin; Volinol; Wiaflox; Ximex Cylowan; Zecaflox; Zeniflox; Zumaflox

INDIKASI
Anak anak:;Infeksi saluran urin dan pyelofritis yang disebabkan oleh E.coli. catatan: meskipun demikian, siprofloksasin bukan merupakan obat pilihan pertama.;Anak anak dan dewasa: ;untuk menurunkan angka kejadian atau progress penyakit terkait dengan baccilus anhraticus. Pada infeksi mata; digunakan untuk mengobati infeksi pada okular (corneal ulcer, conjungtivitis) atau bakteri sejenis.;Dewasa: ;untuk pengobatan infeksi yag disebabkan bakteri: infeksi saluran urin; cistitis akut tanpa komplikasi pada wanita; prostatitis bakteri kronik; infeksi saluran nafas bawah (termasuk eksaserbasi akut dan bronchitis kronik); sinusistis akut; infeksi kulit; ;tulang dan persendian; infeksi intraabdominal komplek; diare karena infeksi; demam tyfoid karena Salmonella typhi; pneumonia nosokomial, terapi empiris febrile neutrophenic (kombinasi dengan piperacillin).

FARMAKOLOGI
Absorbsi: oral; tablet; cepat (50-85%).;Distribusi: Vd 2.1-2.7 L/kg; tersebar ke hampir seluruh jaringan tubuh, menembus plasenta dan ASI (air susu ibu).;Ikatan protein: 20-40%.;Metabolisme: secara hepatik parsial menjadi 4 metabolit (sedikit yang punya aktifitas).;T eliminasi: anak-anak 2.5 jam; dewasa dengan fungsi ginjal normal 3-5 jam.;T max: oral; sediaan tablet 0,5-2 jam; sediaan lepas lambat 1-2,5 jam.;Ekskresi: urin 30-50% dalam bentuk utuh, feses 15-43%. ;Kadar terapetik: 2.6-3 mcg/mL; Kadar toxic >5 mcg/mL.

STABILITAS PENYIMPANAN
Injeksi: sediaan infus disimpan pada suhu 5-25C terlindung dari cahaya dan pembeku (freezer). Sediaan vial disimpan dalam suhu 5-30C terlindung dari cahaya dan pembeku (freezer), pengenceran 0.5-2 mL siprofloksasin dapat bertahan ;selama 14 hari jika disimpan dalam suhu kamar.;Tetas mata: disimpan pada suhu 2-25C, terlindung dari cahaya.;Mikrokapsules untuk Suspensi ;oral: disimpan pada suhu 25C; hasil pengenceran yang mengikuti prosedur dan tersimpan pada suhu dibawah 30C dan terhindar dari pembeku, obat dapat bertahan 14 hari.;Tablet: disimpan pada suhu 30C; tablet lepas lambat 15-30C

KONTRA INDIKASI
Terhadap pasien yang mengalami hipersensitifitas terhadap golongan siprofloksasin dan komponen lain dalam sediaan

EFEK SAMPING
Angka Kejadian 1-10% :;SSP : Kejadian neurologi (anak-anak 2% meliputi gangguan tidur, pusing dan cemas); demam (anak 2%); sakit kepala (pemberian IV); gelisah (pemberian IV).;Dermatologi : Ruam kulit (anak 2% dewasa 1%).;Gastrointestinal : Mual (anak/dewasa 3%); diare (anak 5%, dewasa 2%); muntah (anak 5%, dewasa 1%); nyeri lambung (anak 3%, dewasa<1%); gangguan pencernaan (anak 3%).;Hepatik : Peningkatan SGOT/SGPT (dewasa 1%).;Lokal : Reaksi pada tempat injeksi (pemberian IV).;Saluran pernapasan : Radang saluran pernapasan (rhinitis) anak 3%.;Angka Kejadian < 1% : ;Abnormal, ARF, agitasi, agranulositosis, albuminuria, reaksi alergi, anafilaksis, anemia, angina pektoris, angioedema, anorexia, anosmia, ataksia, atrial flutter, depresi sumsum tulang, sakit pada dada, bronkhospasmus, kandidiasis, kandiduria, ;gagal jantung, trombosis serebral, rasa dingin, jaundice kolestatik, kromatopsia, konstipasi, kristaluria, klinduria, delirium, depresi, rasa takut, rasa malas, dispepsia (dewasa), disfagia, dyspnea, edema, eosinofili, eritema multiform, ;eritema nosodum, dermatitis eksfoliatif, demam, fixed eruptions,flatulen, perdarahan lambung, halusinasi, sakit kepala, hematuria, anemia hemolitik, kegagalan fungsi hati, nekrosis hati, hiperglisemia, hiperpigmentasi, hipertensi, hipotensi, ;hipertonia, insomnia, interstisial nephritis, perforasi intestinal, iritabilitas, jaundice, nyeri persendian, edema tenggorokan, sensitif terhadap cahaya terang,limfadenopati, rasa malas, reaksi manik, methemoglobinemia, MI, migrain, moniliasis, ;myalgia, myastenia gravis, myoclonus, nefritis, nystagmus, hipotensi ortostatik, palpitasi, pankreatitis, pansitopenia, paranoia, parestesia, neuropati perifer, petenchia, perpanjangan waktu PT/INR, pseudomembranous colitis, psikosis, edema paru, ;renal calculi, kejang; peningkatan serum kolesterol dan trigliserida; sindrom stevens-johnson; takikardi, hilang rasa, kerusakan tendon, tendonitis, tromboflebitis, tinitus, toxic epidermal nekrolisis, tremor, perdarahan uretral, kandidiasis vagina, ;vaginitis, vasculitis, ektopi ventricular, gangguan visual, rasa lemas.

INTERAKSI MAKANAN
Makanan (kalsium yang ada dalam sari buah, multivitamin dan mineral)kemungkinan menganggu penyerapan siprofloksasin pada saluran cerna akibat efek kation divalen dan trivalen.Sebaiknya obat digunakan 2 jam sebelum makan atau 6 jam setelah makan. ;Jika siprofloksasin dalam bentuk obat lepas lambat, digunakan 4 jam sebelum makan dan 6 jam setelah makan.;Kofein (dari kopi), jika dikonsumsi bersamaan dengan siprofloksasin dapat meningkatkan efek detak jantung yang berlebihan atau stimulasi SSP meningkat.

INTERAKSI OBAT
Meningkatkan efek:;Meningkatkan efek toksik dari substrat CYP1A2 (seperti; aminofilin, fluvoxamine, mexiletin, mirtazapin, ropinirol, trifluoperazin), gliburid, metotreksat, ropivacaine, teofilin, dan warfarin.;Jika digunakan dengan kortikosteroid maka akan dapat meningkatkan kerusakan tendon.;Jika digunakan dengan foscarnet dapat meningkatkan efek kejang.;Probenezid kemungkinan meningkatkan kadar siprofloksasin.;Menurunkan efek:;Antasida, suplemen elektrolit oral, quinapril, sukralfat, kemungkinan juga siprofloksasin dapat menurunkan kadar fenitoin

PENGARUH ANAK
Siprofloksasin bukan merupakan obat pilihan pertama untuk anak anak.

PENGARUH HASIL LAB
Kemungkinan dapat berpengaruh terhadap hasil pengukuran: tes fungsi hati, tes fungsi ginjal, CBC (cell blood count)

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C

PENGARUH MENYUSUI
Siprofloksasin terdistribusi kedalam air susu ibu, tidak direkomendasikan (AAP)

PARAMETER MONITORING
CBC ;Renal (BUN, ClCr);Fungsi hepar (SGOT, SGPT)

BENTUK SEDIAAN
Infus, Injeksi, Salep, Tetes Mata, Tablet, Tablet Lepas Lambat

PERINGATAN
Kemungkinan dapat meningkatkan respon SSP, perlu monitoring terhadap pasien yang diketahui mempunyai kelainan pada SSP.;Pengobatan jangka panjang dapat mengakibatkan suprainfeksi.;Kerusakan tendon, pernah dilaporkan ketika siprofloksasin digunakan bersamaan dengan quinolon lainya.;Reaksi hipersensitifitas gawat seperti anaphilasis pernah terjadi jika pengobatan dengan golongan quinolon lainya.

INFORMASI PASIEN
Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya siprofloksasin digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan.;Obat digunakan dalam keadaan perut kosong (2 jam sebelum makan atau 6 jam setelah makan).;Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas.;Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker.;Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter.

MEKANISME AKSI
Menghambat DNA-girase pada organisme yang sensitif ; menghambat relaksasi superkoloid DNA dan memicu kerusakan untai gandai DNA .

MONITORING
Lamanya penggunaan obat;Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat.;Memantau pasien yang mendapatkan obat lain seperti teofilin dan siklosporin dengan memantau CBC, fungsi ginjal, fungsi hati selama pemakaian obat.