informasiobat.com

VALSARTAN

NAMA GENERIK
Valsartan

KETERANGAN
Valsartan merupakan derivativ dari tetrazole nonpeptide;Aksi farmakologi valsartan sebanding dengan losartan; berbeda dengan losartan valsartan bukan merupakan prodrug dan aktivitas farmakologinya tidak tergantung pada hydrolysis di hepar

SIFAT FISIKOKIMIA
Valsartan merupakan serbuk warna putih
Larut dalam etanol dan metanol dan sedikit larut dalam air

SUB KELAS TERAPI
Obat Kardiovaskuler

NAMA DAGANG
Diovan

INDIKASI
Hipertensi

infark miokardiak dengan kegagalah fungsi ventrikel kiri atau disfungsi sistolik ventrikel kiri .

Obat ini digunakan sebagai alternatif bagi pasien yang tidak dapat meneruskan pengobatan dengan ACE inhibitor karena batuk persistent. Antagonis reseptor angiotensin II dapat digunakan sebagai alternatif penggunaan inhibitor ACE pada pengobatan

gagal jantung atau diabetes nefropati.

FARMAKOLOGI
Farmakodinamik/Farmakokinetik
Onset efek antihipertensi : 2 minggu (maksimal 4 minggu)
Distribusi Vd : 17 L (dewasa)
Protein binding (ikatan obat dengan protein) : 95%, terutama albumin
Metabolisme : menjadi bentuk metabolit inaktif
Bioavailability : 25% (10% hingga 35%)
T eliminasi : 6 jam
Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum : 2-4 jam
Ekskresi : Feses (83%) dan urin (13%) dalam bentuk obat yang tidak berubah

STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan dalam suhu kamar yang terkontrol pada suhu 15C hingga 30C (59F hingga 86F)
hindari dari kelembaban

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap valsartan atau komponen lain dalam sediaan, hipersensitif terhadap semua antagonis reseptor angiotensin II, kehamilan, menyusui, gangguan fungsi hati yang berat , sirosis, obstruksi empedu, fatigue, diare jarang terjadi,

sakit kepala, epistaksis: trombositopenia, arthralgia, myalgia, gangguan rasa (pengecapan), neutropenia

EFEK SAMPING
Efek samping biasanya ringan. Hipotensi simptomatik termasuk pusing dapat terjadi , terutama pada pasien dengan penurunan volume intravaskular (seperti penggunaan dosis tinggi diuretik,hiperkalemia kadang-kadang terjadi

angioedema.

INTERAKSI MAKANAN
Makanan menurunkan kecepatan dan luas absorpsi berturut turut sebesar 50% dan 40%. ;Hindari dong quai jika digunakan untuk hipertensi (mempunyai aktivita estrogenik). Hindari ephedra, yohimbe, ginseng ( dapat memperburuk hipertensi). Hindari bawang putih (dapat meningkatkan efek antihipertensi)

INTERAKSI OBAT
Efek sitokrom P450: menghambat CYP2C8/9 (lemah)
Meningkatkan efek/toksisitas : kadar alsartan dalam darah ditingkatkan oleh simetidin dan monoksidin
efek klinik tidak diketahui. Penggunaan bersama garam/suplemen kalium, ko-trimoksazol (dosis tinggi),
inhibitor ACE dan diuretik hemat kalium (amilorid, spironolakton, triamteren) dapat meningkatkan resiko hiperkalemia
Menurunkan efek: fenobarbital, ketokonazol, troleandomisin, sulfafenazol.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C/D (semester 2 dan 3 ) ;Pengaruh penggunaan Valsartan pada ibu hamil seperti inhibitor ACE inhibitor. ;Obat ini dihindari selama trimester 1, 2 dan 3.;Dapat mengganggu pengendalian tekanan darah janin dan bayi neonatus, mengganggu fungsi ginjal,juga bisa mengakibatkan kerusakan tengkorak dan oligohydramnios; penelitian pada hewan uji menunjukkan adanya toksisitas. ;Obat-obat yang bekerja pada sistem renin-angiotensin dilaporkan menimbulkan efek pada janin/ neonatus seperti : hipotensi, neonatal skull hypoplasia, anuria, gagal ginjal, dan kematian ;juga dilaporkan oligohydramnion. ;Efek tersebut dilaporkan terjadi pada penggunaan obat selama trimester 2 dan 3. Penggunaan valsartan harus dihentikan segera mungkin setelah diketahui terjadi kehamilan.

PENGARUH MENYUSUI
Produsen menyarankan untuk menghindari penggunaan obat .;Tidak tersedia informasi ;Ekskresi obat kedalam air susu ibu tidak diketahui/kontraindikasi

PARAMETER MONITORING
Elektrolit, fungsi ginjal, tekanan darah, serum kalium

BENTUK SEDIAAN
Tablet

PERINGATAN
Antagonis reseptor angiotensin II digunakan dengan hati-hati pada stenosis arteri ginjal. Pemantauan plasma kalium dianjurkan terutama pada usia lanjut dan pada gangguan ginjal, dosis awal yang lebih rendah dapat diberikan pada pasien. ;Antagonis reseptor angiotensin II digunakan dengan hati-hati pada stenosis aorta atau mitral valve dan pada hipertropik obstruktif, kardiomiopati. ;Pasien Afro-Caribbean, dengan hipertropi ventrikular kiri tidak mendapat keuntungan dengan antagonis reseptor angiotensin II.;Peringatan lainnya: pada gangguan fungsi hati ringan sampai berat dan kerusakan ginjal.

KASUS TEMUAN
Valsartan mempunyai keuntungan yang lebih baik daripada losartan disebabkan karena metabolisme yang minimal dan sehingga digunakan pada pasien dengan kerusakan hati yang ringan hingga sedang.

INFORMASI PASIEN
Jumlah dan frekuensi penggunaan obat tergantung dari beberapa faktor, seperti kondisi pasien, umur dan berat badan. Bila anda mempunyai pertanyaan yang berkaitan dengan jumlah dan/ frekwensi pemakaian obat tanyakan pada apoteker atau dokter.

Penggunaan obat dengan atau tanpa makanan.

Hindari penggunaan bersama dengan suplemen garam yang mengandung kalium

Wanita hamil jangan menggunakan obat ini sesudah bulan ke tiga kehamilan. Jika anda hamil selama menggunakan obat ini , hubungi dokter atau apoteker

Beritahu dokter jika selama menggunakan obat anda mengalami : mulut kering

haus

kelemahan

kurang berenergi

mengantuk

gelisah

kebingungan

kejang

nyeri otot atau kram

lemah otot

denyut jantung bertambah cepat

masalah pada lambung sepert mual atau muntah.

Obai ini mengakibatkan pusing dan mengantuk. Hati-hati pada saat mengemudi atau mengerjakan pekerjaan lain yang membutuhkan kewaspadaan mental, koordinasi dan ketangkasan fisik.

Hindari penggunaan alkohol dan obat lain yang juga menyebabkan kantuk selama menggunakan obat ini.

Perubahan pola hidup (seperti berhenti merokok, menurunkan berat badan, olah raga, pembatasan asupan garam) juga membantu menurunkan tekanan darah.

Tes laboratorium diperlukan untuk memonitor terapi. Pastikan hal ini dilakukan

Jangan menghentikan pemakaian obat ini tanpa berkonsultasi dengan dokter

Kondisi medis awal pasien harus diceritakan pada petugas kesehatan sebelum menggunakan obat ini.

Jangan menggunakan obat melebihi jumlah yang telah diresepkan, kecuali atas anjuran dokter.

Jangan menggunakan OTC atau obat resep yang lain atau suplemen lain tanpa memberitahu dokter yang merawat.

Jika pasien lupa minum obat, segera mungkin minum obat setelah ingat. Jika terlewat beberapa jam dan telah mendekati waktu minum obat berikutnya jangan minum obat dengan dosis ganda, kecuali atas saran dari tenaga kesehatan .

Jika lebih dari satu kali dosis terlewat, mintalah nasehat dokter atau apoteker

Obat ini hanya digunakan oleh pasien yang mendapat resep. Jangan diberikan pada orang lain.

MEKANISME AKSI
Valsartan memberikan efek langsung sebagai antagonisme pada reseptor angiotensin II (AT2), berbeda dengan ACE inhibitor.Valsartan menggeser angiotensin II dari reseptor AT1 ;dan menghasilkan efek penurunan tekanan darah melalui mengantagonis vasokonstriksi yang diinduksi AT1, pembebasan aldosteron, katekolamin, vasopresin arginin, pengambilan air dan respon hipertropik. ;Mekanisme ini menghasilkan blokade yang lebih efisien terhadap efek angiotensin II jantung dengan efek samping lebih sedikit dibandingkan inhibitor ACE.

MONITORING
Pemeriksaan baseline (sebelum pengobatan) dan secara periodik setelah penggunaan obat meliputi pemeriksaan : elektrolit, fungsi ginjal, tekanan darah; pada gagal jantung kongestif, pemeriksaan serum kalium a ;selama peningkatan dosis dan secara periodik sesudahny