informasiobat.com

VINBLASTIN

NAMA GENERIK
Vinblastin

NAMA KIMIA
Vinblastin sulfat

STRUKTUR KIMIA
C46H58N4O9.H2SO4

KETERANGAN
Larutan 0.15% dalam air mempunyai pH 3.5 - 5.0.

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal, berwarna putih atau agak kekuningan, sangat higroskopik. Larut baik dalam air, praktis tidak larut dalam alkohol.

SUB KELAS TERAPI
Antineoplastik, Imunosupresan dan obat untuk terapi paliatif

FARMAKOLOGI
Distribusi: Vd: 27.3 L/kg; berikatan dengan jaringan lunak, tidak berpenetrasi pada SSP atau jaringan lemak, didistribusikan ke hati.;Ikatan protein: 99%;Metabolisme: Hepatik,menjadi metabolit aktif.;T eliminasi: Bipasik. Awal 0.164 jam. Terminal: 25 jam;Ekskresi: Feses (95%); urin (<1% sebagai obat utuh)

STABILITAS PENYIMPANAN
Vial disimpan dalam lemari pendingin (20-80C), hindari dari cahaya.Rekonstitusi serbuk sampai mencapai konsentrasi 1 mg/mL dengan air bakteriostatik,larutan NS bakteriostatik, SWFI, NS atau D5W; ;untuk infus, dapat dilarutkan dalam 50-1000 mL NS atau D5W. Larutan yang direkonstitusi dalam air bakteriostatik atau larutan NaCl bakteriostatik akan stabil selama 21 hari dalam temperatur ruang atau lemari pendingin.

KONTRA INDIKASI
Hanya untuk penggunaan melalui I.V., pemberian melalui intratekal dapat menyebabkan kematian. Hipersensitifitas terhadap vinblastik atau komponen lain dalam sediaan, kahamilan.

EFEK SAMPING
>>10%;Dermatologi: Alopesia.Endokrin dan metabolik: sindrom sekresi horman antidiuretik yang rendah bisa terjadi;GI: Diare (jarang terjadi), stomatitis, anoreksia, rasa logam;Hematologi: Dapat menyebabkan supresi sum-sum tulang dan tergantung dosis batas toksisitas dari vinblastin (tidak seperti vinkristin), granulositopenia hebat dan trombositopenia dapat terjadi setelah pemberian dari vinblastin ;Myelosupresi (primer leukopenia, dosis terbatas):Onset: 4-7 hari, nadir: 5-10 hari, recovery: 4-21 hari;1% sampai 10% :Kardiovaskular: Hipertensi, fenomena Raynaud (merupakan gangguan sirkulasi,dimana terjadi interupsi pada suplai darah ke banyak bagian tubuh,disebabkan oleh adanya spasmus pada arteri kecil bagian tubuh tersebut ).;SSP: Depresi, malaise, sakit kepala, seizure.Endokrin dan metabolik: Hiperurikemia.;GI: Konstipasi, nyeri abdominal, muntah (ringan), mual (ringan), paralitileus, stomatitis.;Genital: Retensi uriner.Neuromuscular dan skeletal: sakit pada rahang, myalgia, paresthesia.;Respiratori: Bronkospasmus.;<1% (terbatas pada yang mengancam jiwa): pendarahan colitis,neurotoksisitas (jarang,simptom bisa termasuk periferal neuropati, kehilangan refleks tendon dalam, sakit kepala, kelemahan, retensi urin, ;GI symptoms, takikardi, hipotensi ortostatik, konvulsi), pendarahan rektal.

INTERAKSI MAKANAN
St. Johns wort dapat menurunkan level vinblastin. Hindari cohosh hitam, dong qual.

INTERAKSI OBAT
Efek pada sitokrom P450: Substrat dari CYP2D6 (minor), 3A4 (major), menghambat CYP2D6 (lemah),3A4(lemah).;Efek peningkatan/toksisitas: Inhibitor CYP3A4 dapat menaikkan level/efek dari vinblastin, misalnya antifungi golongan azol, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, isoniazid, nefazodon,;nikardipin, propofol, protese inhibitor, quinidin, telitromisin, dan verapamil.;Penggunaan mitomisin-C sebelumnya atau penggunaannya secara simultan akan menghasilkan napas pendek akut,bronkospasme berat selama beberapa menit atau beberapa jam setelah injeksi alkaloid vinka ;dan dapat terjadi sampai 2 minggu setelah dosis mitomisin.;Mitomisin-C pada kombinasi dengan pemberian vinblastin dapat menyebabkan napas pendek dan bronkospasme berat, onset dapat terjadi selama beberapa menit dan jam setelah injeksi vinblastin.;Efek menurunkan: CYP3A4 inducer dapat menurunkan level/efek vinblastin, seperti aminoglutetimid, karbamazepin, nafsillin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin (dapat mengurangi konsentrasi serum vinblastin) dan rifamisin.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : D

PENGARUH MENYUSUI
Vinblastin didistribusikan ke dalam air susu, tidak direkomendasikan.

BENTUK SEDIAAN
Vial 10 mg/10 ml

PERINGATAN
Zat berbahaya - Gunakan dengan peringatan untuk penanganan dan disposal. Vinblastin adalah agen yang menyebabkan lepuh (vesicant). Hindari ekstravasasi/keluarnya darah. ;Modifikasi dosis pada pasien dengan kegagalan fungsi ginjal dan neurotoksisitas. Penggunaan jumlah kecil obat harian untuk penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan neurotoksisitas dan tidak disarankan. ;Untuk penggunaan I.V saja. Penggunaan Intratekal dapat menyebabkan kematian. Monitor secara ketat untuk pemendekan nafas atau bronkospasme pada pasien yang menerima mitomisin-C.

MEKANISME AKSI
Vinblastin berikatan pada tubulin dan menghambat formasi mikrotubula, kemudian menahan sel pada fase metafase dengan cara mengganggu spindel mitotik ; spesifik untuk fase M dan S. ;Vinblastin juga mempengaruhi asam nukleat dan sintesis protein dengan memblok asam glutamat dan penggunaannya.

{BOTTOM}